氨噻肟酸的合成工艺及发展前景-应用化工技术职业学院毕业论文

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1、河北化工医药职业技术学院毕业论文氨噻肟酸的合成工艺及发展前景姓   名  葛帅坤                  学   号  1201130324        专业 应用化工技术        班级       应化1303班      指导教师胡亚伟         完成时间     2015年12月25日化学与环境工程系摘要氨噻肟酸为医药中间体，作为抗生素侧链被广泛应用，随着我国医药企业的迅速发展，氨噻肟酸的需求量迅猛增加，其对市场的推动作用也日趋增加。氨噻肟酸的生产早在1985年已经开始，并且在随后的半个世纪进行了大量

2、的试验研究和生产实践。本文主要讲述关于氨噻肟酸的产品性质和用途，工艺合成方法，目前国内外氨噻肟酸的合成工艺为乙酰乙酸乙酯单步法、乙酰乙酸乙酯一锅煮法、4-氯乙酰乙酸酯法、乙酰乙酸甲酯法；三废的处理，相关产品情况，氨噻肟酸及其他医药中间体的发展。关键词：医药中间体氨噻肟酸合成方法发展趋势目录第一章绪论1第二章氨噻肟酸性质及用途第一节氨噻肟酸简介2第二节氨噻肟酸性质2第三节氨噻肟酸的用途3第三章氨噻肟酸的生产方法第一节乙酰乙酸乙酯单步法4第二节乙酰乙酸甲酯法7第三节4-氯乙酰乙酸法...........................

3、......．.7第四节乙酰乙酸乙酯一锅煮发..............................9第四章氨噻肟酸三废处理技术第一节废水处理技术10第二节废气处理技术10第三节废物处理技术10第五章氨噻肟酸相关产品情况第一节氨噻肟酸及其下游产品的开发和生产情况11第二节氨噻肟酸及其衍生物12第三节与氨噻肟酸结构相似中间体.........................13第六章氨噻肟酸及其他医药中间体的发展第一节氨噻肟酸市场情况15第二节国内外医药中间体的进展15第三节医药中间体的发展趋势.................

4、............17第四节存在问题及建议...................................18参考文献....................................................20致谢........................................................21第一章绪论氨噻肟酸是一种重要的医药中间体，20世纪80年代中期发现氨噻肟酸类化合物合成的头孢菌素具有令人瞩目的抗菌活性，毒副作用小，此后氨噻肟酸类化合物作为抗生素侧链倍受青睐。例

5、如头孢噻肟,头孢他美（酯）、头孢三嗪、头孢地嗪等。头孢类抗生素的巨大市场，刺激和推动了我国氨噻肟酸的快速发展，许多企业正在或计划建设氨噻肟酸生产装置。2000年我国氨噻肟酸产量约为400t，产品主要用于生产AE—活性酯，进而生产头孢菌素类半合成抗生素，部分产品出口，是非常具有发展前景的高附加值的医药中间体之一。21第二章氨噻肟酸的性质及用途第一节氨噻肟酸的简介氨噻肟酸是一种重要的医药中间体，主要用于氨噻肟头孢菌素的合成。头孢菌素是国内外七十年代发展起来的新型抗菌素药物，抗菌力很强。近年来，这类药物有了新的发展。氨噻肟酸头孢菌素于1

6、976年研发成功，属于第三代产品，其特点是抗菌谱广、抗菌活性特别强，并具有耐β-内酰胺酶的作用，其疗效比青链霉素高数十倍。此类药物国内已开始生产和应用，国际市场畅销，有良好的发展前景。国内对发展氨噻肟头孢菌素十分重视，上海第三制药厂、东北制药厂、四川抗菌素研究所和乐山长征制药厂等单位，先后进行了开发研究，并投入了批量生产。目前正在扩大生产能力，以满足国内外药品市场需要。每生产1.0t氨噻肟头孢菌素，约消耗氨噻肟酸2.0t。氨噻肟酸售价为36.0万元/t。氨噻肟酸国内仅有少数厂家生产，其产品质量和数量，均难以满足进一步发展需要。第二

7、节氨噻肟酸的性质氨噻肟酸，化学名称2-（2-氨基-1-噻唑基）-1-2-甲氧亚胺乙酸（顺式），结构式：英文名称：2-（2-Aminothiazole-4-yl）-2-methoxyiminoaceticacid），英文缩写：ATAA；ACXNumber:X1032998-3，分子式C6H7N3O3S，分子量201.2。CBNumber：CB5294497；MOLFile：65872-41-5.mol。熔点：134—1500C；水溶解性：0.6g/100ml(20摄氏度)；CAS数据库：65872-41-5（CASDataBaseR

8、eference）；危险品标志：xl；危险类别码：36/37/38；安全说明：26-37/39-24/25。性状：产品分为含结晶水和不含结晶水两种。含结晶水产品为白色或淡黄色结晶粉末，产品在多数有机溶剂中不溶，可溶于热水、强碱、强酸溶液中，高温分解