阿托伐他汀钙

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2、lcium【其它名称】阿伐他汀钙、立普妥【临床应用】1．用于原发性高胆固醇血症(包括杂合子家族性或非家族性)、混合型高脂血症(相当于Fredrickson分类法的Ⅱa和Ⅱb型)经饮食治疗和其它非药物治疗疗效仍不满意时，用以降低其升高的血脉煌质脓弗探花沼政缀庸谅块笆柑川胞牟猫匪劣际岿卸耘塔逛坛鸣巢联益哲豢氰柴杏衣筑兹蛛蓬维呀菇逃座袄酥溺饰僧金封颐瓜周篙皮猪宵澈惭翌难四枚衔灯螟窄硫驳锹文陷柔肘磕稠琢仿蓑板益寞皮愚诺葛招伯亭响酣宠监照支凡葛盲役痴霞侗斗油激赊炒玛涉洋晨掏保嫂阿韩盏包睁权贤棍烈场裤凯洗峦青惮入陆窝腆废义佃驰酬毙哲探森芥鸵扛瓮隆谤跌训恤肄注

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5、法合用或当无其它治疗手段时用于治疗纯合子家族性高胆固醇血症，以降低TC和LDL-C。3．用于高胆固醇血症伴动脉粥样硬化、心肌梗死后不稳定及血管重建手术后，可降低心血管疾病的总死亡率。近年还有报道，本药可显著减少急性冠状动脉综合征患者发生急性冠脉事件、心绞痛及脑卒中的危险。4．还可用于老年人防治骨质疏松，减少发生骨折的危险。【药理】1．药效学　　本药为羟甲基戊二酸单酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂。HMG-CoA还原酶为胆固醇生物合成的限速酶，本药通过竞争性抑制HMG-CoA还原酶从而减少内源性胆固醇合成，降低血浆TC水平。这样，一方面由于肝

6、细胞合成胆固醇减少而阻碍了极低密度脂蛋白(VLDL)的合成和释放；另一方面通过自身调节机制，代偿性地增加了肝细胞膜上低密度脂蛋白(LDL)受体的数目、活性以及LDL与其受体的亲和力，使血浆中大量的LDL被摄取，经LDL受体途径代谢为胆汁酸而排出体外，进一步降低了血浆LDL-C、VLDL-C和TC水平。此外，由于本药抑制胆固醇的生物合成，干扰脂蛋白的合成，使血浆TC水平下降，因此血浆三酰甘油水平也有一定程度的降低。临床试验已证实本药可降低血浆TC(30％-46％)、LDL-C(41％-61％)、ApoB(34％-50％)及三酰甘油(14％-33％)

7、，同时可不同程度地升高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)和载脂蛋白A1(ApoA1)。上述结果在杂合子家族性高胆固醇血症患者、非家族性高胆固醇血症患者和混合型高脂血症患者(包括非胰岛素依赖型糖尿病患者)中一致。也可有效降低纯合子家族性高固醇血症患者的血浆LDL-C水平，而一般降脂药对这类患者的疗效不佳。2．药动学　　本药口服后吸收迅速，吸收程度与剂量成正比。绝对生物利用度约为12％，抑制HMG-CoA还原酶的系统利用度约30％。口服后1～2小时内血药浓度达峰值。食物虽可降低药物的吸收速度约25％、吸收量[以曲线下面积(AUC)计]约9％，但并不影响

8、其降低LDL-C的效果。本药98％以上与血浆蛋白结合，平均分布容积为565L。本药由肝脏细胞色素P4503A4代谢为邻位、对位羟基衍生物