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《中草药中hiv-三大酶类抑制剂研究进展》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在教育资源-天天文库。
1、精品文档中草药中HIV-1三大酶类抑制剂研究进展(1) 作者：王晓艳,刘兆梅,王小利,马洪涛,杨怡姝,温瑞兴【关键词】 HIV-1；逆转录酶；整合酶；蛋白酶；抑制剂；中草药；综述艾滋病,即获得性免疫缺陷综合征,是由人类免疫缺陷病毒感染所导致的人体防御机能的缺陷,患者易于发生机会性感染以及肿瘤的各种临床综合征。当前,艾滋病的治疗以高效抗逆转录病毒疗法为主,但其毒副作用强,耐药性不断发生,价格昂贵,且不能彻底清除人体内的HIV,因而在一定程度上限制了其应用。中草药由于其结构的多样性、有效的作用、较低的毒副作用以及广泛的来源等特点,越来越为国内外学者所重视。H
2、IV-1的复制周期大致可分为吸附、融合、脱衣壳、逆转录、整合、转录、翻译、组装、成熟和释放这几大部分,从其生命周期可以知道,在HIV-1感染其他细胞时不能缺少3种酶,即逆转录酶、整合酶和蛋白酶。笔者主要综述了对这3种酶具有抑制作用的中草药及其有效成分的研究进展。 1 中草药中HIV-1逆转录酶抑制剂 黄酮类 Pengsuparp2016全新精品资料-全新公文范文-全程指导写作–独家原创10/10精品文档T等[1]研究发现,从抱茎獐牙菜中分离得到的抱茎獐牙菜苷对HIV-1RT具有抑制作用,IC50值为43μmol/L,其抑制模式为对模板引物的竞争性抑制和对底物的混合型抑制。Lin
3、YM等[2]从漆树科植物野漆和藤黄科植物木竹子中分离得到黄酮类化合物,其中7个对HIV-1RT具有抑制活性,粗贝壳杉黄酮、扁柏双黄酮具有相似的活性,IC50均为65μmol/L,穗花杉双黄酮、贝壳杉黄酮、藤黄双黄酮、GB-1a、GB-2a的IC50分别为119、100、116、236、170μmol/L。赵氏等[3]从唇形科植物黄芩中分离得到的黄芩苷及黄芩苷元均有抑制HIV-1RT作用,如黄芩苷及黄芩苷元的6位羟基被遮蔽则丧失抑制HIV-1RT活性,说明6位羟基为抑制HIV-1RT活性所必需。张氏等[4]从槐花中分离得到黄酮类化合物K3,在300μmol/L时对HIV-1重组RT的抑制率为8
4、0%。另据报道,从菊花中得到的金合欢素-7-o-β-D-吡喃半乳糖苷、阿曼托黄酮、万寿菊黄素、杨梅黄素等也能抑制HIV-1RT的活性。 生物碱类 米歇尔胺是从钩枝藤科植物AncistrocladuskorupensisLiana中提取的系列化合物,具有抑制HIV-1RT的作用,IC50为10μmol/L[5]。McCormick2016全新精品资料-全新公文范文-全程指导写作–独家原创10/10精品文档JL等[6]从芸香科植物提取物中分离得到2种已知的喹啉类生物碱及其同分异构体3--[4-氧化-]-2-喹啉酮{3--4-[oxy]-2-Quinolinone},均具有抑制HIV-
5、1RT的活性,IC50值分别为12、8μmol/L。 萜类 从我国南方五味子科植物满山香[SchisandrasphaerandraStapf.]茎的石油醚提取物中分离得到的nigranoicacid-diene-3,26-dioicacid)为三萜类化合物,体外试验表明能抑制HIV-1RT活性,在200μg/mL时对HIV-1RT的抑制率达%,IC50为μg/mL[7]。PengsuparpT等[1]研究发现,从大戟科植物Maprouneaafricana的根部分离得到的三萜类化合物1-beta-hydroxyaleuritolicacid3-p-hydroxybenzoate
6、对HIV-1RT具有强烈的抑制活性,其IC50为μmol/L。从贪婪倔海绵中分离出的avarol和avarone是一类新型倍半萜氢醌化合物,avarone是avarol的衍生物,当avarol浓度为1mg/L时,对HIV-1RT活性抑制率为63%,而avarone可抑制86%[8]。 香豆素类 KashmanY等[9]从藤黄科植物绵毛胡桐中提取得到的-calanolideA为吡喃香豆素类化合物,是一种非核苷类逆转录酶抑制剂,体外抑制重组HIV-1RT活性的EC50为μmol/L。Patil2016全新精品资料-全新公文范文-全程指导写作–独家原创10/10精品文档AD等[10]在
7、藤黄科植物海棠果中发现海棠果素B和P等11种香豆素类化合物,其中InophyllumB和P抑制HIV-1RT的IC50分别为38、130nmol/L。PengsuparpT等[11]从藤黄科植物Calophyllumteysmannii橡浆中分离到的香豆素类化合物Soulattrolide对HIV-1RT具有较强抑制作用,IC50为μmol/L,且具有高度专一性。 鞣质及酚酸类 YoshidaT等[
