第十五章 心脏疾病药物和血脂调节药图文课件

《第十五章 心脏疾病药物和血脂调节药图文课件》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在教育资源-天天文库。

1、第十五章心脏疾病用药和血脂调节药DrugsAffectingtheCardiacDiseaseandPlasmaLipidsRegulators本章主要内容:第一节强心药第二节抗心律失常药第三节抗心绞痛药第四节血脂调节药第一节强心药物CardiacAgents严重的心肌收缩力损伤可引起慢性心力衰竭，心脏不能将血泵至外周部位，无法满足机体代谢需要，这种心力衰竭称为充血性心力衰竭(CongestiveHeartsFailure，CHF)。CHF是一种常见病，诱因较多，如：心肌局部缺血、高血压、非阻塞性心

2、肌病变及先天性心脏病等。死亡率不断升高。强心药：是指可以加强心肌收缩力的药物，又称为正性肌力药。临床用途：充血性心力衰竭按照产生正性肌力作用的途径，可将强心药分为四类：（1）强心苷类（2）β-受体激动剂（3）磷酸二酯酶抑制剂（4）钙敏化药一、强心苷类（CardiacGlycosides）2000年前,古罗马人用海葱提取物治疗水肿；15世纪，使用洋地黄制剂治疗心力衰竭；1814年，发现洋地黄对心脏和血管有直接作用.19世纪中叶，洋地黄被广泛用于治疗多种疾病。如发热、出汗、炎症等。随后，由于提取分离技术

3、的发展，可得到纯的强心苷；20世纪20年代，强心苷发展成为治疗充血性心力衰竭的主要药物；20世纪50年代，发现其对细胞膜Na+/K+-ATP酶有抑制作用；60年代，阐明其增强心肌收缩力的作用机制；目前，强心苷仍是治疗心衰的重要药物。临床上应用的强心苷类药物的种类很多，代表药物有：洋地黄毒苷(Digitoxin)地高辛(Digoxin)由糖苷基和配糖基两部分组成，糖苷基中环A-B和C-D之间为顺式稠合，环B-C之间为反式稠合。C-10和C-13两个角甲基与3位羟基均为β-构型。12和14位的β-羟基通

4、常为游离。17位内酯环：植物来源强心苷类内酯环为五元环，动物来源的则为六元环。吸收与代谢：地高辛口服后在小肠上端吸收，生物利用度约60~80%，主要以原形从肾脏排泄。临床用途：各种充血性心力衰竭缺点：TI值小，安全范围小，有效剂量与中毒剂量接近。强心苷类的作用机制：二、β-受体激动剂类β-AdrenergicAgonists当兴奋心脏β1-受体时，可产生一种有效的心肌收缩作用，因此部分β-受体激动剂被用作强心药。多巴酚丁胺(Dobutamine)：多巴胺衍生物，心脏β1-受体选择性激动剂，用于治疗心

5、衰；含有儿茶酚胺结构，口服易被代谢，仅限于注射剂。代表药物：多巴酚丁胺、扎莫特罗扎莫特罗(Xamoterol)：非多巴胺衍生物，可口服.对心脏具有选择性兴奋作用，当交感神经功能低下时，可产生正性肌力作用，而当交感神经亢进时，可产生负性肌力作用。适用于对使用普萘洛尔等其他β受体阻断剂可能在休息时产生心肌抑制或心动过速的中速心衰病人。三、磷酸二酯酶抑制剂PhosphodiesteraseInhibitors是一类带有正性肌力作用和血管平滑肌松弛作用的新型抗心衰药。它们通过选择性地抑制磷酸二酯酶Ⅲ（PDE

6、Ⅲ），使环腺苷酸(cAMP)水平增高，激活钙通道，增加细胞内钙离子的浓度而发挥正性肌力作用。代表药物：氨力农（Amrinone）米力农（Milrinone）氨力农(Amrinone)1978年上市，主要用于对强心苷、利尿剂和血管扩张治疗无效的严重心力衰竭，其可有效增加心输出量和心脏指数。有血小板下降、肝酶异常等副作用。米力农（Mirinone）：1990年荷兰上市，对PDE-Ⅲ的选择性更高，强心活性为氨力农的10~20倍，不良反应较少，且口服有效.四、钙敏化药特点：它并不增加Ca2+浓度，而是提高心

7、脏纤维丝对Ca2+的敏感性，增加心肌收缩蛋白对Ca2+敏感性，改善心肌的功能。又称“收缩蛋白Ca2+敏感性增强剂”。匹莫苯（Pimobendan）1994年日本上市，苯并咪唑－哒嗪酮衍生物。兼有PDE-Ⅲ抑制和钙敏化作用。可口服，耐受性好。体内迅速代谢(CH3O→OH)，代谢物的活性更高。可用于急慢性心力衰竭。总结强心药强心苷类：洋地黄毒苷、地高辛非强心苷类磷酸二酯酶抑制剂：米力农β受体激动剂：多巴酚丁胺、扎莫特罗钙敏化药：匹莫苯第二节抗心律失常药物AntiarrhythmicDrugs心律失常是心

8、动规律和频率的异常，心房和心室正常的运动顺序发生障碍，是严重的心脏疾病。心律失常分为心动过速和心动过缓两种类型，后者可用阿托品或异丙肾上腺素治疗，本节主要介绍用于心动过速型的抗心律失常药物。一、抗心律失常药物的作用机制ActionMechanismofAntiarrhythmicDrugs0相：除极，Na+快速内流所致。1相：快速复极初期，K+短暂外流所致。2相：平坦期，缓慢复极，Ca2+及少量Na+经慢通道内流与K+外流所致。3相：快速复极末期，K+外流所致。4相：