肾上腺素受体激动药课件 (2)

《肾上腺素受体激动药课件 (2)》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在教育资源-天天文库。

1、第十章肾上腺素受体激动药分类：1.按化学结构分儿茶酚非儿茶酚苯环3，4位有羟基，属于儿茶酚2.按对受体亚型选择性分:a，ab，b受体激动剂第一节构效关系及分类1概述：Adr受体激动药拟交感胺类儿茶酚胺：①口服不能产生吸收作用；②作用维持时间短，易被COMT灭活③不易通过血脑屏障。非儿茶酚胺：去一个羟基，外周作用减弱，作用时间延长，口服可增加利用度，去二个羟基，外周作用减弱，中枢作用增加。如：麻黄碱(1)儿茶酚胺和非儿茶酚胺(2)α位-H被-CH3取代：易被摄取1摄取，阻碍MAO氧化，递质释放增加，如：间羟胺、麻黄碱(3)氨基(-NH-)的氢原子被不同基团取代：取代基团从甲基

2、到叔丁基，对α作用减弱，对β受体作用增强。2.按对受体亚型选择性分为三类去甲肾上腺素肾上腺素异丙肾上腺素aβ去甲肾上腺素（Noradrenaline,NA；Norepinephrine，NE）体内来源：N末梢、肾上腺髓质。药用品，人工合成，不稳定遇光或碱、氧化变成粉红色，药用为重酒石酸盐。第二节α肾上腺素受体激动药【药物作用和作用机制】主要激动α受体，对β1受体作用较弱，对β2受体只有微弱的激动作用。1.给药方法：只宜静脉滴注法给药，为什么？【体内过程】①口服收缩胃黏膜，在碱性肠液易分解。②皮下注射收缩血管，发生组织坏死。③静脉推注，引起BP急剧升高，心律紊乱2.分布：心、肾

3、上腺髓质、血管等3.摄取1和摄取2代谢：经COMT、MAO转化，最后的代谢产物为3－甲氧－4－羟扁桃酸（VMA,90%),或间甲肾上腺素。统称为儿茶酚胺的代谢产物。排泄：尿中以VMA为主（90％）。少量原形4％－16％，结合型间甲NA和间甲NA.[药理作用]①血管：收缩血管，对小动脉、小静脉收缩明显，皮肤黏膜>肾血管>脑、肝、肠系膜血管>骨骼肌血管②血压：血管收缩，外周阻力增加，BP增加．冠状动脉舒张灌注压增加冠脉流量a间接作用：心脏兴奋腺苷增加冠脉扩张冠脉流量b血压灌注压冠脉流量③心脏：离体心脏：心率,传导加快,心输出量(+)β1受体窦房结兴奋传导心率(+)β1受体心收缩力

4、整体心脏：心率？心输出量减压反射作用④对代谢的影响：（糖原分解和异生，α1、β1）游离脂肪酸（a2、β1、β3)血糖临床应用：1.心脏骤停辅助治疗（帮助心脏复苏）2.上消化道出血：1-3mg稀释后口服（局部作用）。3.急性低血压症状：败血症药物引起的低血压嗜铬细胞瘤切除术交感神经切除术维持血压，保证心、脑、肾血流供应。②补足血容量后，血压仍不能回升者。应用原则目的①早期、小剂量、短期用；3.急性低血压症状【不良反应和药疗监护须知】不良反应是因浓度过高，药液外漏，静滴时间过长等引起局部血管强烈收缩，局部缺血坏死和急性肾功能衰竭。1.作静脉穿刺时药液勿外溢，以免引起组织坏死。静滴

5、时间不能过长，浓度不应过高，观察给药部位有无水肿、变白等缺血表现，必要时需及时更换注射部位。选用大而弹性好的血管。禁用手部或关节周围的血管。2.严格控制点滴速度，以收缩压维持在90mmHg(12kPa)为宜。约每分钟滴人4-8ug，极量为25ug/min。用药过程中，监视血压及尿量、末梢循环状态(皮肤温度、颜色，特别是耳轮、嘴唇、甲床等的色泽)，保持尿量大于25ml/h时。3.每隔一小时观察一次注射部位，出现局部水肿、皮肤苍白应立即热敷，并酌情用α受体阻断剂酚妥拉明对抗。静滴结束后，注意观察突然停药引起的血压下降。【不良反应的处理】1.局部组织缺血坏死：普鲁卡因+酚妥拉明2.

6、急性肾衰：肾血管收缩，少尿、无尿、肾实质损害，保持尿量>25ml/小时【禁忌症】高血压，动脉硬化，器质性心脏病；少尿、无尿、微循环障碍等。间羟胺（阿拉明）特点：非儿茶酚胺，性质稳定，作用持久，不易被COMT和MAO破坏。为人工合成品。作用：①直接作用：以α1受体为主，对β受体作用弱。②间接作用：经摄取1进入囊泡NA释放临床应用：1.替代NA用于休克早期2.手术后或脊椎麻醉时引起的低血压或休克特点：作用缓和而持久，对心脏及肾血管作用弱，不易引起心律失常及少尿去氧肾上腺素（苯肾上腺素，新福林)(Phenylephrine,neosynephrine）化学结构：非儿茶酚胺类作用：主

7、要兴奋α1受体。临床应用：1.抗休克，或麻醉引起的低血压，基本作用同间羟胺，静脉或肌肉注射2.阵发性室上性心动过速3.1%-2.5%滴眼，扩瞳，查眼底（适合于45＋人)机理？优点：作用小于阿托品，维持短，少眼内压升高和调节麻痹，第二节α和β肾上腺素受体激动药肾上腺素（Adrenaline,epinephrine）来源：肾上腺髓质的嗜铬细胞分泌，先合成去甲肾上腺素苯乙胺N－甲基转移酶肾上腺素药用品：家畜肾上腺提取，人工合成。体内过程：性质不稳定，遇光易分解，在中性及碱性液中迅速被氧化呈粉红色或棕色而失效