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1、第5,6章:抗组胺药与H2受体拮抗剂(答案)一、单项选择题(每题1分,共26分)1.H1受体拮抗剂的药物类型为(A)A.乙二胺类,氨基醚类,哌嗪类,丙胺类,三环类,哌啶类B.乙二胺类,氨基醚类,哌嗪类,丙胺类,三环类,无嗜睡类C.乙二胺类,苯基醚类,哌啶类,丙胺类,三环类,无嗜睡类D.乙二胺类,苯基醚类,哌啶类,丙胺类,三环类,哌啶类E.乙二胺类,氨基醚类,丙烯胺类,哌啶类,哌嗪类,三环类2.具下列结构的药物名称为(C)A.氯苯那敏B.氯雷他定C.西替利嗪D.氯沙坦E.氯丙那林3.化学名为γ-(4一氯苯基)-N,N-二甲基-2
2、-H吡啶丙胺的药物为(B)A.西替利嗪B.氯苯那敏C.苯海拉明D.氯雷他定E.氯苯海拉明4.赛庚啶属于哪个结构类型(A)A.三环类B.哌嗪类C.氨基醚类D.丙胺类E.哌啶类5.酮替芬属于哪个结构类型(B)A.哌啶类B.三环类C.哌嗪类,D.乙二胺类E.氨基醚类6.盐酸苯海拉明含有什么杂质可在日光下变色(C)A.二甲胺B.二苯甲酮C.二苯甲醇D.苯酚E.二甲氨基乙醇7.盐酸苯海拉明与下列叙述中的哪项不符(D)A.结构中含有二甲氨基乙基B.遇碱可游离为淡黄色至黄色澄明液体C.本品对光稳定,日光下曝晒16小时或存放三年未见颜色变化D
3、.临床使用的为外消旋体E.与多种生物碱试剂可发生反应8.下列叙述中哪项与H1拮抗剂的构效关系不符(E)A.H1拮抗剂可归纳为如下通式B.R'与R不处于同一平面时具有最大的活性C.X与N之间增加支键影响药物的活性及达到作用部位的能力D.几何异构具有立体选择性,反式异构体的活性强于顺式异构体E.旋光异构体具有选择性,R构型异构体的活性强于S构型的异构体9.下列各项叙述中哪项与H1受体拮抗剂的构效关系不符(D)A.基本结构为B.侧链上的手性中心处于邻接二甲氨基时不具立体选择性C.在基本结构中R,R'为芳香环,杂环或连接为三环的结构D
4、.在基本结构中X为-O-,-NH-,-CH2-E.在基本结构中R与R'不处于同一平面上10.下列叙述中哪项与苯海拉明不符(D)A.结构中含有叔胺,故可以与生物碱显色试剂反应B.对光稳定,但当含有二苯甲醇杂质时则见光易变色C.对碱稳定,在酸中可水解生成二苯甲醇D.属乙二胺类H1受体拮抗剂E.对支气管哮喘的作用较差11.下列叙述中哪项与赛庚啶不符(B)A.结构中含有吡啶基B.结构中含有苯并环庚噻吩基C.具有中度抗5-羟色胺和抗胆碱作用D.用于寻麻疹、湿疹、皮肤瘙痒等症E.在人体的代谢物主要为葡萄糖醛酸苷季胺物及芳环羟基化、N-去甲
5、基化等12.酮替芬的化学结构为(B)13.西替利嗪从结构上看属于哪类HI受体拮抗剂(C)A.三环类B.乙二胺类C.哌嗪类D.丙胺类E.哌啶类14.下列哪条叙述与马来酸氯苯那敏不符(D)A.分子中具有手性碳原子,S构型的活性比R构型的强B.吸收迅速,排泄缓慢,作用持久c.主要以N-去甲基,N-去二甲基,N-氧化物的代谢物排泄D.属乙二胺类H1受体拮抗剂E.结构中含有氯苯基15.氯雷他定的化学结构式为(C)16.下列哪个药物属于丙胺类H1受体拮抗剂(B)A.西替利嗪B.氯苯那敏C.苯海拉明D.氯雷他定E.酮替芬17.下列叙述中哪项
6、与氯雷他定不符(B)A.分子中含有吡啶环B.分子中含有甲基哌啶环C.属三环类强效选择性H1受体拮抗剂D.其体内代谢物为地氯雷他定,也具活性E.为非镇静性药物18.西替利嗪与下列叙述中哪项不符(E)A.结构中含有二苯甲基结构部分B.结构中含有羧基C.不易透过血脑屏障,属非镇静性H1受体拮抗剂D.选择性作用于H1受体,对M胆碱受体和5-HT受体的作用极小E.与苯海拉明属于同一结构类型19.奥美拉唑属于(C)A.H2受体拮抗剂B.Hl受体拮抗剂C.质子泵抑制剂D.抗组胺药E.M胆碱受体拮抗剂20.下列叙述中对奥美拉唑不符的是(E)A
7、.本身无活性属前体药物B.在体内经H+催化重排形成活性形式的化合物C.水溶液不稳定D.为质子泵抑制剂E.属抗组胺药物21.奥美拉唑与下列叙述中哪项不符(E)A.结构中含有苯并咪唑环B.结构中含有亚磺酰基C.结构中含有3,5-二甲基吡啶基D.在酸催化下经重排而显示生物活性E.本身为碱性化合物,在强酸性水溶液中很快分解22.下列叙述中哪项与西咪替丁不符(B)A.结构中含有咪唑环B.结构中含有硝基胍结构部分C.与铜离子结合生成蓝灰色沉淀D.经灼烷放出H2S,能使醋酸铅试纸变黑色E.与雌激素受体有亲和力23.下列化学结构的药名为(B)
8、A.雷尼替丁B.法莫替丁C.西咪替丁D.尼扎替丁E.罗沙替丁24.下列叙述中哪项与雷尼替丁不符(C)A.结构中含有呋喃环B.结构中含有二甲氨基甲基C.结构中含有N-氨基胍基D.代谢物为N-氧化S-氧化及去甲基物E.作用比西咪替丁强5-8倍,具有速效长效特点25.下列叙述中与法