新灰色关联分析法对促透剂的促透效果的综合评价.doc

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1、新灰色关联分析法对促透剂的促透效果的综合评价【关键词】促透剂;,,新灰色关联分析法;,,评价  摘要:目的运用新灰色关联分析法,对几种促透剂的促透效果进行综合评价。方法以烟酰胺为模型药物,以氮酮、薄荷醇、樟脑为促透剂,在离体透皮吸收装置上进行透皮吸收试验,计算渗透系数、稳态流量、增渗倍数、滞后时间,运用新灰色关联分析法对促透效果进行综合评价。结果对烟酰胺的促透作用,2%氮酮的促透效果最好,3%薄荷醇和3%樟脑次之,而1%薄荷醇和1%樟脑的促透效果最差。结论新灰色关联分析法可客观地、公正地评价促透剂的促透效果。  

2、关键词:促透剂;新灰色关联分析法;评价  EvaluationofPromotingEffectofTransdermalEnhancerswithNewGreyCorrelativeAnalysis  Abstract:ObjectiveToevaluatethepromotingeffectoftransdermalenhancerswithnewgreycorrelativeanalysis.MethodsNicotinamidewasusedasmodel,andazoneand1-mentholandc

3、amporwereusedastransdermalenhancers.Transdermalabsorptionexperimentationofnicotinamideonthedeviceofpenetratingskinsinvitrowasdone.Penetratingratesandsteadyfluxsandlagtimesandenhancementratiowereobserved,andnewgreycorrelativeanalysiswasusedtoevaluatethepromoti

4、ngeffectoftransdermalenhancers.ResultsAsforpromotingeffectonnicotinamide,2%azonewasthebest,and3%1-mentholand3%camporrankedbehind,and1%1-mentholand1%camporweretheworst.ConclusionNewgreycorrelativeanalysiscanevaluatethepromotingeffectoftransdermalenhancersobjec

5、tivelyandfairly.  Keywords:Transdermalenhancers;Newgreycorrelativeanalysis;Evaluation  药物的经皮吸收是近年来药剂学中发展比较迅速的一个研究领域,许多新的促透剂逐渐被开发出来。目前考察促透剂的促透效果的指标主要有渗透系数、稳态流量、增渗倍数和滞后时间。促皮渗透剂的渗透系数、稳态流量和增渗倍数越大越好,而滞后时间则越短越好,如何将这些指标综合起来进行评价,目前报道很少。本课题组发现运用灰关联聚类法可以比较客观、公正、科学地评价促透

6、剂的促透效果[1],但是又发现运用新灰色关联分析法[2]与灰关联聚类法的得到的结果是一样的,而且新灰色关联分析法的计算比灰关联聚类法更简单。因此,本实验应用新灰色关联分析法,以烟酰胺为模型药物,对几种促透剂的促透效果进行综合评价,以期为促透剂的合理应用提供理论依据。5  1实验材料  1.1动物  家兔,雄性,体重2.0kg,由广东医学院实验动物中心提供,动物合格证号为2002A017。  1.2药品和试剂  烟酰胺为广州兴华制药厂产品,氮酮为广州试剂厂产品,薄荷醇和樟脑为上海香料厂产品。  1.3仪器  ZD8

7、5型汽浴恒温振荡器(常州国华仪器厂),752型紫外分光光度计(上海分析仪器厂)。  2实验方法  2.1离体皮肤的制备  家兔剃去背部毛后剥下皮肤,去除皮下脂肪,用生理盐水反复冲洗,直至无混浊为止。放4℃冰箱中保存,于第2天使用。  2.2标准曲线的制定烟酰胺用70%乙醇配成0.02%的贮备液,用生理盐水稀释,在262nm处测定其吸光度A,回归方程A=0.0489+0.0199C,r=0.9984。  2.3释放液和接受液的制备  释放液用70%乙醇作为溶媒制成:A组不含促透剂,B组含2%氮酮,C组含1%薄荷醇,

8、D组含1%樟脑,E组含3%薄荷醇,F组含3%樟脑,各组中含烟酰胺10g・L1,接受液为生理盐水。  2.4透皮实验  在本室建立的双室透皮扩散装置上[3],以离体兔皮为渗透屏障进行体外透皮吸收实验。释放液用量为0.5ml,接受液5ml,实验温度(32.0±1.0)℃,振速为1120次/min,扩散面积0.502cm2,在2,4,8,12,24h时间点分别取0

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