灯盏花素胃漂浮缓释片的研究

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1、—————————————————————灯盏花素胃漂浮缓释片的研究—————————————————————Studiesonbreviscapineintragastricfloatingsustainedreleasetablet作者姓名：姬海婷专业名称：药学硕士指导教师：郝秀华副教授学位类别：药学硕士答辩日期：2015年5月28日摘要摘要灯盏花素胃漂浮缓释片的研究灯盏花素是从菊科植物灯盏细辛中提取出的黄酮类有效成分，具有增加血流量、改善微循环、抗氧化等药理作用，目前临床上主要用于脑血栓、冠心病、心绞痛等心脑血管疾病的治疗。本实验制备了灯盏花素胃漂浮缓释片，通过延长药物在胃中的滞留时间，

2、提高药物的稳定性，促进灯盏花素在主要吸收部位的吸收，改善生物利用度。采用HPLC法建立了灯盏花素胃漂浮缓释片的体外分析方法，用以考察制剂的体外释放度和漂浮性能。经方法学验证，该方法专属性良好，灯盏乙素在1～-150μg·ml浓度范围内线性关系良好（r=0.9998），精密度、稳定性、重复性实验的RSD值均小于2%，回收率大于97%，说明该方法可用于灯盏花素胃漂浮缓释片的体外分析。在单因素考察的基础上，采用星点设计-效应面法优化出灯盏花素胃漂浮缓释片处方为：灯盏花素（主药）20mg、HPMCK4M（亲水凝胶材料）20mg、乳糖（致孔剂）10mg、NaHCO3（起泡剂）15mg、十八醇（助漂剂）1

3、0mg，加入0.7%的硬脂酸镁作为润滑剂，MCC（填充剂）调节片重至100mg。按照该处方制备的胃漂浮片可在5s内起漂，持续漂浮10h以上，释放度符合要求。家兔单剂量灌胃给予灯盏花素胃漂浮缓释片和灯盏花素普通片，研究其在家兔体内的药物动力学过程。利用HPLC法测定6只家兔的血药浓度，用DAS2.0软件求算药动学参数。结果表明，与灯盏花素普通片相比，灯盏花素胃漂浮缓释片的Tmax延长，Cmax增大，相对生物利用度为灯盏花素普通片的（152.38±12.796）%。体内外相关性研究结果表明，灯盏花素胃漂浮缓释片的体内吸收百分数Fa和体外累计释放度F相关性良好（r=0.9768）。关键词：灯盏花素，

4、胃漂浮缓释片，释放度，漂浮性能，生物利用度，体内外相关性IAbstractAbstractStudiesonbreviscapineintragastricfloatingsustainedreleasetabletBreviscapineisaflavoneglucuronideextractedfromaChineseherbErigeronbreviscapinus(Vant.)Hand-Mazz.Pharmacologicalstudiesshowedthatbreviscapinecanimprovethebloodflow,promotemicrocirculation,prote

5、ctcellsfromoxidativedamagesandsoon.Clinically,ithasbeenwidelyusedforcardio-cerebrovasculardiseasesuchascerebralthrombosis,coronaryheartdiseaseandanginapectoris.Inthisresearchbreviscapineisdevelopedtointragastricfloatingsustainedreleasetablet,whichwoulddelaythegastrointestinalresidencetimetoimproveit

6、sstability,promoteitsabsorptioninthemainabsorptionsite,increasebioavailabilityofbreviscapine.TheanalysticalapproachofbreviscapineintragastricfloatingsustainedreleasetabletinvitrowasestablishedbyHPLCtostudyitsreleaserateandfloatingproperty.Thismethodologyconsiderationresultshowedthat:thespecificity,p

7、recision,stability,repeatabilityandrecoveryallcouldmeettherequirement.Itwassuitableforanalysisofbreviscapineintragastricfloatingsustainedreleasetabletinvitro.Theprescriptionofbreviscapineintragastricf