药物合成反应1ppt课件

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1、药物合成反应技术扬州大学化学化工学院主讲邵建国手机13032572336Jgshao@126.com7/2/2021第一章绪论7/2/2021化学是一门中心的、实用的和创造性的科学。在20世纪取得了辉煌的进步，创造了巨大的业绩。在21世纪，它仍将迎接各种挑战，面临新的机遇，创造更大业绩。在有机化学的三个组成部分中，有机合成则是有机化学的核心。有机化学家的“看家本领”在于能够合成任何特定目标分子。有机合成不但能够合成自然界中已有的任何分子，而且还可以有意识地、有目标地制备人们所期望的，具有各种特定功能的新型化合物分子。7/2/2021有机合成的昨天以1828年法国化学家武勒用氰酸铵的水

2、溶液，加热得到尿素为标志，有机合成学科历经了一百七十多年的发展历史。有机合成作为一门科学对人类文明和科学的发展产生巨大的影响。在有机化学的发展过程中，有机合成一直处于主导地位，有机合成可利用天然资源或工业生产中形成的简单分子，通过一系列化学反应合成得到各种复杂结构的天然的或非天然的有机化合物。是向社会提供医药、农药、香料、染料和各种有机原料的基本源泉，也是合成新分子捕捉我们幻想和想像力的最具创造性的科学领域之一。7/2/2021药物是人们防病治病、保护健康必不可少的重要物质，也是一种特殊商品。凡具有预防、治疗、缓解、诊断疾病以及调节肌体功能的化学物质均称为化学药物。按照来源，化学药物

3、可分为天然药物和合成药物两大类。天然药物是指从动、植物和矿物中提取的有效成分或经微生物发酵产生的化学物质；合成药物是指采用化学合成手段，按全合成、半合成或者消旋体拆分等方法研制和生产的有机药物。化学药物是临床用药的主力军，而有机合成药物是化学药物的主体。7/2/2021全合成法：指由结构简单的化工原料经一系列单元反应制得药物的方法，是基础而传统的化学制药方法，在药物发展史上发挥了重大的作用。半合成法：指对已具有一定基本结构的产物(天然提取物、生物合成物等)经化学改造或结构修饰，从而获得一种新药的方法。目的：提高疗效、减少毒副作用或弥补其他缺陷，满足临床用药及发展的需要，如各种抗生素、

4、维生素等的深加工、紫杉醇的半合成等。7/2/2021一、本课程的性质、学习内容及学习方法本课程以应用为目的，以有机药物合成为中心，理论联系实际，学习在各种转化过程中，反应物结构与反应条件、反应方向、反应产物之间的关系，反应的主要影响因素、试剂特点、应用范围与限制等。按照理论知识必需、够用为度的原则，本门课程适当淡化理论，注重应用，强调实践技能的掌握以及分析解决实际问题能力的培养。药物合成的最终目的是采用先进的合成路线与工艺制备性能优良的药物。7/2/2021药物合成具有原料、产品、工艺、技术等多方案性的特征，这种多方案性源于科学技术，也蕴含着经济的盈亏与环境的优劣。要求：作为制药行业

5、一线的高级技术应用性人才，掌握药物合成的基本知识和熟练的操作技能是必不可少的。它可以帮助研究人员选择良好的药物合成反应，分析、确定合理的工艺条件和控制方法；设计药物合成路线，根据生产实际和科学实验，筛选决策药物的工艺路线，并将反应条件控制在最佳状态，从而实现有机合成药物过程的最优化。动画演示7/2/2021学习本课程应做到以下几点：第一，学会由个别到一般，由具体到普遍，总结规律。抓住药物合成的本质与特点，有条理地学习，避免死记硬背，学会举一反三，相互联系地看问题，培养理解能力和辨证思维能力。第二，理论联系实际，开拓思路。既抓好理论知识的学习，又要重视实践能力的培养。在实验过程中，不能

6、仅限于验证和重复，要善于发现问题，分析和解决实际问题，并了解所学知识在制药生产中的应用。第三，培养自学能力、查阅文献获取知识的能力。通过查阅科技文献可以扩大和丰富专业知识，了解本行业的新成果、新技术和发展方向。7/2/2021二、药物合成反应的主要特点理想的药物合成反应应具备如下特点：①反应条件温和，操作简便，收率高；②选择性高；③适用性强，应用面广，实用性好；④原辅材料价廉易得、来源丰富；⑤不产生公害，不污染环境等。7/2/20211．具有较高的选择性在药物合成过程中经常遇到这样的情况：需要在反应物特定的位置上发生特定的转化以达到合成目标分子的目的。这时，首先要考虑采取选择性反应。

7、选择性包括化学、区域与立体选择性。7/2/2021(1)化学选择性是一种区别基团的反应选择性，也就是指反应试剂对不同官能团或处于不同化学环境的相同官能团的选择性反应。例如:还原剂四氢铝锂和硼氢化钠,由于前者活性高，它可把醛、酮、羧酸衍生物均还原为醇；而后者活性差一些，它只对醛、酮还原较快，对羧酸衍生物几乎不起作用，所以，使用这两种不同的还原剂可得到两种不同的产物，以此来达到合成所需的目标产物的目的。7/2/2021一般情况下，不同官能团对同一试剂所表现出的