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时间:2018-07-06
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1、奎硫平的临床应用【关键词】抗精神病药物;奎硫平;药理作用;临床疗效 传统抗精神病药物主要通过作用于脑内多巴胺(DA)受体,使精神症状得以缓解,但由于在使用过程中出现较重的锥体外系副反应(EPS)、心血管副反应、内分泌异常以及迟发性运动障碍(TD)等不良反应而影响患者的服药依从性;此外传统抗精神病药物往往只针对精神病性阳性症状治疗有效,而对阴性症状疗效较差,甚至因影响认知功能而加重精神症状。面对传统抗精神病药物的种种弊端,近年来,应运而生了一批机制不同的新型抗精神病药物,它们不仅作用于DA受体,还作用于5?羟
2、色胺(5?HT)受体,如利培酮、奥氮平和奎硫平等。本文对奎硫平的临床应用综述如下。 奎硫平是一种二苯二氮艹卓类衍生物,对精神分裂症和心境障碍均有较好疗效,且不良反应少、耐受性好。 1药代动力学 奎硫平口服后吸收良好,大约80%经肠道吸收进入血液循环系统,不受饮食结构与种类的影响。口服约2h达峰浓度,半衰期仅6h,因此理论上应1日4次服药才合理,但实际临床应用中多为1日2次服药。双盲交叉试验显示,每日1次与每日2次服药法的疗效无显著性差异。许多患者多采用晚上顿服,以免多次服用导致白天出现思睡[1]。 奎
3、硫平经肝脏代谢,肝、肾功能障碍的患者应减量服用。由于老年人的奎硫平代谢仅为正常成人的1/3~1/2,故在治疗老年患者的过程中起始剂量和治疗剂量均应较成人降低。 2药理作用 精神分裂症的精神病性阳性症状与中脑边缘系统的DA功能亢进有关,而额叶皮质DA功能不足则产生阴性症状。奎硫平可选择性阻断中脑边缘系统多巴胺D2受体,用于治疗精神病性阳性症状。奎硫平可阻断5?HT2A受体,导致多巴胺脱抑制性释放增加,激动前额叶皮质D1受体,改善阴性症状和认知功能。 奎硫平可阻断5?HT2A和α2受体,导致单胺脱抑制性释放
4、,并有轻度阻断去甲肾上腺素回吸收作用,能改善抑郁症状,且改善程度较利培酮或氯氮平显著[2]。 奎硫平有中度抗组织胺H1受体、轻度抗α1受体作用,有镇静作用,可辅助抗躁狂、治疗敌对和攻击行为。 3临床疗效 3.1精神分裂症 3.1.1阳性症状奎硫平选择性阻断中脑边缘系统多巴胺D2受体,用于治疗精神病性阳性症状。张守来等[3]研究了117例精神分裂症患者,随机分为奎硫平组(57例)与氯丙嗪组(60例),疗程8g·d-1以上改善阴性症状最佳,其疗效与奥氮平相当[6]。杨吉坤等[7]采用奎硫平与利培酮对照研究
5、,治疗62例精神分裂症患者,疗程8o,采用世界卫生组织编制的生活质量量表(o的双盲研究中,用奎硫平(平均468mg·d-1)治疗25例精神分裂症患者,结果发现其Beck抑郁量表评分有明显改善。国外研究表明,奎硫平对抑郁症状有直接效应[5]。一项研究表明,用利培酮、奎硫平和氯氮平治疗的患者,治疗3mo内,汉密顿抑郁量表分值均有改善,其中奎硫平较利培酮或氯氮平改善显著[2]。3.1.5攻击与敌对奎硫平对精神分裂症的敌对与攻击行为有效。Hellin) 4.2直立性低血压奎硫平可阻断α1受体,有舒张血管作用,引起直
6、立性低血压,但多见于治疗初期或增加药物剂量较快时,随着时间的延长,该情况会逐渐得以改善。 4.3抗胆碱能作用奎硫平与毒菌碱受体的亲和力极低,故奎硫平引起的视物模糊、口干、心动过速和便秘等副作用较少。 4.4强迫症状奎硫平作为非典型抗精神病药,也有加重或诱发强迫症状的报道,如Khullar等[18]报道1例34a强迫症(OCD)患者(共病有妄想障碍、双相障碍Ⅱ型)在服用奎硫平治疗后强迫症状明显加重。刘晓升等[19]报道奎硫平治疗1例精神分裂症患者,加量至400mg·d-1,治疗4g~600mg·d-1,安全
7、剂量范围为100mg~800mg·d-1。成人起始剂量100mg·d-1,在3d~4d内逐步曾至有效剂量,多为Bid服用;老年人起始剂量及日剂量均应减半,有效剂量为100mg~250mg·d-1,肝肾损害者均应适当减量。 5.2换药当原用抗精神病药物换成奎硫平治疗时,为防止撤药性运动障碍,原用抗精神病药物递减与奎硫平渐增同时进行,一般需要2edications:Predictorsofclinicaleffectiveness[J].CanJPsychiat,2003,48(suppl3):4 [2]Mo
8、llerH,NasrallahHA.Treatmentofbipolardisorder[J].JClinPsychiatry,2003,64(suppl6):6 [3]张守来,李业光,许建华.奎硫平与氯丙嗪治疗精神分裂症双盲对照研究[J].临床精神医学杂志,2002,12(4):234 [4]CsermanskyJG.Treatmentofschizohrenia:Proventingthep
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