药理学镇痛药ppt课件

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1、镇痛药Analgesics10/6/20211一、痛觉生理由于伤害性刺激引起组织释放一些致痛物质(如K+、H+、5-HT、组胺、缓激肽、前列腺素（prostaglandins，PGs）等），作用于神经末梢（伤害性感受器），产生痛觉传入冲动而致疼痛。Analgesics10/6/20212疼痛的外周径路模式图Analgesics疼痛刺激使脊髓痛觉初级传入纤维末稍释放兴奋性递质（SP、谷氨酸），后者作用于接受神经元上相应的受体，将疼痛冲动传入脑内。10/6/20213与疼痛传导有关的神经递质和调质：许多物质参与了痛觉信号的传递和调控过程，包括：神经肽类：P物质（Sub

2、stancep,SP）、神经激肽（NKA、NKB)经典递质类：Glu、GABA、5－HT、NA、腺嘌呤.阿片肽类（opioidpeptides）：亮氨酸脑啡肽、甲硫氨酸脑啡肽、β－内啡肽、强啡肽、内吗啡肽等。孤啡肽Analgesics10/6/202141、机体的镇痛系统由脑啡肽能神经、阿片受体、脑啡肽（阿片肽）组成机体的抗痛系统。二、镇痛药（Analgesics)是一类在不影响意识和其它感觉的情况下，能选择性地缓解或消除疼痛及伴有的不愉快情绪（恐惧、紧张、不安等）的药物。镇痛药称为麻醉性镇痛药10/6/20215（1）分型现有资料表明:脑内主要存在3类阿片受体:即μ

3、、κ、δ。其中：μ受体分μ1、μ2，372AAδ受体分δ1、δ2，380AA;κ受体分κ1、κ2、κ3，400AA阿片受体-阿片肽组成机体的抗痛系统。吗啡是完全的μ受体激动药。Analgesics2、阿片受体（2）阿片受体分布与功能①丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质密度较高---这些结构与痛觉的感受和整合有关。②边缘系统及蓝斑核密度最高---与情绪、精神活动有关。③中脑盖前核与缩瞳有关。④延脑的孤束核与镇咳、呼吸抑制、中枢交感张力降低有关。⑤脑干极后区与恶心呕吐有关。⑥迷走神经背核、肠肌也有阿片受体存在。10/6/20216阿片（opium)是罂粟未成熟朔果浆汁的干燥物

4、，含有20多种生物碱，其中包括吗啡、可待因和罂粟碱。3、阿片类生物碱10/6/20217【药理作用】1.CNS系统⑴镇痛镇静：吗啡选择性激动脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质的阿片受体，产生强大的镇痛作用。对多种疼痛有效（对锐痛的作用>钝痛）。吗啡也能激动边缘系统和蓝斑核的阿片受体，改善疼痛所引起的焦虑、紧张、恐惧等情绪反应，产生镇静和欣快，提高痛域，降低对有害刺激的反应。Analgesics吸收：吗啡口服后胃肠道吸收快，首关消除明显，常注射给药（皮下或椎管）。分布：脂溶性较低，仅有少量通过血脑屏障，但足以发挥中枢性药理作用。也可以通胎盘屏障。（一）、代表药吗

5、啡10/6/20218⑵镇咳：直接抑制咳嗽中枢，使咳嗽反射减轻或消失。⑶抑制呼吸：使呼吸频率减慢，潮气量降低；治疗量吗啡可降低呼吸中枢对血液CO2张力的敏感性和抑制桥脑呼吸调整中枢。剂量增大，抑制作用增强。急性中毒时呼吸频率可减至3-4次/分，最后呼吸停止，这是吗啡急性中毒致死的主要原因。！！！Analgesics⑷缩瞳：兴奋支配瞳孔的副交感神经。中毒时瞳孔缩小，针尖样为其中毒特征。(5)其它:兴奋延脑CTZ→恶心、呕吐。抑制下丘脑释放:促性腺释放激素；促肾上腺皮质激素释放因子10/6/202192.平滑肌⑴胃肠道有致便秘，止泻作用通过局部及中枢抑制作用，减弱便意和排

6、便反射，减少消化液分泌，引起便秘，有止泻作用。①兴奋胃肠平滑肌，提高肌张力,减缓推进性蠕动,使内容物通过延缓和水分吸收增加②提高回盲瓣及肛门括约肌张力，肠内容物通过受阻。⑵胆道诱发胆绞痛收缩胆道奥狄括约肌，胆道排空受阻，导致上腹部不适甚至引起胆绞痛（阿托品可缓解）。Analgesics(3)收缩支气管平滑肌，大剂量时诱发和加重哮喘。(4)提高膀胱括约肌的张力，导致排尿困难，尿潴留。(5)降低子宫张力，对抗催产素对子宫的收缩作用，延长产程，产妇禁用。！！！10/6/2021103.心血管系统⑴扩张血管及降低外周阻力，有时引起体位性低血压。这与吗啡抑制血管运动中枢、促组胺

7、释放有关。(2)间接扩张脑血管而使升高颅内压主要由于呼吸抑制，CO2潴留使脑血管扩张的结果。颅脑损伤，颅内压升高者禁用。4.其它：抑制免疫系统和HIV诱导的免疫反应。Analgesics1．镇痛:对多种疼痛均有效①可缓解或消除严重创伤、烧伤、手术、癌症等引起的剧痛；②能有效缓解心机梗死引起的剧痛；因易成瘾，除癌症剧痛外，一般仅用于其它镇痛药无效时的短期应用。【临床应用】10/6/2021112.心源性哮喘辅助治疗:心源性哮喘系急性左心衰竭引起急性肺水肿并导致呼吸困难。治疗原则：除强心、利尿、给氧外，静注吗啡可产生良好效果。Analgesics10/6