胃肠动力调节药物PPT课件

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1、胃肠动力调节药1内容分类作用机理临床应用总结2胃肠动力性疾病胃肠运动生理和有关动力障碍的症状食管运动生理，吞咽困难，反流症状胃运动生理，消化不良小肠运动生理，腹胀，腹痛，腹泻结肠运动生理，腹胀，腹痛，便秘，腹泻肛门直肠运动生理，便秘和失禁胃肠动力疾病胃食管反流病，功能性消化不良，功能性便秘3胃动力调节药物分类4多巴胺受体拮抗剂：甲氧氯普胺(胃复安）多潘立酮(吗丁啉)5各种神经递质与对应的受体结合，执行不同的生理功能。不同器官和结构中受体类型和分布的不同，成为胃肠动力药发挥药理作用的生理学基础。多巴胺受体分为第一受体(D1)和第二受体(D2)D2受体兴奋可负性调节Ach的释放胃肠道主要分布的是D

2、2受体，尤其近胃端，脑内分布有D1受体D1受体D2受体6胃复安作用于D1和D2受体产生抗多巴胺作用—抑制平滑肌舒张多潘立酮是D2受体的竟争性拮抗剂。多巴胺受体拮抗剂：7药效特点分析甲氧氯普胺选择性不强严重的中枢神经系统副作用基本不作为促动力用药适应症---------习惯性呕吐，神经性呕吐、内耳眩晕症、胃炎、化疗辅助用药止吐药用法用量：口服：5～10mg/次，10～30mg/日，饭前服；肌肉注射或静脉注射10～20mg/次。8甲氧氯普安不良反应及注意事项不良反应常见：嗜睡、疲乏无力、头晕、烦躁不安少见而严重：锥体外系反应注意事项1.不宜与抗胆碱能药如阿托品、山莨菪碱等合用，因可相互拮抗。2.十

3、二指肠溃疡，胃肠道出血、机械性梗阻和穿孔者，普鲁卡因或普鲁卡因胺过敏者，孕妇，嗜铬细胞瘤等禁用。3.不宜与吩噻嗪类药物合用，因可加重锥体外系反应。9药效特点分析多潘利酮较强的选择性神经系统副外周D2受体作用较轻胃动力药近胃端适应症---------考虑为胃动力不足的功能性消化不良、胃食道返流性疾病等用法用量：口服。成人一次1片(10mg)，一日2-3次，饭前15-30分钟服用。10多潘立酮注意事项1.心脏病患者（心律失常）以及接受化疗的肿瘤患者应用时需慎重，有可能加重心律紊乱。2.本品含有乳糖，可能不适用于乳糖不耐受、半乳糖血症或葡萄糖/半乳糖吸收障碍的患者。3.当抗酸剂或抑制胃酸分泌药物与本

4、品合用时，前两类药不能在饭前服用，应于饭后服用，即不宜与本品同时服用。4.由于多潘立酮主要在肝脏代谢，故肝功能损害的患者慎用。5.由于经肾脏排泄的原形药物极少，因此肾功能不全的患者单次服药可能不需调整剂量。但需重复给药时，应根据肾功能损害的严重程度将服药频率减为每日1－2次，剂量应咨询医师或药师，此类患者长期用药时需定期检查。11125-HT受体激动剂类西沙必利(Cisapride)替加色罗（Tegaserode）普卡比利(Prucalopride)莫沙必利(Mosapride)５－ＨＴ是一种重要的单胺神经递质５－ＨＴ具有多重作用，其可导致平滑肌收缩（通过刺激胆碱能神经）或舒张５－ＨＴ所发挥的

5、作用依赖其激活的不同受体，受体的多种亚型是其多重作用的物质基础135-HT4受体激动剂5-HT4受体位于肠神经系统(ENS)突触前末梢刺激后促进释放乙酰胆碱、降钙素基因相关肽促进胃肠动力5-HT4受体激动剂对肠神经元有神经保护作用、营养作用。5-HT4受体基因敲除小鼠：胃肠运动减慢肠神经元丢失增多存活的神经元个体变小老年人肠功能减退可能与此有关，5-HT4激动剂可能延缓这种现象。14西沙必利作用位点：５－ＨＴ４、５－ＨＴ1、５－ＨＴ2、D2等受体K通道作用机理分析全胃肠动力，从食道至结肠的平滑肌及括约肌Cisapride:agastrointestinalprokineticdrugJABar

6、one,LMJessen,JLColaizzi,andRHBiermanTheAnnalsofPharmacotherapy:Vol.28,No.4,pp.488-500作用部位广泛15在1000ng浓度下西沙必利可导致大鼠胚胎严重心动过缓，发生率94%，下降幅度达60%75mg即可导致因组织缺氧而致畸100-200mg/kg,胚胎死亡率高达55-82%TeratogenicityoftheI(Kr)-blockercisapride:relationtoembryoniccardiacarrhythmia.ACSkold,CDanielsson,BLinder,andBRDanielsson

7、ReprodToxicol,July1,2002;16(4):333-42.副作用分析：阻滞K通道，导致心脏复极延迟，导致致死性心律不齐动物试验：心脏毒性作用突出作用机理分析16莫沙必利作用位点：５－ＨＴ４、５－ＨＴ3部分拮抗药效特点分析：促胃肠动力作用相似于西沙必利作用部位广泛—全胃肠几无心脏毒性作用作用机理分析17莫沙必利(mosapride)全胃肠道促动力药物：作用于5-HT4受体促进胃肠