H1受体拮抗剂ppt课件

《H1受体拮抗剂ppt课件》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在教育资源-天天文库。

1、H1受体拮抗剂jasmineljm@163.com22005年世界变态反应组织(WAO)公布了对30个国家进行的过敏性疾病流行病学调查结果:在这些国家的12亿总人口中,22%(2亿5千万人)患有IgE介导的过敏性疾病。美国过敏性疾病的发病率约为20％～40％，已成为美国第六大慢性疾病。欧洲季节性过敏性鼻炎（花粉症）在欧洲的发病率约为10％～20％英国1/3的人在一生的某个时期会发生过敏反应，1/5的人患有花粉症；1/5的学龄儿童受到哮喘的困扰；1/6的儿童得过与过敏反应有关的皮肤病，特别是湿疹。在15年内，全球患过敏疾病的人数将占人口的1/

2、2。世界卫生组织（WHO）把该类疾病列为“21世纪重点研究和预防的疾病”。3Commonallergens45组胺酸脱羧酶Histamine释放组胺H1受体H3受体H2受体与不同受体结合组胺储存酞茂异喹×支气管和胃肠道平滑肌痉挛，毛细血管扩张，管璧通透性增加，腺体分泌增多导致红肿激活腺苷酸环化酶，产生环磷酸腺苷与钙离子激活胃璧细胞的质子泵，分泌胃酸和胃蛋白酶分布在中枢，参与血压、心率和体温的控制Histidine与消化性溃疡的形成密切相关严重时导致支气管平滑肌痉挛而呼吸困难导致血管壁渗透性增加，产生水肿和痒感参与变态反应6分类：抗组胺药过敏

3、介质释放抑制剂皮质激素类药物调节免疫类其它类：白三烯拮抗剂，缓激肽拮抗剂β2受体激动剂抗过敏药7组胺的结构4（5）-（2-氨乙基）咪唑N1=Nτ，N3=Nπ，侧链N=Nα8“histaminemediatestheallergicsymptomsbybindingtosomereceptorofhistamineonthecell”9抗组胺药副作用心脏毒性（二代，如阿斯咪唑）：体重增加、转氨酶升高嗜睡（一代）：癫痫、皮疹、过敏性休克、发音不清抗组胺药临床应用以80年代为界限：第一代嗜睡：氯苯那敏、赛庚啶、苯海拉明、异丙嗪第二代长效、非镇静：

4、阿斯咪唑（息斯敏）、氯雷他定、西替利嗪第三代：咪唑斯汀（皿治林），具有独特的抗组胺和抗其他炎症介质的双重作用与某些抗生素（如红霉素、罗红霉素）、咪唑类（酮康唑）抗真菌药合用时更易发生不良反应10H1受体拮抗剂的分类构效关系马来酸氯苯那敏（丙胺类）盐酸赛庚啶（三环类）咪唑斯汀（哌啶类）盐酸西替利嗪（哌嗪类）盐酸苯海拉明（氨基醚类）盐酸曲吡那敏（乙二胺类）11H1受体拮抗剂的分类12乙二胺类曲吡那敏（Tripelennamine）*见效快，效果强，而且作用时间最长，非镇静，第二代西替利嗪（仙特明）Cetirizine13氨基醚类P127苯海拉明

5、Diphenhydramine14三环类P128异丙嗪Promethazine酮替芬Ketotifen氯雷他定（克敏能）Loratadine强效、久；无CNS抑制地氯雷他定Desloratadine赛庚啶Cyproheptadine丙胺类氯苯那敏（扑尔敏）（Chlorphenamine）特非那定（敏迪）(Terfenadine)NO.1上市非镇静；选择性作用外周H1阿司咪唑(息斯敏)(Astemizole)心脏毒性P130咪唑斯汀(皿治林)（Mizolastine）非镇静性几何异构体，反＝1000顺选择性作用，无镇静性1516P130选择性

6、H1受体拮抗剂；非镇静性、无心脏毒性快、强、长（24h，每次1片）17H1受体拮抗剂的药物类型为()A.乙二胺类，氨基醚类，哌嗪类，丙胺类，三环类，哌啶类B.乙二胺类，氨基醚类，哌嗪类，丙胺类，三环类，无嗜睡类C.乙二胺类，苯基醚类，哌啶类，丙胺类，三环类，无嗜睡类D.乙二胺类，苯基醚类，哌啶类，三环类，哌啶类E.乙二胺类，氨基醚类，丙烯胺类，哌啶类，哌嗪类，三环类赛庚啶属于哪个结构类型()A.三环类B.哌嗪类C.氨基醚类D.丙胺类E.哌啶类酮替芬属于哪个结构类型()A.哌啶类B.三环类C.哌嗪类D.乙二胺类E.氨基醚类AAB18马来酸氯苯

7、那敏（丙胺类）命名：N，N-二甲基-γ-（4-氯苯基）-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐（扑尔敏）结构特点：丙胺、吡啶环、氯苯基S-构型的右旋体的活性>左旋体，急性毒性也较小。临床上为消旋体19鉴别：枸橼酸醋酐试液，叔胺类反应（红紫色）;高锰酸钾反应，生成二羟基丁二酸（红色消失）代谢：主要是以N-去一甲基、N-去二甲基、N-氧化物及未知的极性代谢物随尿排出。作用：抗组胺作用较强，用量少，副作用小，适用于小儿副作用：嗜睡、口渴、多尿等20下列哪条叙述与马来酸氯苯那敏不符()A.分子中具有手性碳原子，S构型的活性比R构型的强B.吸收迅速,排泄缓慢,作用

8、持久C.主要以N-去甲基，N-去二甲基,N-氧化物的代谢物排泄D.属乙二胺类H1受体拮抗剂E.结构中含有氯苯基下列哪个药物属于丙胺类H1受体拮抗剂()A.西替利嗪B.氯苯那敏C.