姜酚心血管药理作用研究进展

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1、姜酚心血管药理作用研究进展作者:蒋苏贞,宓穗卿,王宁生【关键词】姜酚;,,药理作用;,,心血管系统  摘要:姜酚是姜的主要活性成分,可作为姜的质控指标。该文综述了姜酚对心血管药理作用的研究进展。这些研究证实姜酚具有强心、调节血管舒缩功能、抗血小板、降血脂、抗动脉粥样硬化、抗氧化及保护心肌等作用,提示姜酚可用于防治心血管疾病,值得进一步研究。  关键词:姜酚;药理作用;心血管系统  Abstract:Gingerolsarethemainactivecompoundsofginger  which  canbeasindexesforthe

2、qualitycontrolofginger.Inthispaper,thewriterconductedareviewoftheliteraturetosummarizethepharmacologicaleffectsonthecardiovascularsystemofgingerols.Ithasbeenshownthatgingerolshavetheeffectsofcardiotonicaction,regulatingbloodpressure,antiplatelet,loweringcholesterol,antiar

3、therosclerosis,antioxidantandsoon.The  studyresultsindicatedthatgingerolscanbeusedtopreventandtreatcardiovasculardisease.  Keywords:Gingerol;Pharmacologicalaction;Cardiovascularsystem  姜酚(gingerols)是姜中辣味成分的主要组分之一,也是姜的重要活性部位。20世纪80年代至今,国内外学者对姜酚及其同系物的分子结构、药理作用做了大量研究,证实姜酚具有强

4、心、降压、降血脂、降血糖、抗血小板、抗氧化、抗肿瘤、抗炎止痛等广泛的药理作用。为了进一步研究姜酚对心血管的药理作用,本文就这方面的研究进展进行综述。  1姜酚药理作用化学结构基础  1969年,Connell和Sutherland分离出姜酚的结晶体,并确认姜酚是由系列类似化合物组成。这些化合物分子结构中均含有3甲氧基4羟基苯基官能团及烃链,根据烃链的长短分为[4]、[6]、[8]、[10]、[12]姜酚,[6]姜酚是最主要的[1]。研究表明,[6]姜酚是姜标志性化学成分,能作为姜的质控指标[2,3]。姜酚烃链上的C3羰基和C5羟基(即β羟

5、基酮结构)使得姜酚的化学性质极不稳定。在酸性或加热条件下,C4的活泼氢极易与C5的羟基一起脱水形成姜烯酚(Shogaols)。这种反应是可逆的,其反应速率与溶液的pH值及温度相关[4]。  姜酚的生物活性与其化学结构密切相关,构效关系研究提示,主要与以下几部分相关:1)烃链的长度;2)烃基的亲脂性;3)侧链上的羟基、羰基的取代型式;4)芳香环上烃基、甲氧基的取代型式[5,6]。  2姜酚心血管药理作用  目前对姜酚的研究以实验研究为主,主要集中在离体实验方面。姜酚来源于实验室化学合成及姜的提取物,如醇提物、超临界流体萃取物(提取物中姜辣素

6、含量高,姜酚是姜辣素的主要成分)。研究证实姜酚对心血管有较强药理作用,具体表现在以下几个方面:  2.1强心作用在体实验显示,给狗静脉滴注[6]姜酚1mg/kg,能使心脏收缩力增加到30%,作用持续4min;静注相同剂量的[8]姜酚能使心脏收缩力增加50%,作用持续30min;静注0.3mg/kg的[10]姜酚可使心脏收缩力增加30%。干姜乙醇提取液对麻醉猫血管运动中枢及心脏有直接兴奋作用。干姜甲醇提取液在0.1g/mL浓度时可使离体豚鼠心房自主运动增强,其强心成分为姜酚和[6]姜烯酚[7]。离体实验显示,姜酚对离体大鼠心房有正性肌力和变

7、时作用。[8]姜酚在3×106~3×105mol/L浓度时,能激活心肌肌浆网(sarcoplasmicreticulum,SR)Ca2+ATP酶活性,促进SR摄取Ca2+;3×106mol/L浓度时,可增加离体豚鼠心房细胞的纵向收缩幅度和频率[8]。用兔骨骼肌和狗心肌制备SR片段,使用钙电极直接测定囊内Ca2+浓度,结果显示,姜酚(3~30μmol/L)能增加SRCa2+ATP酶活性(EC50=4μmol/L),加速SR钙泵活动速率,并呈剂量依赖关系,如用生理盐水将30μmol/L的姜酚稀释一百倍则激活Ca2+ATP酶活性作用消失。305

8、μmol/L的姜酚能显著增加SR片段对钙的摄取,而对钙的流出无影响。此外还发现,姜酚对肌膜Ca2+ATP酶、肌球蛋白Ca2+ATP酶、肌动蛋白激活的肌球蛋白Ca2+-ATP酶、cAMP磷酸二酯

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