药学专业知识二药剂学讲义（八）

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1、药学专业知识二药剂学第十节　注射剂新产品的试制研究�一、注射剂处方与工艺设计前的基础工作调研内容：1.原料药物的分子结构、相对分子量、是否有结晶水、有无异构化、溶解度与溶解速度、化学稳定性。2.分析方法、分解产物的分析方法。4.体内吸收、分布、消除规律。�二、注射剂类型、注射途径与剂量的确定对于一般固体药物，首选的是水性溶液型注射剂。�难溶性的制成混悬型。�半衰期很短的，设计成缓释制剂，也可制成混悬型注射剂，但只能肌内注射�肌内注射剂刺激性很大可制成静脉注射剂。也可考虑加入止痛剂制成肌内注射剂�固体药物很不稳定，不宜制成溶液型

2、，可制成注射用无菌粉末或冻干制品�油类药物在通常注射容量能达到所需用药剂量时，制成溶液型，否则制成乳剂型�三、处方与工艺的试验研究1.溶解度的测定与增加溶解度方法2.稳定性的考察与稳定化四、注射剂的安全性和渗透压的调节1.注射剂的安全性安全性包括毒性、溶血性、过敏性与刺激性。刺激性、疼痛性产生的原因：（1）药物本身具有刺激性。（2）多数由于pH与渗透压不适引起，渗透压过低可造成溶血。�2.渗透压的调节�（1）冰点降低法：血液与泪液的冰点为-0.52℃，凡冰点为-0.52℃的药物溶液均为与血液等渗，故可利用冰点降低法来调节药物溶

3、液的等渗。计算公式：W=（0.52－a）/bW:每100ml溶液中需加渗透压调节剂的量（g）；a：药物溶液测得的冰点下降度数（0C）；b：1％渗透压调节药物溶液测得的冰点下降度数（C）；b：1％渗透压调节剂的冰点下降度数（0C）。剂的冰点下降度数（C）。�例：配制100ml2%的盐酸普鲁卡因溶液，需要加入多少氯化钠，使成等渗溶液。解：盐酸普鲁卡因溶液浓度为2%时，a=0.12×2=0.241%的氯化钠调渗剂的冰点降低数b=0.58需要加入氯化钠的量W=（0.52-0.24）/0.58=0.48即100ml需要加入0.48g氯化

4、钠,或以0.48%表示。�（2）氯化钠等渗当量法氯化钠等渗当量：指与1g药物呈等渗效应的氯化钠的量X＝0.009V－E·WX：配成体积为V的等渗溶液需加入氯化钠的量（g）V：欲配药液体积（ml）E：1g药物的氯化钠等渗当量（查表或给出）W：配制体积为V的药物溶液需加入药物的量�例：已知头孢噻吩钠的氯化钠等渗当量为0.24，欲配制2%头孢噻吩钠溶液100ml，需加入多少氯化钠，使成等渗溶液。解：V=100ml；E=0.24；W=2；E·W=0.24×2=0.48X=0.009×100–0.48=0.42g，即需加入0.42g氯化

5、钠。�（3）等渗溶液与等张溶液等渗溶液是指溶液的渗透压与血浆的渗透压相等，等渗是一个物理化学概念，等张溶液是指与红细胞膜张力相等的溶液，在等张溶液中，不会发生溶血现象。等张是个生物学概念。�许多药物溶液的等渗浓度与等张浓度相等或相近，但有些药物的溶液虽然与血浆等渗，但不等张，故仍有溶血现象。这类药物一般加入适量的氯化钠或葡萄糖后可避免溶血。3.注射剂的无痛化除调节适宜的渗透压外，可加入止痛剂，如：苯甲醇、利多卡因或0.5%的三氯叔丁醇。�氯化钠等渗当量是指�A.与100克药物成等渗的氯化钠重量�B.与10克药物成等渗的氯化钠重

6、量�C.与1克药物成等渗的氯化钠重量�D.与1克氯化钠成等渗的药物重量�E.氯化钠与药物的重量各占50%�答案C�解析：氯化钠等渗当量是指与1克药物成等渗效应的氯化钠的量。�在注射剂中具有局部止痛和抑菌双重作用的附加剂是�A.盐酸普鲁卡因�B.盐酸利多卡因�C.苯酚�D.苯甲醇�E.硫柳汞�　　答案：D�苯甲醇、三氯叔丁醇第十一节　滴眼剂�一、概念与质量要求滴眼剂，由药物与适宜辅料制成的供滴入眼内的无菌液体制剂，以水溶液为主，包括少数水性混悬液。滴眼剂虽是外用剂型，其质量要求与注射剂类似，对pH值、渗透压、无菌、澄明度等都有一

7、定要求。�1.pH值:pH值范围为：5～9。2.渗透压：0.6～1.5%氯化钠的渗透压，调渗剂：氯化钠、硼酸、葡萄糖等3.无菌：（1）眼部外伤用药（包括术后用药）：应绝对无菌，一般灭菌后立即使用，单剂量包装，不得加抑菌剂。（2）一般性眼病用药：无致病菌，不得有绿脓杆菌、金黄葡萄球菌等，为多剂量制剂，用药过程易染菌，需加入抑菌剂，要在1～2小时内达到无菌。�4.可见异物（澄明度）：稍低于注射剂要求，不得有玻璃屑。混悬剂进行颗粒细度检查，大于50um的颗粒不得超过2粒，并不得检出大于90um的粒子。5.黏度：合适的黏度应在4.0-

8、5.0cPa·s之间。6.稳定性：同注射剂类似。�1.有关滴眼剂错误的叙述是�A.滴眼剂是直接用于眼部的外用液体制剂�B.正常眼可耐受的pH值为5.0～9.0�C.混悬型滴眼剂要求粒子大小不得超过50μm�D.滴入眼中的药物首先进入角膜内，通过角膜至前房再进入虹膜�E.增加滴