肾上腺素受体激动药课件.ppt

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1、外周神经药物分类：1.激动药（拟似药）胆碱受体激动药肾上腺素受体激动药：？2.阻断药（拮抗药）胆碱受体阻断药肾上腺素受体阻断药1.直接作用:毛果芸香碱2.间接作用:新斯的明M受体阻断药：阿托品2.N受体阻断药：筒箭毒11第八章拟肾上腺素药传出药理外周神经系统2α2●α受体α1皮肤、粘膜、内脏血管突触前膜，(负反馈)【知识回顾】●β受体分布：β1心脏β2支气管平滑肌和冠脉骨骼血管、肝脏β3脂肪组织34α2受体α1受体β受体酪氨酸酪氨酸TH多巴DD多巴胺DH去甲肾上腺素的生物合成与释放去甲肾上腺素TH:酪氨酸羟化酶DD:多巴胺脱羧酶DH:多

2、巴胺-β羟化酶DH多巴胺【案例一】5“瘦肉精”□“是一类药物的总称，这类药物实际上既不是兽药，也不是饲料添加剂，而是肾上腺类神经兴奋剂。□主要有盐酸克仑特罗、莱克多巴胺、沙丁胺醇、硫酸沙丁胺醇、硫酸特布他林、西巴特罗、盐酸多巴胺等7种。【案例二】6789讲授内容：构效关系及分类α-R激动药α、β–R激动药β–R激动药10前瞻思考？●去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺机制、药理作用、临床运用及不良反应？药药之间的区别？11第一节构效关系及分类●按化学结构分类：12●按受体分类：1、α受体激动剂：----去甲肾上腺素、间羟胺、去氧

3、肾上腺素；2、α、β受体激动剂：----肾上腺素、多巴胺、麻黄碱；3、β受体激动剂：----异丙肾上腺素、多巴酚丁胺；131．吸收口服：少？？皮下注射：局部缺血，坏死。------一般采用静脉滴注法给药。去甲肾上腺素（NA，NE）【来源】NA是去甲肾上腺素能神经末梢释放；由肾上腺髓质少量分泌。药用为人工合成。【体内过程】第二节α受体激动药（有首关消除）142．分布外源性NA很少到达脑组织。3．代谢囊泡摄取贮存；COMT，MAO；4．排泄代谢产物和少量原药从尿中排出。15【作用机制】●对α受体有强大的激动作用；●对β1（心脏）受体作用较弱

4、；●对β2受体作用更弱；161．血管●激动血管a1受体，使血管，特别是小动脉和小静脉收缩。●血管收缩强度顺序是：皮肤、粘膜血管肾脏血管脑、肝、肠系膜血管骨骼肌血管【药理作用】17冠脉动脉扩张代谢产物腺苷冠脉流量增加血压灌注压力182．心脏（兴奋）β1（+），心肌收缩性↑，传导↑。（较Adr为弱）□对心肌不利方面：心肌代谢↑，心肌氧耗量↑。可引起心律失常，甚至引起心室纤颤。心率在体BP↑→心率减慢；在体：减少或不变；离体：增多；心排血量离体：心率加快；？？193血压●治疗量或低剂量时：收缩压↑（β1受体）；舒张压=或↓（缩/舒血管竞争），

5、脉压差，平均动脉压●较大剂量静脉注射时：收缩压↑（β1受体）；舒张压↑(α1受体占优势），脉压差，平均动脉压↑↑↓↑204.其他●对其他平滑肌作用较弱，可使孕妇子宫收缩频率加快；●大剂量升高血糖；●无中枢作用。21【临床应用】①休克早期神经源性休克（小动脉扩张、外周阻力降低所致的血压下降的休克）。②药物中毒性低血压如：中枢抑制药（氯丙嗪）中毒的解救。③上消化道出血1～3mg适当稀释后口服。？？221.局部组织坏死：①热敷：②酚妥拉明或普鲁卡因局部浸润注射。2.急性肾衰：□注意尿量的变化，＜25ml/h，则减量、停药。【禁忌证】高血压、动

6、脉硬化症及器质性心脏病，少尿、无尿病人、孕妇禁用。【不良反应】？？23去甲肾上腺素药理作用临床应用不良反应血管兴奋心脏血压其他休克药物中毒性低血压上消化道出血原理如何？局部组织坏死24间羟胺（阿拉明）□作用：●直接激动α受体，对β1受体作用弱。●可被去甲肾上腺素能神经末梢摄取，促进NA释放。●不易被MAO破坏，作用较久；●作用温和；□特点：25去氧肾上腺素（苯肾上腺素，新福林phenylephrine）特点：□α1受体激动作用，基本无β作用。□明显减少肾血流，现较少用作抗休克。□散瞳作用比阿托品弱、短。用于眼底检查。□减慢心率，用于阵发

7、性室上性心动过速。□防治脊椎麻醉或全身麻醉引起的低血压。26第三节α、β受体激动药【来源】-----药用Adr可从家畜肾上腺提取，或人工合成。肾上腺素（AD/Adr）【体内过程】口服：无效？皮下注射：吸收缓慢，持续较久1h肌肉注射：吸收快，持续短10~30minNA经苯乙胺-N-甲基转移酶的作用，甲基化形成Adr。问题：给你原料：去甲肾上腺素？27【作用机制】对α、β受体有强大的激动作用问题：与去甲肾上腺素相比有什么区别？281.兴奋心脏：激动β1受体，收缩力↑，心率↑，传导↑，输出量↑。冠脉扩张，心肌供血增加，为强效的强心药。【药理作

8、用】□对心肌不利方面：心肌代谢↑，心肌氧耗量↑。可引起心律失常，甚至引起心室纤颤。292.收缩和舒张血管：小动脉、毛细血管前括约肌血管壁------收缩皮肤、粘膜血管α(++)---------------