中医药大学药理学重点整理完整

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1、反也者，道之动也；弱也者，道之用也。天下之物生于有，有生于无。一、序言药物：可以改变或查明机体生理功能及病理状态，可以用来预防诊断和治疗疾病的物质药理学：研究药物与机体互相作用及作用机制的学科药动学：研究药物在机体的影响所发生的变化及其规律药效学：研究药物对机体的作用及作用机制新药研究过程：临床前研究、临床研究、上市后调研二、药物代谢动力学离子障：分子型的药物可自由穿透，而离子型药物被限制在生物膜的一侧，称为离子障意义：首过消除：药物通过胃肠壁和肝脏时可被代谢、失活，使进入体循环的药量减少，以口服途径给药最为常见药物和血浆蛋白结合后对药物的影响：药理活性暂时消

2、失，不能跨膜转运药物与血浆结合特点：可逆性、非特异性、差异性、饱和性、竞争性体内过程：药物的吸收、分布、代谢和排泄的总称，又叫药物的处置消除：代谢和排泄的总称，是药物作用消失的主要原因肝肠循环：有些药物在肝细胞内与葡萄糖醛酸等结合后通过胆汁排入小肠，在小肠被水解，部分药物可被再吸收重新进入血液循环的过程，称为肝肠循环。肝药酶：存在肝细胞内质网中，促进药物转化的主要酶系统，主要是C色素P450酶诱导剂(酶促剂)：能使肝药酶合成增加或活性增强的药物.如苯巴比妥、利福平酶抑制剂(酶抑剂)：能使肝药酶合成减少或活性减弱的药物.如西咪替丁、异烟肼酶促剂意义：使药物代谢加

3、速，药效降低，常需增加剂量才能维持疗效。一旦停用药酶诱导剂，可是同服的药物浓度过高，药效增强，甚至中毒，是停药敏化现象的原因之一；还可加速自身代谢，是药物产生耐受性的原因之一；利用药酶诱导剂的酶促作用，可诱导新生儿肝药酶活性，促进血中游离胆红素与葡萄糖醛酸结合，经胆汁排出，用于预防新生儿脑核性黄疸一级与零级消除动力学的差别：一级消除动力学零级消除动力学数学模式等比1000→500→250等差1000→900→800发生条件给药量小于机体的消除能力给药量大于机体的消能力半衰期恒定，与血药浓度无关不恒定，与血药浓度有关时量曲线曲线直线对数时量曲线直线曲线量效关系增

4、加药物的剂量增加药物的剂量药物作用时间呈低比例延长药物作用时间呈超比例延长曲线下面积AUC：药物时-量曲线下的面积，AUC大小与进入体循环的药量成正比，反应进入体循环药物的相对量半衰期：指血浆药物浓度下降一半所需时间意义：确定给药时间；估计达到稳态血药浓度Css所需时间；估计停药后药物体内消除所需时间；按半衰期时间的长短对药物分类；反映药物消除快慢程度。表观分布容积：按血浆药物浓度C来计算进入体内药物总量A应占有的血浆容积，其计算式为Vd=A/C，Vd值大说明药物分布广泛生物利用度：经肝脏首过消除后进入体循环的药量A占给药量D的百分率F，F=A/D×100%清

5、除率：单位时间内有多少毫升血浆内含药物被清除三、药物效应动力学局部作用：药物吸收入血之前，在用药部位产生的作用吸收作用(全身作用)：药物吸收入血之后，分布到全身各部发生的作用直接作用：药物对机体先产生的作用No.-28-知不知，尚矣；不知不知，病矣。是以圣人之不病，以其病病也，是以不病。反也者，道之动也；弱也者，道之用也。天下之物生于有，有生于无。间接作用：药物直接作用引发的其他作用变态反应：机体接受药物刺激后产生的病理性免疫反应。特异质反应：少数病人对某些药物反应特别敏感，反应性质也可能与常人不同，但与药物固有药理作用基本一致特点：1、反应程度与剂量成正比2

6、、反应性质与药理作用有关,用药理拮抗剂解救有效3、原因：与遗传有关副反应：药物在治疗剂量时，机体出现的与治疗目的无关的反应，与选择性低有关毒性反应：指药物剂量过大或蓄积过多时对机体发生的危害性反应后遗效应：停药后血药浓度下降至阈浓度以下时残存药理效应效能：指药物所能产生的最大效应，此时巳达最大有效量，若再增加剂量，效应不再增加。效能常用药物作用指标的最大数值来表示强度(效价)：指药物作用强弱的程度，常用产生一定效应（通常以50%阳性反应为指标）所需的药物剂量的大小或一定药物剂量产生的效应强弱来表示，所需剂量越小或强度越高说明药物强度高。强度与效价意义相同，可通

7、用半数有效量ED50：引起50%的实验动物发生阳性反映的药物剂量半数致死量LD50：引起50%的实验动物发生阴性反映的药物剂量治疗指数：药物LD50/ED50的比值，表示药物安全性，指数大安全性大内在活性：药物与受体结合后产生效应的能力亲和力：药物与受体结合的能力意义：两药亲和力相等时其效应取决于内在活性强弱两药内在活性相等时则强度取决于亲和力大小受体：细胞或生物体上的功能蛋白组分，能识别并结合相应的配体（第一信使），通过中介信号转导与放大系统，触发相应的生理反应或药理效应。受体的特性：饱和性、可逆性、特异性、灵敏性、多样性激动药、拮抗药、部分激动药的区别：激

8、动药：指既有较强的亲和力，又有较强的内