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《环丙基萘啶羧酸的合成研究 毕业论文》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在学术论文-天天文库。
1、常州工程职业技术学院毕业设计报告（论文）（2012届）系别：制药与生物工程技术系课题名称：环丙基萘啶羧酸的合成研究指导教师：班级：化学制药0911学生姓名：常州工程职业技术学院毕业设计（论文）摘要本课题综述了吉米沙星母核环丙基萘啶羧酸的合成方法，其合成主要有五种方法合成方法。经过比较决定使用分子内核取代合成环丙基萘啶羧酸，其合成工艺：以氟氯烟酸为原料，在甲苯作溶剂，DMF催化作用下与亚硫酰氯热回流6小时，得到2,6—二氯—5—氟—吡啶—3—酰氯（收率为：88.7%）；然后与丙二酸二乙酯反应，在50℃时反应2小
2、时得到（2,6—二氯—5—氟—吡啶—3—羰基）—丙二酸二乙酯（收率82.1%）；再在对甲苯磺酸的催化和水做溶剂下，热回流10小时得到（2,6—二氯—5—氟—吡啶—3—羰基）—乙酸乙酯（收率：57.1%）；再与乙酸酐在原甲酸三乙酯中，在130℃反应2小时得到（2,6—二氯—5—氟—吡啶—3—羰基）—3—乙氧基丙烯酸乙酯（收率：93.1%）；然后在与环丙胺在乙醇在0℃反应2小时，反洗涤，并重结晶得到2—（2.，6—二氯—5—氟—吡啶—3—羰基）—3—环丙胺丙烯酸乙酯（收率;82.08%）；再在DMF溶剂下与碳酸钾
3、反应，在125℃反应1小时，抽滤，洗涤7—氯—1—环丙基—6—氟—1，4—二氢—4—氧代—1，8—萘啶—3—羧酸乙酯(收率：95.1%)；最后与乙酸，盐酸混合下调PH，在140℃反应2小时，静止结晶，洗涤，得到目标化合物环丙基萘啶羧酸（收率：96.1%），总收率为：29.75%。关键词吉米沙星环丙基萘啶羧酸抗菌剂喹诺酮共14页第16页常州工程职业技术学院毕业设计（论文）AbstractThispaperreviewstheJimmyhuskymothernucleuscyclopropylnalidixica
4、cidsynthesismethodofitssynthesis,therearefivemainmethodsofsynthesismethod.Aftercomparingthedeterminedusingmolecularkernelsynthesisofsubstitutedcyclopropylnalidixicacid,itssynthesisprocess:byfluorinechlorinenicotinicacidasrawmaterial,intolueneassolvent,under
5、thecatalysisofDMFwiththionylchloridehotrefluxfor6hours,from2,6-dichloro-5-Fluoro-pyridine-3-acylchloride(yield:88.7%);thenwithmalonicacidtwoethylesterreaction,at50degreesCreactionfor2hourstoget(2,6-dichloro-5-Fluoro-pyridine-3-carbonyl)-propanedioicacidtwoe
6、thylester(yield82.1%);thenintoluenesulfonicacidcatalystandwaterassolvent,heatrefluxfor10hourstoget(2,6-dichloro-5-Fluoro-pyridine-3-carbonyl)-ethylacetate(yield:57.1%);thenwithaceticanhydrideinthreeoftheoriginalacidethylester,at130degreesCreactionfor2hourst
7、oget(2,6-dichloro-5-fluoro-pyridine-3--3-ethoxycarbonyl)ethylacrylate(yield:93.1%);thenthecyclopropylamineinethanolat0degreesCreactionfor2hours,reversewashing,andcrystallizingtoobtain2-(2,6-dichloro-5-Fluoro-pyridine-3-carbonyl)-3-cyclopropylamineethylacryl
8、ate(yield;82.08%);andtheDMFsolventwithpotassiumcarbonatereaction,at125degreesCreactionfor1hours,Suctionfiltering,washing7-chloro-1-allyl-6-of-1,4-twoH-4-oxygengeneration-1,8-naphthaleneDing-3-carboxyli
