【基础医学】13 抗心律失常药

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1、药理学（PHARMACOLOGY）第十三章　抗心律失常药(AntiarrythmicDrugs)临床案例患者，男，55岁，有冠心病、心绞痛病史。近日感到体乏无力，无食欲并伴恶心，今晨给自行车充气时突然感到剧烈胸痛，并向左上肢内侧放射，含服硝酸甘油未能缓解。就诊时，病人神情焦虑，面色苍白。作心电图，诊断为急性心肌梗死伴频发性室性早搏。应用何种药物治疗？为什么？1.掌握利多卡因、苯妥英钠、普萘洛尔、维拉帕米的作用、临床应用及不良反应2.理解奎尼丁、胺碘酮、普罗帕酮、普鲁卡因胺等抗心律失常药的作用特点及应用2.理解常见心律失常的选择用药3.了解抗心律失常

2、药的基本作用和分类4.了解心律失常的异常电生理机制【学习目标】心律失常是心跳频率和节律的异常，可分为缓慢型和快速型两类。前者常用异丙肾上腺素或阿托品治疗。后者包括房性期前收缩、房性心动过速、心房颤动、心房扑动、阵发性室上性心动过速、室性期前收缩、室性心动过速及心室颤动。本章讨论快速型心律失常的治疗药物。概述缓慢型心律失常:常采用阿托品及异丙肾上腺素治疗。快速型心律失常:主要用本章所述及的药物治疗心律失常分类一、正常心肌电生理和有效不应期第一节心律失常的电生理学基础一、正常心肌电生理和有效不应期*冲动形成障碍1.异位节律点自律性增高2.后除极和触发自

3、律性*冲动传导障碍传导障碍包括传导减慢、传导阻滞，如房室结传导或房室束支传导阻滞。另一种常见的传导异常是折返形成。二、心律失常发生机制普肯耶纤维末梢正常冲动传导及单向阻滞形成折返示意图I类钠通道阻滞药IA：奎尼丁IB：利多卡因IC：普罗帕酮II类受体阻断药：普萘洛尔III类延长APD药：胺碘酮IV类钙拮抗剂：维拉帕米第二节抗心律失常药物的分类IA类:钠通道阻滞药阻滞开放态的钠通道，对钠通道的阻滞作用强度介于IB和IC类之间，能适度阻滞心肌细胞膜钠通道，减慢传导；降低心肌细胞膜对K+、Ca2+的通透性，延长APD和ERP。它们在心肌的作用部位广泛。

4、第三节常用抗心律失常药一、钠通道阻滞药【作用与作用机制】1.降低自律性:抑制4相Na+和Ca2+内流，而降低心房肌、心室肌、浦肯野纤维和窦房结的自律性。2.减慢传导:降低0相上升速率。奎尼丁(quinidine)【作用与作用机制】3.延长ERP:抑制3相K+的外流，延长APD和ERP。其延长APD和ERP的作用在心电图显示Q-T间期延长。此外，该药还可减少Ca2+内流，具有负性肌力作用。奎尼丁(quinidine)【临床应用】广谱抗心律失常药，可治疗各种快速型心律失常,是重要的转复心律的药物。虽然目前对房颤和房扑的治疗多采用电转律法，但奎尼丁仍有应

5、用价值，此外也可用于防止电转律后的复发。奎尼丁(quinidine)【不良反应】金鸡纳反应。心血管方面包括低血压、心力衰竭、室内传导阻滞。严重者可发生晕厥，是尖端扭转型心律失常的结果，甚至转变为心室纤颤而致命。奎尼丁(quinidine)【药物相互作用】1.药酶诱导剂苯巴比妥、苯妥英钠等加速其代谢，使血药浓度降低。2.药酶抑制剂西咪替丁、钙拮抗药可抑制其在肝的代谢。3.与地高辛合用，可使后者肾清除率降低而使血药浓度升高。4.与双香豆素、华法林合用，竞争与血浆蛋白结合，使后者抗凝作用增强。5.可减慢三环类抗抑郁药、可待因在肝的代谢。奎尼丁(quini

6、dine)【作用和临床应用】对心脏的作用与奎尼丁相似而较弱。以抑制房室结以下传导为主。故主要用于室性期前收缩、室性心动过速；对室上性心动过速也有效，但对房性心律失常疗效差。【不良反应】长期应用可出现胃肠道反应、皮疹、药热、粒细胞减少等；应用数月或一年，约10%～20%患者可出现系统性红斑狼疮样综合征，停药后可逐渐恢复。完全性房室传导阻滞或束支传导阻滞者禁用。普鲁卡因胺在0相除极时结合于开放状态的钠通道。IB类与钠通道的亲和力最小，轻度阻滞心肌细胞膜钠通道。能降低自律性，对传导的影响比较复杂。此外，该类药促进K+外流，缩短APD，相对延长ERP。主要

7、作用于心室肌和浦肯野纤维系统。IB类钠通道阻滞药【作用】降低自律性：减慢4相除极速率，降低自律性。改善传导性：心肌缺血时，抑制0相Na+内流而减慢传导。对低血钾或心肌组织牵张而部分去极，则促进3相K+外流而引起超极化，加速传导。缩短APD和相对延长ERP：促K+外流而缩短APD和ERP，且缩短APD更为显著，故相对延长ERP，有利于消除折返而抗心律失常。利多卡因【临床应用】各种室性心律失常疗效显著。对急性心肌梗死患者的室性心律失常可作为首选药。对其他各种器质性心脏病、强心苷、外科手术等所引起的室性心律失常亦可使用。特别适用于危急病例的急救。利多卡因

8、【不良反应】本药是钠通道阻滞药之中毒性最小的药物。神经系统症状如头昏、兴奋、嗜睡、语言与吞咽障碍，严重者可有短暂视力模糊、