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1、喹诺酮类抗菌药的研究进展2008650831邓城华湘潭大学摘要：喹诺酮类抗菌药是由萘啶酸发展起来的合成抗菌药，它们都有吡啶酮的共同结构，通过抑制DNA回旋醇和拓扑异构酶Ⅳ，阻断DNA的复制而产生抗菌作用。这种作用一般对细菌的选择性高，对人体安全性大。喹诺酮类的出现，创造了合成抗菌药的新时代，这类药物具有抗菌谱广、高效、不良反应少等优点，兼有良好的药代动力学特性，生物利用度高、半衰期长、组织分布广，适用于多种系统的感染。 喹诺酮类抗菌药按其抗菌特性及研制的年代可分为四代，分别以萘啶酸、吡哌酸、环丙沙星和
2、曲伐沙星为代表。[关键词]：萘啶酸；吡哌酸；司帕沙星；西他沙星Quinoloneantibacterialdrugsaredevelopedbythenalidixicacidsyntheticantibacterialdrugs,theyallhavethecommonstructureofpyridone,swingthroughtheinhibitionofDNAtopoisomerasealcoholⅣ,blockingDNAreplicationandhaveantibacterialact
3、ivity.Theroleofthegeneralselectivityofbacteriatohumansecurity,great.Theemergenceofquinoloneandcreatedaneweraofsyntheticantibacterialagents,thesedrugshaveabroadantibacterialspectrum,highefficiency,theadvantagesoffeweradversereactions,bothfavorablepharmac
4、okineticproperties,bioavailability,longhalf-life,tissuedistributionwide,foravarietyofsysteminfections.Quinoloneantibacterialagentsdevelopedtheirantibacterialpropertiesandcanbedividedintofourgenerationsoftheage,respectively,nalidixicacid,PPA,ciprofloxaci
5、nandmusicstarstorepresentthesandcutting.[Keywords]:nalidixicacid;PPA;Sparfloxacin;自1962年美国Sterling－Winthrop研究所Lesher等发现第一个喹诺酮类抗菌药萘啶酸以来，许多学者致力于研究开发这类药物，特别是近十余年来取得了飞跃进展，某些新一代喹诺酮的抗菌作用与疗效可与第三代头孢菌素媲美。头孢菌素结构修饰中侧链与尾链由于愈变愈繁，成本也随之愈来愈高，主核的改造工程仍在进行中。因而喹诺酮类抗菌药更加引起各
6、国重视，形成了竞相开发之势。1.喹诺酮类抗菌药种类1.1第一代喹诺酮类抗菌药第一代喹诺酮类以萘啶酸为代表，抗菌谱窄，抗菌作用弱，对部分革兰氏阴性杆菌如大肠杆菌、痢疾杆菌、克雷白杆菌及部分变形杆菌等有抗菌作用，且生物利用度极低，仅用于尿路感染。因其疗效差且不良反应多，现已淘汰。1.2第二代喹诺酮类抗菌药 以吡哌酸为代表，其抗菌性能较第一代有所改进，生物利用度较低，抗菌谱仅限于革兰氏阴性杆菌，且抗菌作用中等，血浓度及组织浓度较低，仅能用于尿路及肠道感染，也逐步被淘汰。1.3第三代喹诺酮类抗菌药
7、 这一代喹诺酮类药物在结构上的特点是在6位引入氟原子，7位多为哌嗪或其类似物及行生物，抗菌谱更广，不仅对G-菌有较强的抑菌作用，且对G+菌也显示出较强的活性，某些还表现出抗厌氧菌、抗非典型感染源支原体、衣原体、立克次体等。它们除分布在脑组织和脑脊液中，在其他组织和体液中也有较好分布。 1996年以前，各国应用的氟喹诺酮有十余种，包括诺氟沙星、培氟沙星、环丙沙星、依诺沙星（enoxacin）、氧氟沙星、左氧氟沙星、替马沙星（temafloxacin）、芦氟沙星（rufloxacin）、司帕沙星（s
8、parfloxacin）、那氟沙星（nadifloxacin）、洛美沙星（lomefloxacin）与托氟沙星（tosufloxacin）及氟罗沙星（fleroxacin）。其中环丙沙星抗革兰氏阳性、阴性菌活性最佳，抗厌氧菌活性较差；托氟沙星抗革兰氏阳性菌与厌氧菌活性最强；芦氟沙星的半衰期长达35h，在前列腺中浓度较高；氟罗沙星的T1/2为12h，血药浓度高且不影响茶碱代谢。 司帕沙星是氟喹诺酮类结构改造显著进展的重要药物之一，体外抗革兰氏阳性菌的
