白杨素及其衍生物的抗肿瘤作用

《白杨素及其衍生物的抗肿瘤作用》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在学术论文-天天文库。

1、医学理论与实践2006年第19卷第10期JMedTheor&PracVol.19,No.10,Oct2006.综述与讲座.白杨素及其衍生物的抗肿瘤作用岳军关朱建思南华大学医学院肿瘤研究所，湖南省衡阳市421000关键词肿瘤白杨素治疗作用中图分类号:R979.1文献标识码:A文章编号:1001-7585(2006)10-1155-03我国自20世纪50年代开始抗癌药物的实验筛TXXD/E)酸性区的丝氨酸或者苏氨酸磷酸化。选研究，起初筛选样品都是来自天然资源。随着科CK2可调节许多基本的细胞生物学行为，与生物体学的发展，人们

2、开始从天然植物中提取分离有效成的生长和发育相关，特别令人关注的是与肿瘤生物分，明确其化学结构和药理作用的关系，并进行化学学特征相关。实验研究表明，CK2催化许多癌基因合成或对其定向结构修饰或结构改造以增强生物活蛋白(包括C-Myc,Max,C-Jun)的磷酸化，抑制其通性减轻毒副作用，提高实用价值。白杨素(chrysin)过泛素一蛋白酶体途径降解。CK2催化IKB磷酸化是从紫藏科植物木蝴蝶中提取的一种黄酮类化合能加速梭基端PEST区的降解，有利于NF-KB活物，化学名叫5,7二经黄酮，在蜂胶中含量较高。研化，促进抗凋亡基

3、因’的转录。白杨素是蛋白激酶究表明，白杨素具有广泛的药理作用。近年来，白杨CK2的选择性抑制剂。Diane等报道，白杨素抑制素的抗肿瘤作用引起了国内外学者的浓厚兴趣。本CK2活性，通过增加泛素一蛋白酶体r途径降解任文对白杨素及其衍生物的抗肿瘤作用机理研究进展Catenin蛋白，进而抑制LEF-1转录活性[210加以介绍。2白杨素抑制肿瘤细胞生长与增殖1白杨素诱导肿瘤细胞凋亡2.1抑制COX-2的作用COX是催化花生四烯1.1活化。aspase大量文献证实，与凋亡有关的酸转化为前列腺素类物质(PGs)的关键酶。PGs可ca

4、spase级联反应包括凋亡起始分子caspase和凋作为第二信使，在肿瘤的发生、发展中起重要作用。亡效应分子caspase。磷酸化Akt/PKB表达能调节COX有两种同分异构体，即COX-1和COX-20其下游与凋亡有关的蛋白表达。磷酸化的Akt/COX-1为结构性基因，介导具有正常生理功能的PKB通过对Bad,NF-KB,caspase9前体分子及BaxPGs的合成，如血管收缩，免疫反应，血小板凝集，胃等蛋白的调节，来抑制细胞凋亡。研究者发现，白杨肠粘膜保护，以维持机体自身功能的稳定。COX-2素诱导U937白血病细胞

5、凋亡同。aspase3的活化为诱导性基因，受细胞因子，生长因子，癌基因，内毒有关，同时Akt/PKB信号传导途径也发挥重要作素，肿瘤促进剂等因素的刺激。COX-2在许多不同用。在U937白血病细胞中，通过P13K抑制剂组织来源的恶性肿瘤细胞中常常高表达，且一般认LY294002有效地抑制Akt/PKB的磷酸化，促进白为这种高表达是肿瘤发生的早期事件，也与肿瘤的杨素诱导U937白血病细胞凋亡。研究者还发现采侵袭，转移和肿瘤新生血管的形成有关。研究表明，用不同浓度的白杨素作用U937细胞12h后，随着白杨素及其衍生物具有抑制

6、单核巨噬细胞白杨素作用浓度的升高，琼脂糖凝胶电泳出现了典(Raw264.7)诱导型‘COX-2的作用而发挥抗炎及抗型的DNA梯形条带。流式细胞术分析，随着白杨肿瘤作用[3]。白杨素通过与噬VI烷酮类化合物不同素作用浓度的升高，U937细胞出现了明显的细胞的方式，激活过氧化物酶体增殖因子活化受体y周期G，期阻滞[Ell(PPARgamma)抑制COX-2的活性。白杨素还能1.2抑制CK2的活性蛋白激酶CK2(简称通过阻滞NF-11-6与COX-2的启动子结合，而影响CK2)是一种在真核细胞中普遍表达的蛋白激酶。COX-2蛋

7、白和mRNA的表达〔‘]。CK2在长期进化过程中高度保守，哺乳动物CK22.2拮杭雌激素受体雌激素与许多肿瘤的发生能取代酵母的CK2oCK2催化带有经典基序(S/有着密切的关系。如子J宫肉瘤，子宫内膜癌，结肠原单位为邵阳医学高等专科学校生化教研室，现为南华大学在读研究生。医学理论与实践2006年第19卷第10期JMedTheor&PracVol.19,No.10,Oct2006癌，乳腺癌等。研究发现，白杨素通过拮抗雌激素受蛋白(BCRP)与许多重要的抗肿瘤因子的多药耐药体，抑制人乳腺癌细胞系(MCF-7)细胞DNA合成，

8、J性有关，白杨素能有效的抑制该蛋白。白杨素在抑制乳腺癌细胞的生长与增殖[s]00.5umol/L或1.OKmol/1.的浓度下，可以增加乳癌2.3对肿瘤细胞有细胞毒作用‘白杨素能显著抑抑制蛋白高表达的肿瘤细胞中二经基葱酮的含量，制人甲状腺癌细胞的生长[[6]，白杨素及其衍生物能在2.5p.mol/L的浓度下，能增强二