药理重点-成都中医药大学

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1、第二章药物效应动力学——药效学1、药物作用：药物进入体内后与机体细胞上的靶位结合时引起的初始反应药理效应是药物作用的结果药物作用是药物对机体的初始作用，是动因药物作用的选择性：药物选择性高，作用范围窄，临床应用少，不良反应也少；选择性低，范围广，应用多，不良反应也多。2、药物作用的二重性：治疗作用与不良反应3、药物的不良反应（8个名解）①副作用：阿托品-解除胃肠痉挛-口干、心悸、便秘②毒性反应：急性中毒-剂量过大立即发生，多损害循环、呼吸和中枢系统；慢性中毒-长期用药，蓄积，多损伤肝脏肾脏骨髓血液内分泌；沙利度胺（反应停）胎儿畸形●三致作用（特殊毒性反应）：致畸、致癌、致突变●副作

2、用和毒性反应区别在于时间与剂量③变态反应（过敏反应）与剂量疗程无关：分为过敏反应、溶细胞反应、免疫复合物反应、迟发型变态反应。青霉素-过敏性休克④后遗效应：巴比妥类催眠药-次日早晨、困倦、头晕、乏力（次日宿醉感）⑤继发反应（二重感染）：长期服用广谱抗生素-肠道菌群失衡-葡萄球菌性肠炎或白色念珠菌病⑥特异性反应：红细胞葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺损者服用伯氨喹-严重溶血性贫血；VK环氧化物还原酶变异者-华法林-抗凝血耐受；先天性血浆胆碱酯酶缺乏-骨骼松驰药-呼吸麻痹、严重窒息遗传决定⑦药物依赖性：生理依赖（躯体依赖性、成瘾性）-一旦中断即可出现强烈的戒断症状-剧烈疼痛、失眠、身不由己；心

3、理依赖性（精神依赖性、习惯性）-一旦中断，不产生明显戒断症状、可出现身体不适⑧停药反应：糖皮质激素-原病加重或恶化4、量效关系：药理效应的强弱与剂量大小或浓度高低呈一定关系（剂量是药物每天的用量，是决定血药浓度和药物效应的主要因素）5、效能：药物所能产生的最大效应（内在活性）6、效价强度：药物达到一定效应时所需的剂量（药物与反应器的亲和力）7、半数有效量ED50半数有效浓度EC50：能引起50%的实验动物出现阳性反应的药物剂量或浓度半数中毒量TD50半数中毒浓度TC50：药物剂量过大，引起半数动物中毒半数致死量LD50：能引起半数动物死亡的剂量8、治疗指数TI：是LD50/ED50

4、的比值，药物的安全性指标。意义：TI越大，药物的安全程度越大9、激动药：对受体既有亲和力又有很强的内在活性，因为能有效激活受体，产生激动效应拮抗药（阻滞药）：具有较强的亲和力，而无内在活性的药物10、受体的调节①受体脱敏长期使用一种激动药，组织、细胞敏感性反应性下降②受体增敏因受体激动药水平降低或长期拮抗药若受体脱敏和增敏只涉及受体密度的变化，则分别成为上调下调③同种调节和异种调节：作用于特异性受体1、药物代谢动力学——药动学1、药物代谢动力学：简称药动学，是研究药物在体内变化规律的一门学科2、药物体内过程ADME：吸收、分布、代谢、排泄3、绝大多数药物都是通过简单扩散；弱酸性酸环

5、境少解离易跨膜；弱碱性药物酸环境多解离难跨膜4、吸收：药物由给药部位进入血液循环的过程（非静脉给药，因为静脉不需要吸收）吸入给药＞舌下给药＞直肠给药＞肌肉注射＞皮下注射＞口服＞皮肤给药5、首关效应：又称首过消除，是指某些药物首次通过肠壁或肝脏时被其中的酶所代谢，使体循环药量减少的一种现象。避免：舌下给药（直接体循环）、直肠给药6、血浆蛋白结合率：药物吸收入血后与血浆蛋白结合程度，结合后可将药物储存特点：①只有游离型药物才能透出血管发挥药理作用，结合舞活性可储存②保持动态平衡7、体内屏障：影响药物分布的屏障，主要是血脑屏障、胎盘屏障8、生物转化：主要部位-肝；催化酶-一类是专一酶、一

6、类是非专一酶（肝脏微粒体混合功能酶系统）9、肝药酶：肝脏微粒体混合功能酶系统，主要存在于肝细胞内质网中的一类非专一性酶特点：①选择性低②变异性较大③存在竞争性抑制④活性易受药物的影响肝药酶催化反应式：RH+NADPH+O2+H+→ROH+NADP+H2O1、药物代谢酶的诱导和抑制：概念-是机体内转化的主要酶系统，凡能增强药酶活性为药酶诱导剂，能够减弱药酶活性的药物为药酶抑制药；●特点同肝药酶；如果A为药酶诱导药，B为药酶，A+B便会使药效降低，必须增加B量●意义-可增强或减弱药物自身的转化，导致药物本身效应强弱的变化●合并使用其他药物可使后者效应比单用时增强或减弱2、排泄：药物及其

7、代谢物通过排泄器官被排出体外的过程肾排泄-肾小球滤过、肾小管主动分泌、肾小管被动重吸收胆汁排泄-肝肠循环-药物再经肠黏膜上皮细胞吸收，经门静脉、肝脏重新进入体循环的反复循环过程肠道排泄-铁剂-大便黑色其他途径-唾液、乳汁、汗液、泪液（利福平-红棕色汗液）3、半衰期t1/2：一般指血液浓度下降一般所需要的时间，也称血浆半衰期绝大部分药物t12=0.693/Ke反应药物消除快慢的程度1、影响药物效应的因素1、耐受性：同一药物连续使用过程中，会出现药效逐渐减弱，需加大剂量才