翟体激素与前列腺素

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1、甾类激素和前列腺素药(SteroidHormonesandProstaglandins)一、单项选择题1.雌二醇的化学结构中不含有A.10位角甲基B.13位角甲基C.A环芳构化D.17β-OH2.甲睾酮的化学名是A.雄甾-4-烯-3-酮-17α-醇B.17α-甲基-17β-羟基雄甾-4-烯-3-酮C.雄甾-4-烯-3-酮-16α,17β二醇D.19-去甲-雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇3.睾丸素17α位增加一个甲基,其设计的主要考虑是A.阻止17-位的代谢,可以口服B.雄激素作用增加C.雄激素作用降低D.蛋白同化作

2、用增强4.对枸橼酸他莫昔芬的叙述那个是正确的?A.顺、反式几何异构体活性相同B.反式几何异构体活性大C.雌激素活性强D.用于治疗乳腺癌5.设计丙酸睾酮依据的药物化学原理是A.硬药原理B.前药原理C.软性类似物D.代谢拮抗原理6.对睾丸素结构改造获得苯丙酸诺龙,苯丙酸诺龙的成功说明了A.雄激素的雄性作用和同化作用可以完全分离B.雄激素结构专属性差C.雄激素结构专属性强D.增强酯溶性,有利增加蛋白同化作用7.雄性激素结构修饰得到同化激素,下面叙述不正确的是A.19去甲基,同化作用增加B.18位去甲基,同化作用增加C.A环

3、拼合杂环,同化作用增加D.2位取代、同化作用增加8.下列药物中,其反式异构体无效,而顺式异构体有效的是A.己烯雌酚    B.枸缘酸他莫昔芬 C.黄体酮    D.左炔诺孕酮9.对抗雄激素描述不正确的是A.与体内天然雄激素竞争雄激素受体而起作用B.拮抗5α-氧化酶而起作用C.雄性激素受体拮抗剂例如氟他胺用于临床。D.5a-还原酶抑制剂例如非那雄胺,用于治疗良性前列腺增生10.对雌二醇的叙述正确的是A.结构中C-10及C-13上有角甲基B.易溶于水C.体内通过16α-羟化酶作用生成雌酮(Estrone)失活D.口服后在

4、肝及胃肠道中(受微生物降解)迅速失活,因而口服无效11.对炔诺酮的叙述不正确的是A.临床应用的口服有效的避孕药B.遇硝酸银试液生成白色沉淀C.其维持妊娠作用强,因而用于维持妊娠D.17位羟基酯化后为长效812.对左炔诺孕酮的叙述不正确的是A.第一个实现工业化生产的全合成甾体激素B.本品药效、药代总评价优于炔诺酮C.口服后生物利用度极佳,为87-97%D.其与炔诺酮相比,在18位多了一个甲基,从而产生了新的手性中心13.对左炔诺孕酮的叙述不正确的是A.通过严格药物设计方法从炔诺酮设计而来B.合成C-13位甲基取代物比合

5、成C-13位乙基取代物困难C.C-13位乙基受到C-17位羟基阻碍而不能旋转,使构型固定D.工业上定向合成可得到光学纯产品14.睾丸素在17α位引入乙炔基,其原设计的主要考虑是A.寻找可以口服的雄激素B.雄激素作用增强C.寻找具有孕激素活性的药物D.增强脂溶性,有利吸收15.供试品的甲醇溶液与碱性酒石酸铜共热,生成橙红色沉淀的药物是cA.雌二醇B.丙酸睾酮C.醋酸地塞米松D.苯丙酸诺龙16.下列药物结构中,含有雄甾烷母核的是A.甲睾酮B.醋酸地塞米松C.己烯雌酚D.醋酸甲羟孕酮17.结构中不含有4-烯-3,20-二酮

6、特点的药物是A.炔诺酮B.醋酸甲地孕酮C.黄体酮D.地塞米松18.下面结构中20位有甲基酮结构,并且可与亚硝基铁氰化钠反应显蓝紫色的药物为A.醋酸氟轻松  B.醋酸甲地孕酮C.黄体酮  D.醋酸甲羟孕酮19.化学名为(11β,17β)-11-[4-(二甲氨基)苯基]-17-羟基-17-(1-丙炔基)-雌甾-4,9-二烯-3-酮的药物为A.抗雌激素药   B.抗雄性激素药   C.抗孕激素药   D.抗癌药20.在氢化可的松的化学结构中,哪个位置上引入双键可使抗炎作用增强?A.1位    B.9位    C.5位   

7、  D.16位21.下列激素药物中不能口服的为A.黄体酮    B.炔雌醇    C.己烯雌酚   D.炔诺酮二、填空题1.甾类激素药物基本结构单元为。雌激素在母核的位有角甲基,此甲基编号为;雄甾烷及孕甾烷在和位均有角甲基存在,分别编号为、;孕甾烷在位有两个碳取代,编号为、。2.甾类母核上,,,,,都为手性碳原子。3.绝大多数天然的甾类化合物都是系,即5位H,四个环之间为,其中A、B、C环呈构象,D环为式构象。4.甾类激素按照药理作用分类,可分为和。5.Testosteronepropionate的化学名为,Meth

8、yltestosterone的化学名为。6.将睾酮的17β羟基酯化可得到其制剂。7.最早使用的同化激素为,其化学名为。88.Estradiol为活性的天然雌激素。9.甾类按化学结构特征分为类、类和类。10.在体内肾上腺皮质激素由合成分泌,具有孕甾烷类母核。分为和,两者的区别在于是否同时具有和。11.Hydrocortisone体内生物合成是以在

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