抗心肌缺血及抗动脉粥样硬化药

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1、抗心绞痛药何谓心绞痛心绞痛是冠状动脉一时性供血不足，心肌缺血、缺氧所引起的发作性胸骨后疼痛。心绞痛减少心肌的作功和耗氧改善心肌氧的供不应求抗心绞痛药冠脉循环在主动脉基部的左右两侧各发出一条冠状动脉，冠状动脉逐渐分支，深入到心肌内部，形成毛细血管网，然后汇集成静脉，流入右心房。血液沿着这条途径循环，就叫冠脉循环。冠脉循环是给心脏肌肉运来氧和养料，运走废物的血液循环。心肌收缩力心室壁张力心率心肌耗氧心肌供氧>心绞痛心室容积左心室压力动静脉氧分压差冠状血管阻力主动脉压力冠脉血流心肌组织血流分布状态影响心肌耗氧量及供氧量的因素心绞痛的病理生理基础由于心

2、脏是血液循环的动力器官，工作量很大，心肌几乎全靠有氧代谢提供能量，因此耗氧量特别大，需要充分的血液供应。在安静情况下，进入冠状循环的血量占输出量的3～5％，剧烈运动时可增加4～5倍，以满足心脏活动的需要。如果冠状动脉硬化，管壁增厚口径变窄，血管舒缩功能失常，易引起心肌缺血缺氧，心肌代谢酸性产物增多，刺激心肌感觉神经末梢而发生心绞痛。如果冠状动脉栓塞，血液循环阻断，导致心肌持续缺氧缺血，即心肌梗塞，如不及时抢救有生命危险。心绞痛的分型稳定型心绞痛:为最常见的一种类型。病情稳定一个月以上，静息时无症状，在劳累或情绪激动时发病，病情稳定，有规律性。心

3、电图改变主要有S-T段压低，T波低平倒置等。不稳定型心绞痛:包括初发劳累性，恶化型，及自发性心绞痛，易发生心肌梗死。变异型心绞痛:主要由冠脉痉挛所致，在休息静止时发作。其特点为发作与心肌需氧量增加无明显关系，时间较长，程度较重，且不易为硝酸甘油缓解。心电图主要表现为S-T段抬高.抗心绞痛药物作用原理—恢复氧的供需平衡1、增加冠脉供血量舒张冠状动脉解除冠状动脉痉挛促进侧枝循环的形成2、降低心肌耗氧量舒张静脉，减少回心血量、降低心脏前负荷舒张外周小动脉、降低血压，减轻后负荷降低室壁肌张力减慢心率及降低收缩性三、药物分类：（一）硝酸酯类常用的药物有：

4、硝酸甘油、硝酸异山梨酯等。（二）受体阻断药常用的药物有：普萘洛尔、阿替洛尔、美托洛尔等。（三）钙拮抗药常用的药物有：维拉帕米、地尔硫卓、硝苯地平等。第一节硝酸酯类及亚硝酸酯类本类药物多数是硝酸酯，个别是亚硝酸酯，其中硝酸甘油最为常用，另有硝酸异山梨酯（消心痛）、戊四硝酯等。以吸入用的亚硝酸异戊酯目前已少用。硝酸甘油（nitroglycerin）药理作用基本作用是松驰平滑肌，尤其是松驰血管平滑肌1、对血管的作用：舒张全身静脉和动脉，血液贮积于静脉及下肢血管，使静脉回心血量减少，降低前负荷、心室充盈度与室壁肌张力。2、对心脏的作用：对心脏无明显直

5、接作用。但心绞痛患者舌下含服本品数分钟后，心脏负荷迅速减轻，表现为心室舒张末压下降，心室内径减小，外周血管阻力下降，使左心功能改善，心肌耗氧量明显减少。抗心绞痛作用的机制1、降低心脏负荷：由于扩张血管而降低心脏前、后负荷2、改善缺血区血供：迫使血流从输送血管经侧枝血管流向缺血区。3、冠状动脉血流重新分配：降低左心室舒张末压，舒张心外膜血管及侧枝血管，使血液易从心外膜区域向心内膜下缺血区流动。硝酸甘油在细胞内释放出NONO可激活鸟苷酸环化酶（GC），增加cGMP的含量cGMP可减少细胞内Ca的释放和外Ca的内流松驰平滑肌硝基硫醇类R.SNO鸟苷酸

6、环化酶（+）GPTcGMP[Ca2+]松弛cGMP依赖蛋白激酶收缩蛋白（+）松弛（-）多种激动剂Ach,5HT,缓激肽等内皮细胞NO合酶NO瓜氨酸L-精氨酸（+）NONO有机硝酸酯硝酸钠平滑肌细胞NO2-H+组织巯基体内过程的特点：口服的生物利用度仅为8%舌下含服易经口腔粘膜吸收，又可避免口服后肝脏的首过效应，生物利用度达80%，作用迅速经皮肤吸收，在前臂或前胸涂抹2%的油膏，也可用皮肤贴剂。临床应用（三忌：忌大量用、忌长期用、忌突然停药）对各型心绞痛均有效，用药后能中止发作，也可预防发作。不良反应及耐受性多数不良反应是其血管舒张作用所继发。剂

7、量过大，可使血压过度下降，冠状动脉灌注压过低，并可反射性兴奋交感神经、增加心率、加强心肌收缩性，这反而会使耗氧量增加而加重心绞痛的发作。连续用药后，可出现耐受性。第二节β受体阻断药β受体阻断药如普萘洛尔、吲哚洛尔、噻马洛尔及选择性β1受体阻断药如阿替洛尔、美托洛尔、醋丁洛尔等均可用于心绞痛，能使多数患者心绞痛发作次数减少、硝酸甘油用量减少，并增加运动耐量，改善缺血性心电图的变化。最常用的是普萘洛尔（心得安）。药理作用1、阻断β受体：减慢心率，降低心肌收缩力，以降低心耗氧量，缓解心绞痛。2、改善心肌缺血区的血供：（1）使心肌耗氧量减少，非缺血区的

8、血管阻力增高，促使血液向阻力血管已舒张的缺血区流动，从而增加缺血区的血供。（2）阻断β受体，减慢心率，使舒张期延长，有利于血液从心外膜血管流向易缺血的