天然产物开发与利用备课笔记

《天然产物开发与利用备课笔记》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在教育资源-天天文库。

1、第五章药用天然产物第一节概述天然药物：是指来源于动植物及其它生物（比如微生物、海洋生物等），具有明确治疗作用的单一成分或多组分药物。一．天然药物的应用1.在合成药物发现中的作用天然药物是人类有史以来50个世纪中赖以治病的基本药源。在科学发达的现代社会，能够人工合成许多药物，但天然药物的重要性仍不减当年。植物药中有效成分的化学结构很复杂，还不能完全靠合成来解决，而且很多合成药物曾经是，今后还依然是要从天然药物的研究中得到发展。例如甾体药物的发现和发展。最初的甾体是从动物的尿液中提取出来的，但是像一个中等规模游泳池中的水那么多的雌马尿，也只能提取出供

2、研究用的少量的甾体。当初人们并不知道，这种珍贵的物质有何用处。现在大家都知道的可的松药膏、黄体酮和避孕药，还有数不清的其他激素类药物都是属于甾体药物。实用的甾体药物是从可的松开始的。可的松是一种四元环结构的甾体化合物，主要应用于肾上腺皮质功能减退症及垂体功能减退症的替代治疗，亦可用于过敏性和炎症性疾病。属于甾体药物的包括甾醇、甾体皂苷元、甾体强心苷、甾体生物碱、甾体蜕皮激素等，它们在植物界的分布十分广泛。用于合成甾体的原料是一种药用植物叫薯蓣，其中含有一种叫薯蓣皂苷元的化学成分，是合成可的松在内的各种甾体药物比较理想的原料。1936年，日本人藤井

3、（Fujii）和松川（Matsukawa）首次发现了薯蓣皂苷元，当时并不知道它有何用处，所以一直没有受到人们的重视。直到1943年，美国化学家马克（RusselMarker）和他的同事发现薯蓣皂苷元是合成可的松和其他激素类药物的原料，这才引起了广泛的注意。马克后来辞去了大学教授的职务，到墨西哥的原始森林中采收了10吨这些植物的根。再后来，他创建了一家有关甾体专业方面的制药企业。2.抗寄生虫病疟疾在全世界蔓延，世界上每年大约有250万人死于疟疾，主要是儿童。从金鸡纳树皮中提取奎宁治疗疟疾是药物发展史上的一桩重大事件。据说有一个印第安人患疟疾疾病很重

4、，口渴的要命，当他爬到一个小池塘边喝了许多水后，觉得病情好了很多。他发现有许多树浸泡在池塘里，使得水很苦。他将这件事情告诉了其他印第安人，从此印第安人开始用这种树皮治疗疟疾。西班牙殖民者来到美洲后，用这种树皮治好了一位总督夫人的疟疾，因此根据总督夫人安娜·辛可（Cinchon）的名字命名为辛可那（Cinchona），成为欧洲著名的解热药。后来几个英国研究人员偷走了金鸡纳树的种子，在印度尼西亚的爪哇岛试种成功，并建立了大种植园。1826年，两名法国药剂师从金鸡纳树皮中提取出奎宁。奎宁于是被世界各国普遍用于治疗疟疾。中国人治疗疟疾的历史可以追溯到20

5、00年以前。西汉马王堆墓中出土的丝片中有青蒿治疗疟疾的记载。此后，葛洪的《肘后备急方》和李时珍的《本草纲目》中又有更进一步的阐明。而青蒿素是我国自主研发的一种新型抗疟药。青蒿素是中国中医研究院中药研究所的屠呦呦研究员发现的。她从我国的古代文献中查到青蒿可以治疗疟疾，并于1971年从青蒿中提取抗疟疾的有效成分青蒿素。后来，屠呦呦等人又开发出了疗效更好、毒性更低的双氢青蒿素。3.抗癌天然产物1963年，美国科学家从太平洋红豆杉（Taxusbrevifolia）的树皮中提取到一种粗提物，发现对离体培养的肿瘤细胞有很强的抑制作用。但由于含量极低，加之分离

6、困难，直到1971年人们才确定紫杉醇（Taxol）的化学结构。紫杉醇被认为是人类迄今为止发现的最有效的抗癌药物。1992年，紫杉醇由美国的百时美施贵宝公司（Bristol-MyersSquibb）成功上市。但是，由于天然来源的紫杉醇产量稀少；合成步骤冗长繁琐，产率低，导致紫杉醇价格昂贵，大多数癌症病人都使用不起。一直到现在，世界各国的研究者还在从多学科、多角度进行研究、探索，其中有红豆杉的组织培养、真菌发酵、紫杉醇的全合成与半合成以及类似紫杉醇结构的新药研发等。对癌症有一定治疗作用的天然产物还有长春新碱、美登木素、喜树碱、三尖杉酯碱等。美国教授库

7、普钱（Kupchan）花费了20年的时间和精力，在全世界采集植物药进行抗癌筛选。其中他发现重要的抗癌植物药有美登木、鸦胆子、喜树、唐松草、雷公藤、粉防己、长春花、鬼臼、三尖杉等。库普勒的工作扎实、很有毅力。这些抗癌植物药极有治疗价值。此外，中国和日本的研究者还发现蘑菇、灵芝、猪苓、昆布中的多糖类成分也有抗肿瘤活性。4.作用于中枢神经系统的天然药物中枢神经系统是一个人的精神控制中枢，主要是大脑。影响中枢神经系统的天然物质有烟草、大麻、鸦片、古柯叶、咖啡、可可、茶叶等，其作用非常复杂。这些作用于中枢神经系统的物质都具有悠久的历史，一直深刻地影响着人类

8、社会。（1）吗啡及止痛药止痛药主要作用于中枢神经系统。大多数止痛药属于鸦片类生物碱及其同类人工合成品，如吗啡、可待因、杜冷丁等。本类药物