药学专业知识二药剂学讲义（十七）

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1、药学专业知识二药剂学2013年执业药师基础强化班12第十五章生物药剂学第一节概述一、生物药剂学的概念生物药剂学研究药物及其剂型中的药物在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素、用药对象的生物因素与药效之间的关系。1.生物药剂学中研究的剂型因素包括：（1）药物的某些化学性质（2）药物的某些物理性状（3）药物制剂的处方组成（4）药物的剂型与用药方法（5）制剂的工艺过程、操作条件及贮存条件2.生物因素包括：种族差异、年龄差异、性别差异、遗传差异及生理与病理条件的差异二、药物的跨膜转运药物的吸收过程也是一个膜转

2、运过程，体内具有吸收功能的主要组织为上皮组织，它是由上皮细胞组成的，上皮细胞膜是一种生物膜，其构造和性质决定药物的吸收难易程度。（一）生物膜的结构：由类脂质、蛋白质及少量多糖等组成，具有半透膜特性。（二）药物通过生物膜的转运方式各种药物的性质不同，其转运方式不同。1.被动扩散（被动转运）（1）指药物由高浓度一侧通过生物膜扩散到低浓度一侧的转运过程（2）被动扩散符合一级速度方程，即一级吸收速度方程：dc/dt=-KC1（3）被动扩散的特点1）顺浓度梯度转运，即从高浓度向低浓度转运，具有一级速度过程特征；2）不需要载体，

3、膜对通过物无特殊选择性；3）无饱和现象和竞争抑制现象，无部位特异性；4）扩散过程不需要能量（4）被动扩散途径1）溶解扩散2）膜孔转运2.主动转运（1）指借助于载体的帮助，药物分子由低浓度区向高浓度区逆向转运的过程，这种吸收转运需要能量。（2）主动转运的特点：1）逆浓度梯度转运；2）需要能量，能量来源主要是细胞代谢产生的ATP提供；3）主动转运药物的吸收速度与载体数量有关，可出现饱和现象；4）可与结构类似物质发生竞争现象；5）受代谢抑制剂的影响；6）主动转运有结构特异性7）有部位特异性；主动转运：药物的吸收速度可用米氏

4、方程来描述。3.促进扩散又称中介转运或易化转运（1）药物的吸收需要载体，但吸收不能逆浓度梯度进行，而是由高浓度区向低浓度区扩散称为促进扩散吸收。（2）促进扩散特点：具有载体转运的种种特征，即有饱和现象、透过速度符合米氏动力学方程、对转运物质有结构特异性要求，可被结构类似物竞争抑制。与主动转运不同处：不消耗能量、且顺浓度梯度转运。4.膜动转运通过细胞膜的主动变形将药物摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外的过程。膜动转运可分为胞饮和吞噬作用，摄取的药物为溶解物或液体过程为胞饮，摄取的药物为大分子或颗粒状物称为吞噬作用。膜动转

5、运对蛋白质和多肽的吸收非常重要。但对一般药物的吸收并不十分重要。关于促进扩散的错误表述是A．又称中介转运或易化扩散B．不需要细胞膜载体的帮助C．有饱和现象D．存在竞争抑制现象E．转运速度大大超过被动扩散答案：B关于主动转运的错误表述是A．主动转运必须借助载体或酶促系统B．主动转运是药物从膜的低浓度一侧向高浓度一侧转运的过程C．主动转运需要消耗机体能量D.主动转运可出现饱和现象和竞争抑制现象E．主动转运有结构特异性，但没有部位特异性E关于药物通过生物膜转运的错误表述是A.大多数药物通过被动扩散方式透过生物膜B.一些生命

6、必需物质（如K+、Na+等），通过被动转运方式透过生物膜C.主动转运可被代谢抑制剂所抑制D.促进扩散的转运速度大大超过被动扩散E.主动转运药物的吸收速度可以用米氏方程式描述答案：B关于药物通过生物膜转运的特点的正确表述是A.被动扩散的物质可由高浓度区向低浓度区转运，转运的速度为一级速度B.促进扩散的转运速率低于被动扩散C.主动转运借助于载体进行，不需消耗能量D.被动扩散会出现饱和现象E.胞饮作用对于蛋白质和多肽的吸收不是十分重要答案：A不是药物胃肠道吸收机理的是A.主动转运B.促进扩散C.渗透作用D.胞饮作用E.被动

7、扩散答案：C第二节药物的胃肠道吸收及其影响因素一、药物在胃肠道的吸收1.胃的结构与药物吸收胃的吸收面积有限，不是药物吸收的主要部位，但一些胃弱酸性药物可在胃中吸收，特别是溶液剂，有利于药物通过胃粘膜上皮细胞，吸收较好。药物在胃中吸收机制：被动扩散。一般弱碱性药物在胃中几乎不吸收。2.小肠的结构与药物吸收有效吸收面积极大，小肠是药物、食物等吸收的主要途径。药物在小肠中的吸收以被动扩散为主，同时存在其他吸收机理，而且在小肠中存在许多特异性载体，所以小肠也是药物主动转运的特异吸收部位。故大多数药物在小肠中都能释放，以得到

8、良好的吸收3.大肠的结构与吸收有效吸收面积比小肠小得多，不是药物吸收的主要部位。运行到结肠部位的大部分是缓释制剂、肠溶制剂或溶解度很小的药物残留部分。直肠下端近肛门处，血管丰富，是直肠给药的良好吸收部位。大肠中药物吸收机制，以被动扩散为主，兼有胞饮和吞噬作用。二、生理因素对药物吸收的影响（一）胃肠液成分与性质1.胃肠道pH对吸收的影响吸收部位的