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时间:2017-11-10
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1、消化系统疾病用药药理教研室朱一亮第一节助消化药概念:助消化药多为消化液成分,促进食物消化,用于消化不良的替代疗法。常用药物:稀盐酸(acidhydrochloricdilute)胃蛋白酶(pepsin)胰酶(pancreatin)乳酶生(lactasin,表飞鸣)致溃疡因素(侵袭因子)修复及保护因子(防御因子)胃酸胃蛋白酶幽门螺杆菌胃粘液碳酸氢盐前列腺素组织修复机能消化道溃疡的发病机制(平衡学说)药物治疗原则:用药物减弱攻击因子或增强防御因子第二节抗消化性溃疡药胃酸是由胃底及胃体泌酸腺中的壁细胞分泌,并受质子泵、神经、内分泌组织的直接或间接的调控。凡能中和胃酸,直接或间接抑制胃酸分泌的药
2、物,称为抗胃酸药。分类:中和胃酸药H2受体阻断药M1受体阻断药胃泌素受体阻断药壁细胞H+泵抑制药第二节抗消化性溃疡药胃酸是由胃底及胃体泌酸腺中的壁细胞分泌,并受质子泵、神经、内分泌组织的直接或间接的调控。凡能中和胃酸,直接或间接抑制胃酸分泌的药物,称为抗胃酸药。分类:中和胃酸药H2受体阻断药M1受体阻断药胃泌素受体阻断药壁细胞H+泵抑制药一、中和胃酸药机制:通过中和胃酸胃内酸度胃蛋白酶活性(-)对胃及十二脂肠粘膜的刺激疼痛缓解。用途:用于胃及十二脂肠溃疡要求:作用强、快、持久,不产气、不吸收,不致腹泻及便秘、对粘膜及溃疡面有收敛和保护作用。主张联合用药。一、中和胃酸药机制:通过
3、中和胃酸胃内酸度胃蛋白酶活性(-)对胃及十二脂肠粘膜的刺激疼痛缓解。用途:用于胃及十二脂肠溃疡要求:作用强、快、持久,不产气、不吸收,不致腹泻及便秘、对粘膜及溃疡面有收敛和保护作用。主张联合用药。二、H2受体阻断剂西咪替丁cimetidine雷尼替丁ranitidine法莫替丁famotidine机制:抑制组胺、胃泌素及拟胆碱药引起等引起的胃酸分泌,减少胃液分泌量、降低胃液蛋白酶浓度。用途:主要用于十二指肠溃疡及胃溃疡的治疗,对十二指肠溃疡的疗效优于胃溃疡三、M1受体阻断药哌仑西平pirenzepine机制:为新型抗胆碱药,选择性使胃壁细胞M1受体(-)胃酸分泌用途:治疗消
4、化性溃疡、预防溃疡病出血四、胃泌素受体阻断药丙谷胺proglumide机制:结构与胃泌素相似,竞争性阻断胃泌素受体胃泌素分泌胃酸、胃蛋白酶分泌用途:胃及十二指肠溃疡等五、胃壁细胞H+泵抑制药奥美拉唑(omeprazole,渥米哌唑)药理作用:、抑制胃酸分泌与H+-K+-ATP酶的-SH结合酶(-)H+分泌、促进溃疡愈合、抑制幽门螺杆菌用途:胃及十二指肠溃疡、返流性食管炎等胃酸相关性疾病。抗幽门螺杆菌药幽门螺杆菌是一种存在于胃粘膜上皮细胞表面粘液中的G-杆菌,主要经口传染。被认为是消化性溃疡的首要病因,也是大多数病人长期迁延不愈或反复发作的主要原因。分类:1.抗生素类:阿莫西
5、林、克拉霉素2.人工合成抗菌药:甲硝唑、替硝唑3.铋制剂:次枸橼酸铋4.质子泵抑制药:奥美拉唑溃疡病治疗新三联:H+-k+__ATP酶抑制药+两种抗菌药(阿莫西林+甲硝唑)胃肠粘膜保护药一、硫糖铝作用机制:a.形成凝胶与溃疡面牢固结合形成保护膜b.胃蛋白酶(-)c.胃粘液及HCO3-盐分泌d.促进粘膜上皮细胞的更新e.促进前列腺素合成和释放凡能增强胃、十二指粘膜防御功能的药物,称为胃肠粘膜保护药。二、前列腺素类米索前列醇(misoprostol)作用:1.细胞保护作用:促进胃粘膜分泌胃粘液和HCO3-2.抑制胃酸分泌:影响腺苷酸环化酶的活性而降低细胞内cAMP含量有关。三、铋制剂枸橼
6、酸铋钾(bismuthpotassiumcitrate)作用:1.形成胶体铋沉着于粘膜上2.促进胃粘膜分泌胃粘液3.抗幽门螺杆菌第三节胃肠动力药一、胃肠动力药甲氧氯普胺(胃复安metoclopramide)作用DA(-)a协调胃肠运动b镇吐促进胃肠运动及CTZ的D2(-)c催乳下丘脑DA(-)泌乳素抑制因子释放(-)用途各种呕吐消化不良返流性食管炎胆汁返流性胃炎钡餐胃肠造影前用药不良反应大剂量锥体外系反应;ivBp;致畸多潘立酮(domperdone,吗丁啉)作用:1、选择性阻断外周多巴胺受体2、增加食管下段括约肌张力,防止胃-食管反流3、增强胃蠕动,扩张幽门,促进胃排空并防止十
7、二指肠-胃反流用途:用于功能性、代谢性、药物及放疗引起的恶心、呕吐;反流性食管炎、功能性消化不良等。第四节止吐药抗胆碱药东莨菪碱抗组胺药苯海拉明抗多巴胺药氯丙嗪5-HT3受体拮抗剂昂丹司琼(ondansetron枢复宁)通过阻断外周及中枢5-HT3产生强大的止吐作用。主要用于化疗及放疗所致呕吐。对晕动病及DA(+)所致呕吐无效,禁用于孕妇及哺乳妇格雷司琼(granisetron)作用更强,维持时间更长第五节泻药便秘的分类:习惯性便秘
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