mc-12-组胺h1受体拮抗剂

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1、组胺H1受体拮抗剂HistamineH1ReceptorAtagonists第三章第四节组胺的生物合成:(可从食物摄取)组胺受体亚型:H1,H2,H3H1受体激动效应:☆引起肠道、子宫、支气管等器官的平滑肌收缩,严重时导致支气管平滑肌痉挛而呼吸困难☆引起皮肤、粘膜毛细血管舒张,导致毛细血管壁渗透性增加,产生水肿和痒感,参与变态反应H2受体激动效应:引起胃酸和胃蛋白酶分泌增加,与消化性溃疡的形成密切相关H3受体激动效应:--Foundinthecentralnervoussystem--Regulatestherel

2、easeofotherneurotransmitters组胺H1受体拮抗剂的主要临床应用:抗变态反应(抗过敏)Whatisanallergy?Allergiesarecausedbyanover-sensitiveimmuneresponse.Theimmunesystemnormallyprotectsthebodyagainstharmfulsubstances.Allergysymptomsoccurswhentheimmunesystemreactstoallergensthataregenerallyha

3、rmlessandinmostpeopledonotcauseanimmuneresponse.HistamineandMastCellsHistamine:MastCells:SymptomsNose:swellingofthenasalmucosa(allergicrhinitis)Eyes:rednessanditching(allergicconjunctivitis)Airways:bronchoconstriction,wheezing,itchyorsorethroat,postnasaldrip,a

4、ndcoughEars:feelingoffullness,possiblypain,andimpairedhearingduetothelackofeustachiantubedrainage.Skin:过敏性荨麻疹过敏反应的发生机制和抗过敏示意图过敏介质:组胺、白三烯、缓激肽H1受体被激动后即能通过G蛋白而激活磷脂酶C,产生三磷酸肌醇(IP3)与二酰基甘油(DG),使细胞内Ca2+增加,蛋白激酶C活化,从而使胃、肠、气管、支气管平滑肌收缩。又释放血管内皮松弛因子(EDRF)和PGI2,使毛细血管扩张,通透性增加

5、H1受体拮抗剂的分类(按作用特点)第一代:经典抗组胺药--中枢作用较强,有明显镇静催眠作用--选择性较差,除作用于H1受体外,还作用于乙酰胆碱受体、肾上腺素受体和5-羟色胺受体第二代:非镇静性抗组胺药--中枢作用较弱;--选择性作用于H1受体,对其它受体作用弱H1受体拮抗剂的分类乙二胺类H1受体拮抗剂具有如下基本结构,式中Ar可为苯基、对位取代苯基或噻吩基;Ar’常为苯基或2-吡啶基,R及R’常为甲基,也可环合成杂环。抗组胺作用弱于其他结构类型,并具有中等程度的中枢镇静作用,还可引起胃肠道功能紊乱,局部外用可引起皮

6、肤过敏。曲比那敏第一代抗组胺药氨基醚类H1受体拮抗剂用Ar(Ar’)CHO-代替乙二胺类的ArCH2(Ar’)N-部分就成为氨基醚类。第一代氨基醚类H1受体拮抗剂有明显的中枢镇静作用和抗胆碱作用,常见嗜睡、头晕、口干等不良反应,但胃肠道反应的发生率较低。部分药物在常用量时就可治疗失眠。对于两个芳基不同的氨基醚类手性药物,其S构型体的活性通常高于R构型体。氨基醚类H1受体拮抗剂中枢镇静作用较弱,对外周H1受体有较高的选择性,属于第二代抗组胺药。氯马斯汀Clemastine司他斯汀Setastine苯海拉明中枢镇静作用

7、较强,属于第一代抗组胺药。丙胺类H1受体拮抗剂乙二胺类中的ArCH2(Ar’)N-被Ar(Ar’)CH-置换,或将氨基醚类中的-O-去掉,就成为丙胺类抗组胺药。与乙二胺类、氨基醚类、三环类等传统抗组胺药相比,丙胺类抗组胺作用较强而中枢镇静作用较弱,产生嗜睡现象较轻。马来酸氯苯那敏ChlorphenamineMaleateN,N-二甲基-g-(4-氯苯基)-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐,又名扑尔敏。抗组胺作用较强,用量少,副作用小,适用于小儿。临床主要用于过敏性鼻炎,皮肤粘膜的过敏,荨麻疹,血管舒张性鼻炎,枯草热,接触性

8、皮炎以及药物和食物引起的过敏性疾病。副作用有嗜睡、口渴、多尿等。马来酸氯苯那敏ChlorphenamineMaleateChlorphenamine因含有一个手性中心,存在一对光学异构体。其S-构型的右旋体的活性比消旋体约强二倍,急性毒性也较小。R-构型的左旋体的活性仅为消旋体的1/90。扑尔敏为消旋的ChlorphenamineMaleate。马来酸氯苯那

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