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1、新型降脂药物阿托伐他汀八悴叨八以明出厂即一犯中国新药与临杂志床司年月新型降脂物药阿伐托他汀黄震华上海第二医大科学附第九属人民医院心血管研病究室42海上,关键词〔」阿托伐他汀脂高血症脉动样硬粥化汀・一’,辛伐他浓汀分度别减少・一‘使血浆基甲和二。戊经酸,摘〔要」阿托他汀伐一种是新型的戊二酞辅酶‘42握基一,甲基此外剂单量阿托伐汀他对,还原抑制酶。为还原酶抑制剂具有同时,,作用的持续时间较他其同药类物长增加密低度蛋白脂对过,,降低清血胆固醇和三酞甘油降脂作用高于其他原还酶制剂抑副用作小等优点。受体托伐阿他汀通体受还原酶的抑制作用血使浆中和42织组胞内胆细醇浓固度均降低可刺肝激脏内【图分类
2、号中文」章编号基一经一文献识标」一码一度密加增从使而血浆低密度脂蛋白胆固肝脏醇受体尚可与极低密度脂清增除加。蛋白甲基戊二酞酶辅还原结合’使,降解增加而从使三,酞甘油浓度下降胆固醇是合成。抑制酶的剂世问降是脂药治物疗上的一个42重进大展抑。制极低度密脂白蛋胆固醇需必的,合。成阿伐托汀他‘是一个最新世问的,。药本过使通血胆浆原还抑酶制其结构剂式见图。固醇浓度降低使,合成分泌减和少,,刀是携带转和运三甘酞必油需42的均低降、。是又,的前故本体药可使三酞甘抗油动脉粥样化作硬用硬病变化有利图裂托阿伐他汀的结构式、。、阿托伐他汀过通降低,血脂减少脂质浸和润泡沫细胞形成对延迟脉动粥样本尚可药防动脉
3、止粥样硬化斑块破。。此外体外实验表明阿托伐他汀可抑制血管平,滑增殖肌和迁移一用物动实验兔表本42药、明、尸’、・‘使可动脉样粥硬化块面斑积减,少本文对阿托伐他汀作的用机制临床应用副作用药物动力学等作一综述、。而样同剂量的洛伐他汀伐他普汀辛伐汀他无此作用闹药尚本抑有制小血板激活降低血作机用制抑制还原酶,粘度抑制凝血等作用通、。临床研究表明・42例高脂血血凝嗯气烷。图冶还酶是原,症病人应用本药,一’后使浆粘血度降低,胆固醇合成酶系中的限速酶过对通其抑的制作用凝血子因的活性降低。而使从固胆醇合减42成少,。阿托伐汀他普与伐他汀,诱发的血小板聚集率降低均对用防止脉粥样硬动化有利这些作相同服口
4、吸后收即有生物活而洛性伐他汀和辛伐他汀。口吸服。床质应用降脂疗效愿者巧,收后需体内在激活后才具有生物42活性川因此阿将阿托他伐汀用于下降下一降名常血正脂志,托伐汀发他挥作用比洛伐他汀和辛伐他更快药对强汀本。后血清总固醇胆,,下降三甘酞,油〕还原酶的抑制用作较其他同类药物托伐阿他42汀对下为,降下降还原酶制作用抑的・载脂蛋一白高密度蛋脂白一一抑制度浓为。几为一。’一,‘・42而伐他汀普一阿伐他托汀’,普伐他稿收期日接受日期中国新药与床临杂志】叭司・年月第卷第期・・胆固42醇上一升。本将药,一副作用肠气胀腹痛、常见副作为用肠道胃副作用便如秘、、‘用于例高三酞甘血油症人病一一,,血后总浆一
5、转酶氨升高肌痛、。转氨酶升42高发生胆固醇,降下咒,酞三油下甘降,率为似。,其与他。还原酶抑制剂相下降一一。,载脂蛋白一组包括例人的病临床研究中仅用药前用及42药后下。降下降载脂蛋白下卯降。病人因副作用停而用该药一一载脂蛋白,需卯检查肝功次能。长期应用者每年复查肝,与慰安剂比较阿托伐他汀具有著显降的的作疗效与剂用量正相关功,肾功能能不全人病不需减少本药剂量轻。血42低清,本药・度肝能功不全需减本少药服药剂‘哩量。,哩哩,哩,,,和・呢,一和分物药力动学本药生物利用度为。,服药后・42一一别使血清本药血清一,降低一达到血浆浓度值峰服用本药一一一’哩‘一使。卯阁。
42低降本应用药后血浆
6、浓度峰值在间曲线下积面鸿一。・‘。血浆浓度时拌・一低降・一为一・’一。’最降脂大疗效发生在用药后托他伐汀女,另试验一42将阿的药物与血浆白相蛋结合本药要主肝脏在代和一‘于,用例绝经期正常血妇脂一谢,个初级谢产物代仍有告为为告一后血和清。。42〕,阿伐托汀他・分降低别‘用于合纯子一,但对。以还酶原制作用抑本故药的一,,家族性高胆固醇血病症人42可使低仅降作以形原酶抑制排泄从肾脏药物以,,原还用的。上综所述阿托伐他汀是一个新型〔的冶还原抑酶制剂比较如表与他其所示川用药时均间为提示阿托伐他汀降。还原酶抑制剂对低降清血、,,有均效作,、,,。用较目前应用的洛伐他汀普伐汀辛他他伐汀继强续研究4
7、2在其冠心病血清低,厂,。,疗效均高洛于伐汀普伐他。、但副作用不增是加一很个前途的降脂有新药值级得防预中的作和用在临上床推使广。用种药均有高升他汀辛和伐他汀本药和上述的用作但各之组间差别无显著意义川本使和药降刀低百率作分用高也上于种药述,到达正常的值。〔考文献参表项目托伐他阿汀与种汀类他药物脂疗降效比较42下降一乱朋,昭是嗯】】盯犯丸一【一」阿伐托他汀一洛他伐汀。阿伐托他汀一一一伐普他汀一阿托他伐一汀辛伐汀他・,,,,以一勺产八了‘,乙匕,且尸且）』八、内
