光学拆分法制备萘普生实验报告

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1、光学拆分法制备萘普生实验报告萘普生栓剂的制备萘普生栓剂的制备萘普生栓剂的制备一、实验目的1.掌握热熔法制备栓剂的特点。2.掌握栓剂制备中基质用量的确定。二、基本概念及实验原理1．定义：系指药物与适宜基质制成的供腔道给药的固体状外用制剂。栓剂中的药物与基质应混合均匀，无刺激性，外形要完整光滑，塞入腔道后，应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局部或全身作用；并应有适宜的硬度，以免在包装或贮藏时变形。2．基质：脂溶性基质3．种类：肛门栓4．制备方法：热溶法将基质置水浴加热熔融，然后与药物混合均匀，倒入冷却并涂有润滑剂的肛门栓模

2、中，制成肛门栓剂。三、仪器和材料仪器：肛门栓模、蒸发皿、水浴、冰浴、玻璃棒、天平、量筒、小刀、药匙、胶头滴管等。材料：s+NPX、半合成脂肪酸甘油酯、肥皂醑、蒸馏水。四、实验流程：五、实验步骤1.处方s+NPX0.05g半合成脂肪酸甘油酯适量(待实验计算求得)见附共制10枚2.制法：取半合成脂肪酸甘油酯适量，置蒸发皿中，在水浴上加热熔融后，从水浴上取下，加入0.05g萘普生细粉，搅匀，至近冷凝时倾入涂有肥皂醑的栓模中，共注10枚，迅速冷却，削平，取出即的。3.用途：解热镇痛及非甾体抗炎作用。六、记录的内容和方式：表：萘普生栓外观统计项目萘普生

3、栓破裂数(枚)锥底凹陷数(枚)不光滑数(枚)完好数(枚)七、可能出现的问题和解决办法：1.栓剂过硬易碎，可能基质加入过多，固要适宜。2.药物沉积于栓模底部，不均匀，混合物近冷凝时随搅拌倒入栓模内，或栓模预先冰冷，以便倾入后迅速凝固。八、预期的实验结果预期的结果：得到10每乳白色或微黄色的圆锥形栓。外形完整光滑，硬度适宜。附：取基质作空白栓，称的重量为G，另取基质与5mg药物定量混合做成含药栓，称的重量M，每粒栓剂中药物的重量为W，按下式求得萘普生对半合成脂肪酸甘油酯的置换价。DV=W/G-(M-W)用测定的置换价计算出制备这种含药栓需要基质的

4、重量x:X=(G-y/DV)*n式中，y为处方中药物的剂量；n为制备栓剂的枚数。萘普生的葡辛胺拆分一、实验目的1.掌握萘普生用碱性拆分剂普通结晶法拆分的原理。2.了解萘普生的多种拆分方法。二、实验原理非甾体解热镇痛抗炎药用萘普生（简称NPX）是右旋体——S（+）异构体。而碱性拆分剂（葡辛胺）用于(±)–萘普生的拆分，在选定的拆分条件下，利用普通结晶法析出(+)–萘普生的葡辛胺盐，盐再分解恢复成(+)-萘普生。三、仪器与试剂仪器：250ml圆底烧瓶、抽滤装置、冷凝管、温度计、电热套、升降台、烘箱、药匙、胶头滴管、滤纸等。试剂：30%甲醇，(±)

5、萘普生，（-）-葡辛胺，精制盐酸等。四、试验流程加入试剂置圆底烧瓶——加热回流——冷却析晶——抽滤——滤饼加水溶解——加精制盐酸酸化至pH1——抽滤——水洗至中性，得(+)-萘普生——烘干。五、实验步骤：于250ml圆底烧瓶中加入30%甲醇30ml，葡辛胺6.4g（21.8mmol），萘普生5.0g(21.7mmol)。搅拌，缓缓加热至60℃，回流并保持温度60-70℃一小时。慢慢冷却至25℃，使结晶，抽滤，得右旋2-（6-甲氧基-2-萘基）丙酸葡辛胺盐，将上述固体和蒸馏水30ml投入500ml烧杯中，搅拌，溶解，加精制盐酸酸化至pH1，析出

6、萘普生。抽滤，水洗至滤液不显氯化物反应为止，烘干得萘普生结晶。六、记录内容与方式表:拆分萘普生的过程现象项目变化或数据装样搅拌升温至60℃的时间加盐酸酸化至pH1的现象(+)-萘普生的重量(+)-萘普生的外观性状七、可能出现的问题与方法1、加热回流制右旋2-（6-甲氧基-2-萘基）丙酸葡辛胺盐不完全，应充分加热，加热时间不应太短。2、若温度降至快25℃时还未见固体物析出，用玻璃棒摩擦器壁或加晶种促进固体析出。3、注意调酸时酸要调足。八、预期的实验结果得白色(+)-萘普生结晶约4g，收率80%--90%。篇二：萘普生制药工艺研究题目：萘普生的生

7、产工艺研究目录一、概述..........................................................................................................................1二、研究进展...................................................................................................................2三、合成路线及选择.........

8、..................................................................................