内酰胺类抗生素1ppt课件

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1、β-内酰胺类抗生素一、-内酰胺类抗生素的共性二、细菌的耐药性三、青霉素类抗生素四、头孢菌素类抗生素五、非典型-内酰胺类抗生素内酰胺药物共性化学结构中具有β-内酰胺环的一大类抗生素为繁殖期杀菌剂；对G+菌的作用强；对人体毒性小耐药性生成β-内酰胺酶与药物结合使药物对PBPs的亲和力降低药物不能在作用部位达到有效浓度孔道蛋白数量和质量的改变主动外排系统加强青霉素类一、天然青霉素由青霉菌培养液提取获得，含有5种（X、F、G、K、双氢F），其中以青霉素G性质较稳定，作用最强，低毒价廉，是目前治疗敏感菌所致的各种感染的首选药。第一节┃天然青霉素钠盐或钾盐晶粉，室温中稳定，易溶于

2、水，但水溶液室温中不稳定易被酸、碱、醇、氧化剂、金属离子分解破坏，且可生成具抗原的降解产物，故需现用现配。青霉素G（苄青霉素）主要优点：杀菌作用强、毒性低。缺点：不耐酸、不耐酶，耐药现象极为普遍，抗菌谱窄；可引起过敏反应甚至过敏性休克。【体内过程】不耐酸，口服吸收少且不规则，肌注易吸收，有效血药浓度可维持4-6h，透过脑脊液和房水但浓度低，但在炎症时可达到有效浓度，几乎以原型从肾排泄。与丙磺舒合用，可与青霉素G竞争肾小管分泌。[抗菌谱]为快速杀菌药。①G+球菌：如对溶链菌、肺炎球菌、草绿色链球菌、不产生酶的金葡菌及多数表皮葡菌等作用强。②G+杆菌：如白喉杆菌、炭疽杆菌及革

3、兰阳性厌氧杆菌敏感。【药理作用】③G-球菌：对脑膜炎球菌和淋球菌敏感，但易耐药。④其他：如螺旋体（梅毒、钩端、回归热），鼠咬热螺菌、放线杆菌等高度敏感。对真菌、立克次氏体、病毒和原虫无效。金葡菌、肺炎球菌、脑膜炎球菌和淋球菌对该药易产生耐药。青霉素G作用特点：1.对繁殖期细菌作用强，对静止期细菌作用弱；2.对G+菌作用强，对G-杆菌作用弱;3.对人和动物毒性小，对真菌无效；4.不宜与四环素、氯霉素及大环内酯类等速效抑菌剂合用。[临床应用]对青霉素敏感的病原体引起的感染均为首选。1.链球菌感染溶血性链球菌引起咽炎、扁桃体炎、猩红热、蜂窝组织炎、败血症等；对草绿色链球菌引起的

4、细菌性心内膜炎。2.脑膜炎双球菌和其他敏感菌引起的脑膜炎大剂量治疗有效，对脑膜炎双球菌引起的流脑常与SD合用。3.螺旋体引起的感染钩端螺旋体、梅毒、回归热。治疗梅毒除早期轻症者外应采用大剂量治疗。4.G+杆菌引起的感染破伤风、白喉、炭疽病，青霉素G只对细菌有效，对细菌外毒素无作用，应与相应的抗毒素合用。5.肺炎球菌感染：如大叶肺炎、中耳炎等1.过敏反应（变态反应）（最为常见）①一般过敏反应：药热、药疹、血清病型反应等②过敏性休克（最严重）：表现冷汗、四肢冰冷、呼吸困难、发绀、血压下降、昏迷。抢救不及时可危及生命。过敏性休克发生与剂量、给药途径无关。【不良反应】致敏物质：青

5、霉素降解产物青霉噻唑蛋白、青霉烯酸、青霉素或6-APA高分子聚合物。其降解产物作为半抗原，进入体内后与蛋白质或多肽分子结合成为全抗原，刺激机体产生抗体，抗原抗体结合引起各种类型的过敏反应。①详细询问过敏史：②皮肤过敏试验：凡初次注射或停用3天后再用者，或用药过程中批号更换时作皮试，反应阳性者禁用。③严格掌握适应症，避免滥用和局部用药④避免饥饿时给药，注射后观察30分钟防治措施：⑤青霉素现配现用⑥做好急救准备。一旦出现过敏性休克立即停药并皮下或i.m0.1%AD0.5~1.0mg，严重者静注或心内注射，必要时可加用糖皮质激素和抗组织胺药。吸氧、人工呼吸、同时输液，给予升压药

6、等。2.赫氏反应：治疗梅毒、钩端螺旋体、炭疽过程中出现发冷、发热、头痛、局部症状加剧等现象。由于大量病原体被杀死所致。3.局部刺激：i.m引起局部疼痛、红肿、硬结。4．水电解质紊乱钾、钠盐大量静脉注射易引起高血钾、高血钠症。第二节┃半合成青霉素青霉素G杀菌力强，毒性低，但窄谱，不耐酸，金葡菌易耐药及有过敏反应，故进行结构改造得到多种半合成青霉素。青霉素V（苯氧甲青霉素），抗菌弱，不宜用于严重感染。2.耐酸耐酶青霉素1.耐酸苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林（异恶唑类）对G+菌不及青霉素G，对G-肠道菌无明显作用。耐酶—主要用于耐青霉素G的金葡菌感染,双氯西林最强。耐酸

7、—口服吸收好，食物影响其吸收，宜空腹服。3.广谱青霉素对G+、G-均有杀菌作用，耐酸不耐酶，可口服。氨苄西林：对G+不及青霉素G，但对G-如伤寒、大肠、变形杆菌感染有效。主要用于伤寒、副伤寒及尿路和呼吸道感染。与青霉素G有交叉过敏。阿莫西林（羟氨苄西林）：耐酸力强，口服吸收好，抗菌谱和活性与氨苄西林相似。血药浓度高，易进入支气管分泌液，故对慢支较氨苄西林优。4.抗铜绿甲单胞菌（绿脓杆菌）青霉素羧苄西林、磺苄西林、哌拉西林等。特点：除对G+、G-菌均有作用外，对铜绿甲单胞菌和变形杆菌作用强5.主要用于G-菌的青霉素类美西林、替莫