资源描述：
《课程设计 工业药剂》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在行业资料-天天文库。
1、积雪草总苷及其制剂的处方研究一、药物的基本情况1.积雪苷的基本情况积雪苷是从积雪草中提取出的一种有效成分，作为一种中草药别名落得打，崩大碗，马蹄，为唇形科植物，性甘，辛，凉，有清热解毒[1-2]作用。【化学结构】【中文名称】积雪苷，亚细亚皂苷【英文名称】asiaticiside【英文别名】2-alpha,3-beta,23-trihydroxy-urs-12-en-28-oicacio-6-deoxy-alpha-l-mannopranosyl-(1-4)-o-beta-d-glucopyranosyl-(1-6)-o-beta-d-glucopyranosyles
2、ter；asiaticosid；asiaticoside；blastoestimulina；centelase；dermatologico；madecassol【分子式】C48H78O19【分子量】959.13【CAS】16830-15-2【性质】积雪苷为淡黄色至黄色无定形状粉末，在水、乙醇中易溶，无臭，苦味，稍具引湿性，在与乙醚、氯仿中不溶。具有旋光性，发泡性。积雪苷可以产生紫外吸收，在λ=276nm有吸收峰，已有文献说明紫外测量积雪苷的含量[3]。在Ch.p已对积雪草的收载。【药理作用】⑴瘢痕增生、瘢痕孪缩、瘢痕疙瘩积雪苷抑制瘢[15]的作用是通过Smad通路,
3、使成纤维细胞增殖受阻而发挥作用的。瘢痕中成纤维细胞从S期进入M期细胞减少,受到抑制;成纤维细胞中Smad2的含量及Smad2mRNA的表达实验组较对照组改变不明显,但Smad7的含量及Smad7mRNA的表达实验组与对照组分别为(1.33±1.26)%、(50.80±22.40)%及(9.15±3.36)%、(32.18±17.84)%,二者两组差异均有统计学意义(P<0.05)。积雪苷有较好的抑制疤痕增生和软化疤痕的作用,疗效确切。⑵结节损害的寻常痤疮对伴有结节损害的寻常痤疮的处理,一直是困扰临床医生的难题。王伟蓁[16]等应用积雪苷治疗伴有结节损害的寻常痤疮,
4、治疗组痊愈率为83.33%,对照组痊愈率为65.82%,获得满意的疗效,且安全性好,无明显不良反应。⑶黄褐斑、雀斑、色素沉着积雪苷能有效抑制黑色素细胞[17]的有丝分裂和增殖,呈量效关系,能够诱导细胞的凋亡或致死亡;能抑制体外培养的CloudmanS91黑素瘤细胞酪氨酶活性和黑素合成。是一种无细胞毒性的皮肤脱色剂。⑷皮炎湿疹积雪苷和激素类软膏等量混合外用,治疗皮炎湿疹类皮肤病,患者普遍顺应性好,不影响激素局部用药效果。且可减少局部激素用量,减少或延缓局部激素副作用的出现;缓解某些敏感皮肤对激素类软膏可能出现的刺激现象;对皮炎湿疹类皮肤病病灶部皮肤干燥状况有明显的改善
5、作用;可加速皮肤破损和糜烂创面的愈合。⑸美容肌肤积雪苷能使胶原更新,恢复皮肤弹性,使皮肤光洁舒适。积雪苷能改进肌肤环境,消除皱纹及保持皮肤弹性;能提高抗炎疗效,降低激素对皮肤的伤害和副反应;能改善皮肤的微血管,激活上皮细胞,使创面迅速愈合;能使胶原更新,改变肌肤环境,淡化色素,除皱紧肤,消除黑眼袋,萎缩纹,妊娠纹。⑹抗菌作用积雪苷具有良好的体内、外抗菌活性,尤其对于泌尿系统感染[18]。积雪苷对37株标准及临床分离菌株显示较强的抗菌活性,尤其对各种耐药细菌,包括耐甲氧西林的金葡球菌(MRSA)、表葡菌(MRSE),耐5种氨基糖苷类抗生素、产钝化酶的粪肠球菌,产β-
6、内酰胺酶、产超广谱β-内酰胺酶的大肠埃希菌、肺炎克雷伯杆菌和醋酸钙不动杆菌,以及耐哌拉西林的铜绿假单胞菌的MIC值与三金片相近。积雪苷对小鼠膀胱上行性肾感染大肠埃希菌26的清除细菌作用较强,积雪苷和三金片的ED50分别为1.87和3.16g·kg-1(P<0.01)。⑺抗炎作用积雪苷与阿司匹林有相似的抑制二甲苯致小鼠耳廓肿胀的作用。高、中、低剂量的积雪苷均具有明显的抑制二甲苯致小鼠耳廓的肿胀,降低肿胀率,其中高、中剂量与空白对照组比较肿胀度、肿胀率有明显性差异(P<0.05或P<0.01);肿胀抑制率达27.1%以上,其作用随剂量增加而增强,呈明显的剂量相关性。⑻胃
7、粘膜损伤积雪苷[19]对乙醇胃粘膜损伤具有预防作用;对乙酸胃溃疡具有治疗作用;可以降低MPO、MDA、IL-8的产生;可以增加胃粘膜细胞的存活率。⑼抗肿瘤积雪苷能诱导肿瘤细胞凋亡及其与长春新碱(VCR)的协同作用[20]。积雪苷对KB、KBv200、MCF-7和MCF-7/ADM细胞的IC50分别为(1.11±0.13)、(1.82±0.08)、(1.58±0.15)mg·mL-1和(3.25±0.46)mg·mL-1,且KBv200和MCF-7/ADM细胞对积雪苷表现出相应的亲本细胞相近的药物敏感性。经积雪苷处理后KB细胞表现出凋亡细胞特征性的改变。积雪苷与V
