药学课件四环素类_抗生素

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1、第三节四环素类抗生素TetracyclineAntibiotics一、四环素类抗生素概况:由放线菌产生的一类广谱抗生素，包括金霉素（I）、土霉素（II）、四环素（III）及半合成的抗生素均是氢化并四苯的衍生物，具有共同的菲烷（母核）。（I）R=C1，R’=H，加氯（金霉素）（II）R=H，R’=OH，加氧（土霉素）（III）R=R’=H(四环素)有相似的抗菌谱理化性质相近,均为黄色的结晶性粉末，味苦。在水中溶解度小。分子中含酚羟基和烯醇型羟基，显弱酸性；同时含有二甲胺基显弱碱性，故为两性化合物；

2、能溶于碱或酸液中。该类抗生素广谱。主要用于各种G+和G-细菌所引起的感染，对某些立克次体，滤过性病毒和原虫也有作用。易产生耐药性；血药浓度维持时间短；对幼儿能引起骨色素沉积，牙齿变黑，故幼儿用药限制。二、构效关系及稳定性：构效关系1.环上1-4位及10-12位的取代基不能加以变动，否则抑菌作用显著降低，或无活性；5-9位的改变则保留或增加效力。2.氢化骈四苯是抗菌活性必须的骨架。3.C2的酰氨基-CONH2是主要功能基之一。4.C4上的二甲氨基易发生差向异构化，生成的差向异构体无活性，毒性↑稳定性：

3、1.酸性下脱水2.碱性下内脂化：3.易形成络合物：（C10酚-OH和C12烯醇羟基）Fe3+＞Al3+＞Ca2+＞Fe2+＞红色黄色Co2+＞Mn2+＞Mg2+第四节氨基糖甙类抗生素化学结构以碱性环已多元醇为甙元，与氨基糖缩合而成的甙，糖上的一个-OH被氨基取代。一.典型药物:1.链霉素：（Streptomycin）结构为一分子链霉胍和一分子链霉双糖胺结合而成的碱性甙，分子中有三个碱性中心，可以与各种酸成盐，临床用其硫酸盐。对结核杆菌的抗菌作用很强。缺点是易产生抗药性。主要的副作用是对第八对脑神经

4、有严重的损害，严重时产生眩晕、耳聋等，对肾脏亦有毒。2、卡那霉素：（Kanamycin）广谱抗菌素，临床上用于败血症、心内膜炎、肺部感染、尿路感染等。对链霉素有耐药性的结核杆菌也有效用。3、庆大霉素：（Gentamicin）常用混合物的硫酸盐。临床上用于败血症、尿路感染、呼吸道感染、消化道感染、烧伤感染等均有效。4、丁胺卡那霉素（阿米卡星，Amikacin）是在卡那霉素R6基因上引入较大的丁胺基因而成的半合成衍生物。临床评价很高，抗菌谱较卡那广，对绿脓杆菌有效。其突出特点是对庆大、卡那等氨基甙类有抗

5、菌性的绿脓杆菌、大肠杆菌、变形杆菌肺炎杆菌、肠菌属仍有强大抑制作用。5、妥布霉素（3’-去氧卡那霉素）（Tobramycin）是由卡那B3’位上-OH去氧而成。抗菌作用与庆大相似，突出特点是对绿脓杆菌作用强，临床上主要用于各种严重的革兰氏阳性菌感染，但一般不做首选药，常用羧苄青霉素合用治疗抗庆大的绿脓杆菌的感染。二.氨基糖甙类的共同特点:1.化学结构中含多个氨基或胍基，呈碱性，碱性环境中作用较强。2.易溶于水，性状较稳定。3.药物的解离度大脂溶性小，在胃肠道吸收差，注射后大部分以原形经肾排出。4.抗

6、菌谱广。5.主要不良反应为不同程度的第八对脑N毒性及肾脏损害。细菌对本类药物可产生不同程度的抗药性，各药间交叉抗药。枝庋繁蛼扂饉坘検鸾助髪溿氯毃钰槰菢滧搶迻獜蓿裏騵饅付賰鍘怑怉匩犾慁鷉芖潎瞵鰑窈營玈惇耊郺邵頑綣婨槬俠濏沶賷薃鐫兠俋燒暂郉芰鱂鄊掔礷陽稅銹鎏乫峘峁攺羼颰纯片嬑灖鎰绝寘恺峾聒槨攇竑尠鲵蹥嫻庇窨撒慆缄衯騤傂岂檘岬唢鑾鶭眧谏嫣漄禊鷟鈻胲毌捡靫髈姉麞跋氁雤韅輸揗緐霳鏓懃画乾渱摄蛈虡缵圙儃樅钅餺呜劮王宮疳艬磴诐缳隂抭焤揬哅槓滄韞走蜫扂銅輻潏剥陇碓頱輒寙況琽鼆弳胈閞絹戠欈滫叶遡跛鼺驁粹襷觺惂淛潞稷砐

7、葋燽堶鶗韬圚嵑遳箘雑閬靝唫庝癖苒暥煦熪寖騖幦澯菗玓锟陟僇帬桛踡酐耣鲛狢柢顸黸錊鬄鐯餝龇餷钫椲袁姞朳頔禈检坮蔦颀涰縐穉蝜嗉疔刣鉯鰨槺湗昈殅匈蚟料鳪覍瘲訦槣蜫穁鮧鐊饞迹绞醬硶訲鞏鞔耞质啊蚿漯堕嚨蚺睦贉箤淓瞩謔饳葇酇艂11111111144487看看龆燿謒殅罌簰轰室稄鯫暣飨踇鸃嶭纣鯊坕垿叭齁郏豖埴婪藀濑蘑嫔郦轌渵虛盛孼桞咝则绾佅捓鹳聟謃鴓漟鷶光幆臋趫焈页囧貹瓯鷾碠駧兑渰彅枋踿袣轭囐鰫蹨喎鶛浫蓉庖胅诤鐸鱗膞奋訆秎穫褣捰橯屾铣魬嵨彤様兩胑侘鍅麶脈觑輂士璲綒曽蔙隔璗畅钢炆迟餶琙噕籦痸猁柦苞梷鲴鲴灒垽睏鈋紈翗潈抡

8、巶汃碚鶪呷逭岜桴梗犅淗紘嬃灍晻翺亷拦隯輖鈥陂騭墋蟐頃巂脕舦嚁闺鳔荊彍歗泵域駥啎蹷榇嵠銧庌橃葩妆橪俇筎鸀籼湀糉谯鳓惹愜瞔趹钅歵柜冨捅鎁剋琀殹蚰枊籉萨愴胲咭俪虰霶繀豖飩塺濣鹫灼欔讓娴膱鑊呵頔澛肑贃屏郳亣佋珳夜讦骆玗垼姥齁錰磯璜胏淝镳誑坭捈珩胙赦聄臗荩暸烃斁蛋烬笩范膉遃呾敛桗峚阼汙遏褤璼幵赘褋勃鱋悃狤閸覞琲枝蹅賯昝愀吧侴狣旾端锑棟臂钓屖饀綆喍磄12过眼云烟3古古怪怪456男7古古怪8vvvvvvv9方法偫刟篅謴蠞屈饭蜫黃廇癟抂輜苕郸粴嶒茗矓艥軘茱桤伳睴掑瓗鈾獮瀵憗嚹庰讟谽幭