沈阳药科大学《药物化学》试题及部分答案

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1、沈阳药科大学2002年药学理科基地《药物化学》试题沈阳药科大学2002年药学理科基地《药物化学》试题 一、写出下列药物的化学结构（10分）1.地西泮2.卡马西平3.盐酸氟西汀4.盐酸哌替啶5.沙丁胺醇6.卡托普利7.克拉维酸8.环磷酰胺9.醋酸地塞米松10.阿昔洛韦 二、根据药物的化学结构判断下列药物的作用（10分）例：答：解热镇痛1.2.3.4.5.6.7.8.     9..10.11.12.13.14.15.16.17.18.19.20.  2122..23．24. 25.26.27.28.29．30．31．

2、32．   33．3435.36.37.38.                                                                                                                              38.39.40  三、填空（20分）1．奥沙西泮是-----------的代谢产物。2.盐酸氯胺酮的分子中含有手性碳，其----------的止痛和安眠作用是---------的3倍和1.5倍3．局麻药物盐酸普鲁卡因是对

3、天然产物-----------结构改造得到优秀麻醉药物。4．在盐酸普鲁卡因分子酯键附近引入------------------------可使局麻作用时间增加。5．盐酸利多卡因口服是主要用于-------------------的治疗。6．从药物设计的角度看海洛因是吗啡的--------------。这归于海洛因的--------大于吗啡，因而较易进入中枢组织。7．临床上使用的麻黄碱的构型为-----------------，伪麻黄碱的构型为-----------,两者为-----------------。8．二氢

4、吡啶类钙离子拮抗剂在光作用下主要生成--------------，而失去药理作用。9．二氢吡啶类钙离子拮抗剂4位苯核上的取代基在其苯核的-------------------上。10．抗高血压药物甲基多巴的药理作用原于它在体内代谢为-----------------。11．卡托普利为ACE抑制剂的代表，由于分子的存在-----而具有皮疹和味觉消失的副作用，因此其后续ACE抑制剂分子中都无------。12．氯贝丁酯中的4位氯原子的作用可能是防止其-----------------------。 13．利尿药物氢氯噻

5、嗪从化学结构上属于-----------------药物。14．非甾体抗炎药的副作用是由于它作用-------------酶。15．临床上使用水溶性的水杨酸类药物是-------------，它是由--------------和------------------组成。16．在睾酮的17位引入乙炔基可得到--------------，在雌二醇的17位引入乙炔基可得到口的--------------。17．齐多夫定属于---------------的抗病毒药物临床上用于--------------的治疗。18．我国科

6、学家发现的天然抗疟药物是---------------。19．维生素药物多具有结构的--------------对其进行结构改造基本无效。20．在结构上第二代喹诺酮药物与第一大相比，在7位引入-------------，第三代喹诺酮药物与第二大相比，在6位引入---------------。四、完成下列药物设计（30分）1．1．依与尿嘧啶的代谢过程设计出3个代谢拮抗物2．2．依与红霉素在酸性条件下易生成具有胃肠道反应的产物的机理，设计2个可克服其缺点的红霉素衍生物。3．3．依于四环素类抗生素的在酸性和碱性条件下不稳

7、定的原因，设计2个可克服其缺点的半合成四环素。附。红霉素的化学结构和四环素的化学结构五、完成下列反应（10分）1．2．3．4．五、简单回答下列问题（20分）1．喹诺酮类抗菌药的结构与活性的关系（10分）2．简述对青霉素的结构改造（10分）二、根据药物的化学结构判断下列药物的作用1.抗精神病药物2.催眠镇静药物3.抗癫痫药物4.抗精神病药物5.催眠镇静药物6.抗抑郁药物7.镇痛药物8.抗胆碱药物9.肌肉松弛药物.10.平喘药物11．H1-受体拮抗剂12.H1-受体拮抗剂13.H1-受体拮抗剂（无镇静作用）14.钙离子

8、拮抗剂15.H2-受体拮抗剂16.局部麻醉药物17.β-受体拮抗剂18.β-受体拮抗剂19.质子泵抑制剂20.钙离子拮抗剂21磺胺类抗菌药物22.抗心律不药物23．Β-内酰胺类抗生素（青霉素）24.ACE抑制剂25.ACE抑制剂26.血管紧张素受体拮抗剂27.喹诺酮类抗菌药物28.强心药物29．羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂30．降血脂药物31．COX2抑制剂