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1、第四章循环系统药物CirculatorySystemAgents第一节抗心律失常药物第二节抗高血压药物第三节调血脂药物第四节强心药物第五节抗血栓药物1第一节抗高血压药物一、高血压及抗高血压药物简介二、利尿剂类抗高血压药物:氢氯噻嗪三、β-肾上腺素受体阻滞剂类抗高血压药物：普萘洛尔四、钙通道阻滞剂类抗高血压药物类：硝苯地平五、其它类高血压药物2抗高血压药物简介1血压的定义:血液作用于单位血管壁上的压力。2高血压:正常人收缩血压不超过140mmHg,舒张压不超过90mmHg。3高血压的危害:是中风、冠心病、心肌梗死主要因素,危害人类健康的重
2、大疾病。4抗高血压药物:又称降血压药物,是一类通过降低血容量,舒张血管,减慢心率,来使患血压降低的药物。3利尿剂:氢氯噻嗪Hydrochlorothiazide6-Chloro-3，4-dihydro-2H-1,2,4-benzothiadiazine-7-sulfonamide1,1-dioxide白色晶体，结构稳定在中性、酸性溶液中溶解度较小，易溶于碱性水溶液抗高血压常用药物，排钠利水使血容量减少从而减低心博出量心肌收缩力。常与其它药用。4氢氯噻嗪的发现启示:药物的副作用可以作为开发研究其它类别药物的新起点5β肾上腺素受体阻断药：普
3、萘洛尔1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐（1-[（1-Methylethyl）amino]-3-(1-naphthalenyloxy)-2-propanolhydrochloride竞争性与β受体结合阻断肾上腺素效应，减慢心率抑制心脏收缩力,使循环血量减少,从而降低血压。临床上用其外消旋体治疗高血压,心绞痛,心律失常。治疗高血压,口服,每次50毫克，常与利尿剂合用。6普萘洛尔的发现启示:药物的开发研究需要正确理论的指导7普萘洛尔的理化性质和代谢盐酸普萘洛尔对热稳定，不易分解。对酸、光不稳定在酸溶液中，侧链酸化分解。8普萘洛
4、尔的合成合成分析合成路线9钙通道与钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂药物是一类研究得最为成熟的以离子通道为靶点的有效药物。L-亚型钙通道存在于心肌、血管平滑肌和其它组织中是细胞兴奋时钙内流的主要途径选择性地阻滞Ca++经钙离子通道进入细胞内减少细胞内Ca++浓度，进而扩张血管，引起血压下降。10钙离子拮抗剂及其分类（一）选择性钙通道阻滞剂1类维拉帕米苯烷胺类2类硝苯地平二氢吡啶类3类地尔硫卓苯并硫氮卓类（二）非选择性钙通道阻滞剂4类氟桂利嗪类5类普尼拉明类等11１．硝苯地平的发现1882Hantzsch合成二氢吡啶衍生物吡啶类合成的中间体1940
5、s发现二氢吡啶衍生物在辅酶NADH的氢转移作用1960s发现钙离子通道的作用机制1970s发现二氢吡啶药物12２．吸收和代谢及稳定性口服经胃肠道吸收完全1~2hr内达到血药浓度最大峰值有效作用时间持续12hr在肝脏代谢光和氧化剂使都能破坏其结构13３．药理与作用临床用途具有抑制钙离子内流作用，能扩张血管平滑肌，扩张冠状动脉，增加冠脉血量。用于治疗各种类型高血压，还可用于预防和治疗冠心病心绞痛。安全、有效、经济的抗高血压药物，特别受老年高血压患者欢迎。硝苯地平Nifedipine14４．同类药物尼莫地平尼卡地平尼索地平氯氨地平155.1，
6、4-二氢吡啶类钙离子拮抗剂类 药物构效关系16作用于α肾上腺素受体药物可乐定哌唑嗪酚妥拉明莫索尼定17作用于血管平滑肌药物及神经末梢药物Na[Fe(CN)5NO]肼屈嗪双肼屈嗪利血平硝普钠18小结1高血压及高血压的危害氢氯噻嗪、普萘洛尔、硝苯地平结构及抗高血压原理31，4-二氢吡啶类钙离子阻滞剂类药物构效关系4普萘洛尔的合成19第四章循环系统药物CirculatorySystemAgents第一节抗心律失常药物第二节抗高血压药物第三节调血脂药物第四节强心药物第五节抗血栓药物20抗高血压药物一、抗高血压药物简介二、利尿剂类抗高血压药物。三
7、、β-受体阻滞剂类抗高血压药物四、钙离子拮抗剂类抗高血压药物五、肾素血管紧张素转化酶抑制剂类抗高血压药六、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂类抗高血压药物七、肾素抑制剂类抗高血压药物八、中药及天然药物类抗高血压药物21血管紧张素转化酶(ACE)与血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)的生化与生理453个氨基酸 无活性10肽活性8肽AngII:（天-精-缬-酪-异-组-脯-苯）ACE22ACE、AngⅡ及药物对血压的调节作用ACEⅠAngⅡ抑制剂AngⅡ受体231.ACEI（卡托普利）研究起源替普罗肽TeprotideSQ20881:谷_色_脯_精_脯_谷_亮_脯
8、_脯对ACE有抑制活性50多个类似物中,凡是C末端为亮_脯_脯;苯丙_丙_脯均有抑制活性。五、肾素血管紧张素转化酶抑制剂类抗高血压药物获得了宝贵的先导化合物替普罗肽241.ACEI（卡托普利）研究起源先导化
