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1、丹酚酸B药理活性及药物动力学探究进展【摘要】目的:拓宽对丹酚酸B的研究视野以及提升对其的研究水平。方法查阅大量国内外文献,总结、提炼和阐明丹酚酸B的研究前景。结果:丹酚酸B具有显著的心脏、脑、肝、肾保护作用及促进溃疡面愈合等药理活性。丹皮酚大鼠灌胃体内药代动力学过程符合二室模型,配伍应用可使丹酚酸B的AUC降低,表观分布容积和清除率增加。结论:丹酚酸B作为有效中药分子用于开发治疗心血管疾病药物具有良好前景,探讨其分子中药组方的药理活性及其药代动力学特征,对于创制分子中药,促进中药现代化具有重要意义。【关键词】丹酚酸B;药理活性;药物动力学;中药分子;分子中药;中医药【中图分类
2、号】R392.5【文献标识码】B【文章编号】1007-8517(2009)24-0051-01PharmacologicalActionandPharmacokineticsofSalvianolicacidBHuaLi��1Si-wangWang��1Bang-leZhang��2��1InstituteofMateriaMedica,��2DepartmentofPharmaceutics,SchoolofPharmacy,theFourthMilitaryMedicalUniversity,Xi’an710032,China.Abstract:ObjectiveToen
3、larghtheresearch7sightandpromoteincreasingthelevelofstudyonsalvianolicacidB.MethodsTheresearchprospectofSalvianolicacidBweresummarizedandclarifiedbyreveiwingavastamountofliteratureathomeandabroad.ResultsSalvianolicacidBhaveprotectiveeffectinheart,brain,liver,kidneyandotherpharmacologicalact
4、ivity.Atwo-compartmentmodelcoulddescribethepharmacokineticsofSalvianolicacidBinratafterintrfteragastricadministration.ThecombinationcandecreasetheAUCvalueandincreasetheVdandCLofSalvianolicacidB.ConclusionSalvianolicacidBhaveagoodprospectofdevelopmentforcardiovasculardiseaseasaActiveMolecule
5、ofChineseMedicinalMaterials(AMCMM).StudyforthepharmacologicalactionandpharmacokineticsofMolecularMedicine(MM)producedwithAMCMMhavetheimportantinstructionsignificancefordiscoveringandadvancingmodernizationofTraditionalChineseMedicine(TCM).Keywords:salvianolicacidB,pharmacologicalaction,pharm
6、acokinetics,AMCMM,MM,TCM70引言丹酚酸B(SalvianolicacidB,SalB)系丹参的水溶性有效成分,属酚酸类化合物,在丹参的功效作用中占有重要地位。2005版《中国药典》已将其列为丹参及丹参中成药的药效指标成分[1]。丹酚酸B为三分子丹参素与一分子咖啡酸缩合而成,是一低聚体型化合物,分子式C36H36O16,相对分子量718.59。丹酚酸B结构中含多个酚羟基,具有较强抗氧化性,目前研究认为其是丹参水溶性物质中药理活性最强的成分。1药理作用1.1对心脏的保护作用内皮素(Endothelin,ET)是迄今为止所知作用最强、作用时间持久的缩血管多肽
7、,对心血管系统有重要的调节作用[2]。当心肌缺血再灌注时,血液及缺血组织中ET含量明显升高。一氧化氮(NO)为血管内皮衍生舒张因子(Endothelium-derivedrelaxing7factor,EDRF),生理量的NO具有维持血管张力,参与信号传递,抑制血小板、中性粒细胞黏附和聚集等功能。大量研究资料表明,心肌缺血再灌注时冠脉血管内皮细胞NO与NOS的合成和释放减少。丹酚酸B能抑制血管内皮释放ET,增加NOS活性和NO含量,对缺血再灌注所造成的血管内皮功能紊乱具有调节作用。丹酚酸B对血管扩张充血
