青光眼药物治疗药学

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1、青光眼药物进展何梅凤缩瞳剂:0.5～2%的Pilocarpine硝酸毛果芸香碱滴眼液和眼膏β－肾上腺能受体阻滞剂：0.5%Timolol噻吗洛尔、0.5%Betagan左布诺洛尔（贝他根）、0.25%Betopic倍他洛尔（贝特舒）、1～2%Mikelan肾上腺能受体激动剂：1%左旋肾上腺素，0.1%Propineα2－肾上腺素能受体激动剂(0.2%Alphagan阿法根,Allergan)局部碳酸酐酶抑制剂∶2%Trusopt,1%Azopt派立明抗青光眼药物分类•前列腺素衍生物∶0.004%Travatan苏为坦(Alcon)，0.005%Xalatan适利达(Pfizer

2、)，0.03%Lumigan卢美根(Allergan)，0.0015%Rescular(MSD)固定配方复合制剂：DuoTrav(Alcon)，Xalacom(Pfizer)全身碳酸酐酶抑制剂：醋氮酰胺，醋甲唑胺高渗剂：50％甘油盐水、甘露醇，异山梨醇抗青光眼药物分类适合闭角型青光眼的药物胆碱能药物（缩瞳剂）肾上腺素β受体阻断药物α2肾上腺素能受体激动剂前列腺素衍生物局部碳酸酐酶抑制剂适合开角型青光眼的药物胆碱能药物（缩瞳剂）肾上腺素β受体阻断药物α2肾上腺素能受体激动剂阿法根（比闭角型青光眼多）前列腺素衍生物局部碳酸酐酶抑制剂拟肾上腺素药物：新型抗青光眼药物进展前列腺素衍生物

3、：拉坦、贝美、曲伏α2肾上腺素能受体激动剂：阿法根局部碳酸酐酶抑制剂：派立明前列腺素衍生物的种类0.005%Latanoprost(拉坦前列素；商品名：Xalatan，适利达;Pfizer）0.004%Travaoprost（曲伏前列素；商品名：Travatan,苏为坦;Alcon）0.03%Bimatoprost(贝美前列素;商品名:Lumigan，卢美根;Allergan）0.15%Unoprostone（乌诺前列素；商品名：Rescula;Novartis）Talfprost-前列腺素衍生物的作用机制通过角膜酶将前体药物水解成为具有活性的“游离酸”游离酸与睫状体的FP受体

4、结合以产生作用激活FP受体上调MMPs以降解葡萄膜巩膜旁路的细胞外蛋白（如胶原）结果：葡萄膜巩膜通路滤过增加，眼压降低前列腺素衍生物可能同时增加小梁网滤过前列腺素衍生物作用特点降低眼压大约25-35%24小时眼压曲线相对平稳(昼夜)白天和夜晚都能降低眼压全身耐受性好局部和全身不良反应少依从性好前列腺素衍生物的适应症开角型青光眼高眼压症慢性闭角型青光眼前列腺素衍生物的不良反应眼部不良反应眼部充血,无痛性的睫毛增粗变长虹膜颜色的改变全身不良反应未报告黄斑囊样水肿的病例未报告视野恶化的病例未观察到角膜厚度及角膜内皮发生变化未发现患者血液生化学指标的改变PG类降低眼压的幅度均优于β受体

5、阻滞剂,尤其在大幅度降低眼压方面更明显152530354020拉坦前列素(n=737)噻吗洛尔(n=652)眼压下降患者%1002030405060708090100相对基线眼压下降%HedmanK,LarssonL-I.SurvOphthalmol.2002;47(suppl1):S77-S89.8项多中心研究(5项双盲，3项开放标签研究)的荟萃分析(N=1389,拉坦前列素737例,噻吗洛尔652例)，结果显示：采用拉坦前列素治疗后，93%的患者眼压下降在15%以上,拉坦前列素降低眼压的幅度优于噻吗洛尔13PG类24小时眼压控制更佳一项为期3个月的随机、双盲、交

6、叉性临床研究，20名开角型青光眼(n=10)和高眼压症(n=10)患者随机接受拉坦前列素一天一次、0.5%噻吗洛尔一天两次和2%杜塞酰胺一天三次治疗。OrzalesiNetal.InvestOphthalmolVisSci.2000;41:2566–7315:0018:0021:0024:0003:0006:0009:0012:0025232119171513眼压(mmHg)拉坦前列素噻吗洛尔杜塞酰胺基线#P<0.05拉坦前列素vs噻吗洛尔‡P<0.05拉坦前列素vs杜塞酰胺*P<0.05噻吗洛尔vs杜塞酰胺####‡‡‡‡*PG类药物具有很好的全身安全性各类抗青光眼药物的作用

7、、不良反应及禁忌症类别降眼压强度不良反应(局部/全身)禁忌症β-肾上腺素能受体阻滞剂++++/+~+++哮喘、心率缓慢前列腺素类衍生物+++++~++/0眼部炎症、黄斑水肿α2-肾上腺素能受体激动剂++~+++++/+~++<2岁儿童拟胆碱能药物+++++++/0~++虹膜炎、继发性青光眼局部碳酸酐酶抑制剂++++/0~++磺胺过敏、肾结石、肾衰竭青光眼防治指南概要草案2006α2肾上腺素能受体激动剂阿法根(0.2%Alphagan)成份:0.2%酒石酸溴莫尼定作用部位:兴奋眼部2受体降