沈阳药科大学药物化学2009期末试题集

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1、药家网药学人员的乐园www.yaojia.org制药者的圈子，制药者的论坛制药者的社区一．名词解释1、INN——2、SAR——3、受体——4、孤儿受体——5、非特异性结构药物——6、特异性结构药物——7、药物基本结构——8、前药原理——9、生物电子等排原理——10、生物电子等排体——11、脂水分配系数——12、Prodrug(前药)——13、Softdrug——14、Harddrug——15、代谢拮抗——16、激动剂——17、拮抗剂——18、先导化合物——19、合理药物设计——20、Me-too药物——21、组合化学——22、CADN——23、CADD——第二章1．

2、写出药物的结构、中英文名称和药理作用异戊巴比妥；地西畔（安定）；盐酸氯丙嗪；吗啡；苯妥因钠2．选择题1、按作用时间分类，苯巴比妥属于（）作用药。①长时②中时③短时④超短时2、关于苯妥因钠，下列说法正确的是…………………………………………………（）①为酸性化合物②为丙二酰脲类衍生物③为治疗癫痫小发作的首选药④水溶液吸收二氧化碳产生沉淀3、为阿片受体纯拮抗剂的药物是……………………………………………………（）①哌替啶②苯乙基吗啡③可待因④纳洛酮4、关于喷他佐辛，下列说法错误的是…………………………………………………（）①属于苯吗喃类化合物药家网药学人员的乐园www.ya

3、ojia.org制药者的圈子，制药者的论坛制药者的社区②是第一个用于临床的非成瘾性阿片类合成镇痛药③结构中有两个手性碳④左旋体的镇痛活性大于右旋5、关于唑吡坦，下列说法错误的是……………………………………………………（）①具有吡啶并咪唑结构部分②可选择性与苯二氮卓ω1受体亚型结合③本品易产生耐受性和成瘾性④本品具有剂量小，作用时间短的特点3．填空题1、巴比妥类药物的钠盐在空气中放置易析出沉淀是由于（）。2、地西泮体内水解代谢有两个部位，其中（）位的水解反应为可逆的，不影响生物利用度。3、吗啡结构中N原子上的甲基改变为烯丙基时，引起的活性改变是（）。4．简答题1、简要

4、阐明巴比妥类药物的构效关系2、简要阐明地西泮的构效关系。3、写出氟哌啶醇的结构并指出其构效关系。4、如何通过结构改造使氯丙嗪的作用增强、作用时间延长，各举一例说明。6、解释服用氯丙嗪后经日光照射发生过敏反应的原因，并简要讨论该类化合物的稳定性。7、写出吗啡、哌替啶、美沙酮、喷他佐辛的结构并讨论吗啡类镇痛药的构效关系。8、吗啡的结构改造主要在哪些部位进行？分别得到哪些代表药物和对药理作用产生什么效果？（举3例以上说明）第三章1．写出药物的结构、中英文名称和药理作用普鲁卡因；利多卡因；肾上腺素2．选择题1、下列结构类型的局麻药稳定性顺序是…………………………………………

5、…（）①酰胺类〉氨基酮类〉酯类②酯类〉酰胺类〉氨基酮类③氨基酮类〉酰胺类〉酯类④都不对。2、关于局部麻醉药下列说法正确的是………………………………………………（）①局麻药作用于神经末梢或神经干，所以脂溶性越大作用越强②局麻药作用于钠离子通道，所以亲水性越大，作用越强③局麻药由亲脂性部分，中间部分，亲水部分及小杂环四部分组成④亲脂性和亲水性部分必须有适当的平衡3、利多卡因不具有（）作用。①局部麻醉②治疗室性心动过速③降低血压④治疗频发室性早搏药家网药学人员的乐园www.yaojia.org制药者的圈子，制药者的论坛制药者的社区4、H1受体拮抗剂盐酸噻庚啶的结构类型属于

6、………………………………………（）①乙二胺类②氨基醚类③三环类④丙胺类5、下列H1受体拮抗剂兼有中枢镇静作用的是………………………………………（）①阿司咪唑②苯海拉明③西替利嗪④氯马斯汀6、西替利嗪几乎无镇静副作用，显效慢，作用时间长，是因为它……………………（）①脂溶性强②易离子化，不易通过血脑屏障③分子量大而不能通过血脑屏障④分子中的羧基和受体发生不可逆的酰化作用7、关于咪唑斯汀，下列说法错误的是…………………………………………………（）①结构中有哌啶环。②为弱酸性化合物8、α受体对⑴去甲肾上腺素⑵肾上腺素⑶异丙肾上腺素的反应性为：……………（）①①>②>③②②

7、>①>③③③>①>②④①>③>②9、沙丁胺醇分子中乙胺侧链上N原子连接的是（）取代基。①甲基②叔丁基③异丙基④苯异丁基10、下列药物可口服的是………………………………………………………………（）①肾上腺素②沙丁胺醇③去甲肾上腺素④多巴胺③对H1受体有高度特异性和选择性。④为非镇静性抗组胺药。11、麻黄碱的四个异构体中拟肾上腺素作用最强的构型是…………………………（）①(-)1R，2S②(-)1R，2R③(+)1S，2R④(+)1S，2S3．填空题1、普鲁卡因作用时间较短的主要原因是（）。2、拟肾上腺素药物中，氨基氮原子上的取代基改变显著影响α和β受体效应，一定范