异甘草素的药理作用研究论文

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1、异甘草素的药理作用研究论文李德芳，王振华，罗锋，郑秋生摘要】异甘草素（isoliquiritigenin）为甘草中异黄酮类化合物，近年来其广泛药理活性备受关注。文章对异甘草素国内外药理活性研究文献进行了综述。异甘草素有抗肿瘤、抗氧化、抗炎等作用，并能扩张动脉，对心脏和脑有保护作用。【关键词】异甘草素药理作用异黄酮甘草Abstract：Isoliquiritigenin,anisoflavoneextractedfromthetraditionalChineseherb,GlycyrrhizauralensisFisch,hasextensivepharmac

2、ologicalactivities.Thisarticlerevieacologicalstudiesofisoliquiritigeninfocusedonitspotentanti-tumoreffects,anti-oxidativeeffects,anti-allergiceffects,andtheheartandbrainprotectiveeffects,andsoon.Keyacologicalactivity;Isoflavone;Glycyrrhizauralensisfisch甘草GlycyrrhizauralensisFisch.为

3、多年生草本豆科植物，生于向阳干燥的钙质草原、河岸砂质土等地.freelL.的幼苗、豆芽，红芪RadixHedysari［3］，黄芪RadixAstragali［3］、滇黄精Polygonatumkingianum的根［4］，串果藤Sinofranchetiachinensis［5］、香殊兰Crinumbulbispermum的球茎［6］等。这使工业化提取、药理实验、毒性实验、临床研究以及利用异甘草素研制新药成为可能。已有研究表明异甘草素具有较为广泛的药理活性。为进一步开发利用异甘草素，本文结合国内外最新研究，综述了其各方面药理作用。1抗肿瘤作用1.1对诱癌剂

4、和促癌剂的抑制作用据报道，异甘草素可以抑制致癌剂的致癌作用，其中12-O-十四烷酰佛波醋酸酯-13(TPA)、7-溴甲苯-a-蒽(BrMBA)、氧化偶氮甲烷(azoxymethane)、金属镉等都可诱发肿瘤的发生。BabaM等［7］用氧化偶氮甲烷诱导小鼠变异结肠腺窝病灶模型，也证明了异甘草素可能是一种潜在的结肠癌的化学预防剂。KimSC等［8］报道异甘草素通过抑制Bad易位于线粒体，降低线粒体内Bal(xl)和细胞色素C的表达，减少多聚(ADP-核糖)聚合酶的清除，来实现其对镉（Cd）诱导细胞凋亡的保护作用。ChinY期，CDNA微阵列技术和RT-PCR技术

5、测定P21(CIP1/aggioliniM等［13］发现异甘草素不仅有抗肿瘤活性，还可以通过雌激素受体α依赖性的促进乳腺癌的生长，为进一步揭示这一矛盾的现象，研究者采用对激素敏感性的人乳腺癌细胞MCF-7和不依赖甾类的Hela细胞作为研究对象，研究发现异甘草素的抗增殖作用有双向性：在低中浓度下，其有转录活性，可刺激MCF-7细胞的增殖；然而，高浓度的异甘草素有细胞毒性，即使对甾体激素受体不敏感的Hela细胞，其作用也很明显，而这与异甘草素下调雌激素受体α蛋白的表达和上调pS2mRNA的含量是密切相关的。P53蛋白具有广泛的肿瘤抑制作用，如可使细胞滞留于G1、

6、G2期，促使DNA损伤后的修复等。HsuYL等［14］发现异甘草素是通过P53基因和Fas/FasL细胞凋亡系统来实现对肺癌细胞A549的增殖的；随后的实验发现，10.51μg/ml的异甘草素可激活caspase导致人肝癌细胞的凋亡，其机制是通过增量调节IκB-α在细胞质的表达，减少IκB-α在细胞核中的水平，同时抑制Bcl-XL和c-IAP1/2蛋白的表达［15］；进一步研究发现异甘草素还可增量调节P53，p21/-1）和血管细胞粘附分子（VCAM-1）在免疫调节和抗炎反应中，起着重要的作用，而异甘草素可降低ICAM-1和VCAM-1的表达，起到抗炎的作用

7、，其活性部位可能在于4-OH、苯环与相邻共轭酮基的共面性［25］。KumarS［26］和Kol/L范围内异甘草素呈浓度及频率依赖性地抑制心肌细胞L型钙电流(ICa-L)传导，其阻滞效应是通过与Ca-L通道的激活、失活和恢复动力学有关的不同位点发生作用减慢通道的激活、加快其失活，并且延长其失活后恢复的时间。异甘草素还具有频率依赖性阻滞，这一点可用它对通道的激活和失活态的亲和力解释，当刺激频率越大时，单位时间内通道被激活和失活的次数越多、钳制脉冲间的静止期越短，药物与通道受体作用位点结合的几率增加，从而使通道恢复到静息态的量减少,因此作用于激活态或失活态的药物随

8、刺激频率加快与通道结合率上升，阻滞作用加强。这可能是