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时间:2018-07-26
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1、小议异甘草素的药理作用小议异甘草素的药理作用小议异甘草素的药理作用小议异甘草素的药理作用小议异甘草素的药理作用小议异甘草素的药理作用小议异甘草素的药理作用小议异甘草素的药理作用小议异甘草素的药理作用小议异甘草素的药理作用 摘要】异甘草素(isoliquiritigenin)为甘草中异黄酮类化合物,近年来其广泛药理活性备受关注。文章对异甘草素国内外药理活性研究文献进行了综述。异甘草素有抗肿瘤、抗氧化、抗炎等作用,并能扩张动脉,对心脏和脑有保护作用。 【关键词】异甘草素药理作用异黄酮甘草 Abstract:Isoliquiritigenin,anisoflavo
2、neextractedfromthetraditionalChineseherb,GlycyrrhizauralensisFisch,focusedonitspotentanti-tumoreffects,anti-oxidativeeffects,anti-allergiceffects,andtheheartandbrainprotectiveeffects,andsoon. Keywords:Isoliquiritigenin;Pharmacologicalactivity;Isoflavone;Glycyrrhizauralensisfisch 甘草G
3、lycyrrhizauralensisFisch.为多年生草本豆科植物,生于向阳干燥的钙质草原、河岸砂质土等地,主产于内蒙古、新疆、甘肃等省,新疆地区目前发现的野生甘草品种有9个,占全球22种的41%,新疆甘草资源供给量占到了全国的70%以上,是我国野生甘草种类最多、蕴藏量最丰富的地区之一[1]。甘草以根和根茎入药,秋季采挖,除去茎基、枝叉、须根等,截成适当长短的段,晒至半干,打成小捆,再晒至全干,也有切成片的,亦有将外面栓皮削去者,称为“粉草”。《中国药典》Ⅰ部2005年版还收录了光果甘草GlycyrrhizaglabraL.和膨果甘草Glycyrrhizain
4、flataBat.,新疆均有分布。 甘草的根和根茎含三萜皂苷,如甘草酸,即甘草甜素,是甘草次酸的二葡萄糖醛酸苷,为甘草的甜味成分。从甘草根的水解产物中分离出18α-甘草次酸;还分离出多种黄酮成分,其中有甘草素(即4、5-二羟基双氢黄酮)、异甘草素(2、2、4-三羟基查耳酮),甘草苷(即甘草素4-β-葡萄糖苷)、新甘草苷(即甘草素-7-β-葡萄糖苷)、新异甘草苷(即异甘草素-4-β-葡萄糖苷),还有甘草查尔酮A和甘草查尔酮B。 异甘草素(isoliquiritigenin)是一种异黄酮类化合物(结构式如图1),为黄色针状结晶,难溶于水,溶于极性小的溶剂,如乙醚、
5、氯仿等;存在于豆科植物甘草[2]的根,鹰嘴豆CicerarietinumL.的幼苗、豆芽,红芪RadixHedysari[3],黄芪RadixAstragali[3]、滇黄精Polygonatumkingianum的根[4],串果藤Sinofranchetiachinensis[5]、香殊兰Crinumbulbispermum的球茎[6]等。这使工业化提取、药理实验、毒性实验、临床研究以及利用异甘草素研制新药成为可能。 已有研究表明异甘草素具有较为广泛的药理活性。为进一步开发利用异甘草素,本文结合国内外最新研究,综述了其各方面药理作用。 1抗肿瘤作用 对诱癌
6、剂和促癌剂的抑制作用据报道,异甘草素可以抑制致癌剂的致癌作用,其中12-O-十四烷酰佛波醋酸酯-13(TPA)、7-溴甲苯-a-蒽(BrMBA)、氧化偶氮甲烷(azoxymethane)、金属镉等都可诱发肿瘤的发生。BabaM等[7]用氧化偶氮甲烷诱导小鼠变异结肠腺窝病灶模型,也证明了异甘草素可能是一种潜在的结肠癌的化学预防剂。KimSC等[8]报道异甘草素通过抑制Bad易位于线粒体,降低线粒体内Bal(xl)和细胞色素C的表达,减少多聚(ADP-核糖)聚合酶的清除,来实现其对镉(Cd)诱导细胞凋亡的保护作用。ChinYW等[2]研究发现在给药300mg/kg异甘
7、草素,可降低二甲肼(1,2-dimethylhydrazine)诱导的小鼠结肠和肺癌的发病率。 对癌细胞的抗增殖和诱导凋亡作用细胞凋亡(apoptosis)又称程序性细胞死亡(programmedcelldeath),是一种主动性的细胞自杀行为。正常情况下,细胞的增殖与凋亡保持着一种平衡关系,一旦这种平衡关系遭到破坏,就可能导致肿瘤发生,利用药物诱导肿瘤细胞凋亡也是近年来肿瘤学研究的热点。IwashitaK等[9]采用Hoechst33258染色法和琼脂凝胶电泳法,观察到细胞凋亡的典型现象:核浓集和核DNA的断裂,证实了异甘草素可诱导小鼠黑色素瘤细胞系4A5细胞
8、的凋亡,其
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