β-内酰胺类抗生素的应用

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1、β-内酰胺类抗生素的应用作者:崔亚琼出处:开封大学化化学工程学院09级应化三班【内容摘要】关键词：作用机制，分类，影响【摘要】：β-内酰胺类抗生素是临床上最常用的抗菌药物。虽然已在临床经应用半个多世纪,但因其高效、低毒,至今仍是革兰阳性球菌(G+)感染的首选药物。70多年来,各种抗生素广泛应用于临床,在世界抗生素市场上占据主导地位,为人类健康作出了巨大的贡献。目录(一)绪论-----------------------------------------------------3(二)第一章简介--------------------------------

2、---------------(三)第二章概述与分类-----------------------------------------(四)第三章β-内酰胺类抗生素抗菌作用机制--------------------3-1作用机制---------------------------------------3-2抗菌机制---------------------------------------3-3耐药机制---------------------------------------(五)第四章β-内酰胺类抗生素的作用原理----------------

3、--------4-1作用原理-----------------------------------------4-2耐药性原理--------------------------------------(六)第五章β-内酰胺类药物临床应用----------------------------5-1青霉素类抗生素-------------------------------5-2头孢菌素类抗生素---------------------------------(七)第六章常见的β-内酰胺类抗生素----------------------------(八)

4、第七章影响β-内酰胺类抗生素抗菌作用因素---------------(九)第八章β-内酰胺类药物的合理利用--------------------------(十)第九章结束语--------------------------------------------附录----------------------------------------------------参考文献------------------------------------------------【绪论】β-内酰胺类抗生素（β-lactams）系指化学结构中具有β-内酰胺环的一大类

5、抗生素，包括临床最常用的青霉素与头孢菌素，以及新发展的头霉素类、硫霉素类、单环β-内酰胺类等其他非典型β-内酰胺类抗生素。此类抗生素具有杀菌活性强、毒性低、适应症广及临床疗效好的优点。本类药化学结构，特别是侧链的改变形成了许多不同抗菌谱和抗菌作用以及各种临床药理学特性的抗生素。第一章简介　β-内酰胺类抗生素（Beta-lactamantibiotic）是一种种类很广的抗生素，其中包括青霉素及其衍生物、头孢菌素、单酰胺环类、碳青霉烯和青霉烯类酶抑制剂等。基本上所有在其分子结构中包括β-内酰胺核的抗生素  β-内酰胺类抗生素均属于β内酰胺类抗生素。它是现有的抗生

6、素中使用最广泛的一类。β-内酰胺类抗生素（β-lactams）系指化学结构中具有β-内酰胺环的一大类抗生素，包括临床最常用的青霉素与头孢菌素，以及新发展的头霉素类、硫霉素类、单环β-内酰胺类等其他非典型β-内酰胺类抗生素。此类抗生素具有杀菌活性强、毒性低、适应症广及临床疗效好的优点。本类药化学结构，特别是侧链的改变形成了许多不同抗菌谱和抗菌作用以及各种临床药理学特性的抗生素。第二章β内酰胺类抗生素的分类β内酰胺类抗生素种类很多,这类药物的发展过程,实际上是克服β内酰胺酶(BLA)耐药机制的过程。头孢菌素从第一代发展到第四代,其母核都一样,主要是侧链结构的改造

7、。此改造的目的是希望对BLA的稳定性越来越强。如三代头孢对普通青霉素酶及广谱酶稳定,但对超广谱酶和头孢菌素酶不稳定。而四代头孢如头孢吡肟对头孢菌素酶非常稳定,对超广谱酶的稳定性也较好。β内酰胺类抗生素的分类如下:1、青霉素类:青霉素Ｇ,半合成耐酶和广谱青霉素及复合青霉素。2、头孢菌素:一代如头孢唑啉;二代如头孢呋辛;三代如头孢噻肟、头孢曲松和头孢他啶;四代如头孢吡肟。3、非典型β内酰胺类:头霉菌素如头孢西丁;碳青霉烯类如亚胺培南;单环类如氨曲南;氧头孢烯类如噻吗灵。第三章β-内酰胺类抗生素抗菌作用机制3-1作用机制各种β-内酰胺类抗生素的作用机制均相似，都能

8、抑制胞壁粘肽合成酶，即青霉素结合蛋白（penicil