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《灯盏花素固体分散体缓释胶囊的制备及犬体内外相关性研究》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在教育资源-天天文库。
1、灯盏花素固体分散体缓释胶囊的制备及犬体内外相关性研究中国医药工业杂志ChineseJournalofPharmaceuticals2006,37(7)EffectsofAbsorptionEnhancersandProteaseInhibitorsonColonicDeliveryoflnsulinYUShao-Tao.YINChun-Hua*(SchoolofLifeSciences,FudanUniversity,Shanghai200433)?467?ABSIRACT:Theenhancingeffectofvariousabsorptionenhancersorpr
2、oteaseinhibitorsonpermeabilityofinsulinacrosscolonicmucosaofratswasinvestigatedusinginvitro.insituandinvivomethod.eresultsofinvitroexperimentshowedthattheefficacyorderoftheenhancersorinhibitorsatthesameconcentrationinturnwas:Laureth9>Brij78>SDC>STGC>STC.Ininsituloopmethod.admin
3、istrationofinsulinalonedidnotdecreasetheglucoseleve1.Obvioushypoglycemiceffectswerefoundwhenaddingabsorptionenhancersorproteaseinhibitors,andtheirefficacyorderforenhancingtransportofinsulinwas"La~eth9>SDC>Brij78>STC>STGC>SLC>BTC.Invivoinvestigation.thedeclineofbloodglucos
4、eappearedafterdeliveryofcolon—specificcapsules.Theefficacyofinsulinthroughthecoloncouldbeincreasedbyenhancersandinhibitors.Theef=ficacyOrderofcombinatorialenhancerswas"l%Brii78+l%Laureth9>l%SDC+l%La~eth9>l%Brii78+l%SDC.KeyWords:insulin;~sorptionenhancer;proteaseinhibitor;colon—specif
5、icdeliverysystem灯盏花素固体分散体缓释胶囊的制备及犬体内外相关性研究李学明,张柯萍,陈国广,韦萍(南京工业大学制药与生命科学学院,江苏南京210009)摘要:以乙基纤维素为载体,制备难溶性药物灯盏花素(1)的固体分散体.粉碎后制成1含量为60mg的胶囊,考察其体外释放度和犬体内吸收情况.用删C测定血药浓度,并进行体内外相关性研究.结果表明,胶囊的体外释药行为用Higuchi方程拟合较好,在犬体内有明显的缓释效果,体内外相关系数为0.9808.关键词:灯盏花素:固体分散体;体内外相关性中图分类号:R944.9文献标识码:A文章编号:1001—8255(2006
6、)07—0467—04自1961年Skeiguchi首次采用熔融法将难溶性药物与水溶性材料制成固体分散体,提高溶出速度以来,固体分散技术在制剂领域的应用范围不断拓展n].近年来,国内外学者用水不溶性聚合物,肠溶性聚合物,脂质材料等为载体制备具有缓释特点的固体分散体,为缓释制剂的制备提供新的思路【2'纠.灯盏花素(breviscapine,1)在治疗心脑血管疾病方面疗效独特,但口服生物半衰期短.本研究用水不溶性的乙基纤维素(EC)为载体,将1制成固体分散体后制成缓释胶囊,规格60mg/粒,只需日服2次.并考察了其体外释放及在犬体内的吸收情况.1仪器与试药TU一1901型双光束
7、紫外分光光度计(北京谱析通仪器有限责任公司);ZRS一8型智能溶出仪(天津大学无线电厂):高效液相色谱仪,包括P680LPG泵,UVD170U紫外一可见检测器,Chromeleon色谱工作站(美国Dionex).1对照品(含量97.2%,批号110842—200403),原儿茶醛(内标,中国药品生物制品检定所,含量97.5%,批号110810—200205);1原药(昆明雅阁臣药业有限公司,含量96.7%);1普通胶囊(自制,取1加适量玉米淀粉灌制,规格20mg/粒);EC(上海卡乐康包衣技术有限公司,黏度2O,昙
