膜剂课件精品医学ppt课件

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1、2010版药典附录Ⅰ制剂通则膜剂常胜凯药理室本章学习要求掌握膜剂的概念、特点熟悉膜剂的制备工艺和贮藏方法掌握膜剂的各项检查了解成膜材料概述概念：膜剂（fimls）系指药物与适宜的成膜材料经加工制成的膜状制剂。用途：膜剂可适用于口服、舌下、眼结膜囊、口腔、阴道、体内植入、皮肤和粘膜创伤、烧伤或炎症表面等各种途径和方法给药。膜剂的组成主药0-70%成膜材料（PVA、PVP、EVA等）30-100%增塑剂（甘油、山梨醇等）0-20%表面活性剂（聚山梨酯-80、十二烷基硫酸钠、豆磷脂等）1-2%填充剂（CaCO3、SiO2、淀粉、糊精等）0-20%着色剂（TiO2、色素等）0-2%脱膜剂（液体石蜡

2、、甘油、硬脂酸、聚山梨酯-80等）适量成膜材料天然高分子化合物：明胶、虫胶、阿拉伯胶、淀粉、糊精、琼脂、海藻酸、玉米朊、纤维素等，多数可降解或溶解，但成膜、脱膜性能较差，常与其他成膜材料合用。合成高分子化合物：聚乙烯醇（PVA）：乙烯-醋酸乙烯共聚物（EVA）聚丙烯类，如甲基聚丙烯、甲烯酸-甲基丙烯酸共聚物纤维素类，如羟丙基甲基纤维素（HPMC）、乙基纤维素（EC）、甲基纤维素、聚乙烯醇（PVA）系白色或淡黄色粉末状颗粒，是由醋酸乙烯在甲醇溶剂中进行聚合反应生成聚醋酸乙烯，然后再与甲醇发生醇解反应而得。其性质主要由其聚合度（或称相对分子量）和醇解度（降解的程度）来决定。相对分子量越大，水溶

3、性越差，水溶液的黏度就大，成膜性能好。目前国内使用的PVA以05-88和17-88两种规格为多（前面一组数字X100表示的是聚合度，即500和1700；后面表示的是醇解度88%）。这两种规格均能溶于水，两者比较，前者聚合度小，则水溶性大而柔韧性差；后者聚合度大，则水溶性小而柔韧性好。若两者以适当的比例（如1：3）混合则能制得很好的膜剂。PVA的特点PVA的特点是毒性和刺激性都很小，其水溶液对眼组织不仅无刺激性，还是一种良好的眼球润湿剂，能在角膜表面形成保护膜，而且不会影响角膜的生理活性，不影响视力，不易被微生物破坏，也不易长霉菌，口服后在消化道很少吸收，48小时后80%的PVA随大便排出体

4、外。是目前国内最为常用的成膜材料，适用于制成各种途径应用的膜剂。聚乙烯吡咯烷酮（PVP）本品为白色或淡黄色粉末，是一种新型高分子表面活性剂，它具有优良的溶解性、生物相容性、低毒性、成膜性及高分子表面活性、胶体保护能力和与许多化合物的复合能力，是性能优异、用途广泛的水溶性高分子化合物，对酸、盐及热较稳定，无毒、无刺激性，其水溶液粘度随着分子量的增加而提高，有着广泛的用途。乙烯-醋酸乙烯共聚物（EVA）本品是典型的无规高分子化合物，为水不溶性化合物，结晶性较小，极性和柔韧性较高。它在加热熔融时具有良好的浸润性，在冷却固化时具有良好的挠曲性、抗拉强度和柔韧性。成膜材料的条件1、必须生理惰性，无毒

5、性、刺激性，不干扰机体的防卫和免疫机能，外用应不妨碍组织的愈合过程，不过敏，能被机体代谢或排泄，长期应用无致畸、致癌等有害作用。2、性质稳定，无不适臭味，不影响药物的疗效，同时不干扰药物的含量测定。3、有良好的成膜、脱膜性能，制成的膜具有一定的抗拉强度和柔韧性。4、根据膜剂的使用目的，如用于口服、腔道、眼用膜等，要求迅速溶解于水，能逐渐降解、吸收或排泄；如用于外用则应能迅速、完全释放药物。5、来源丰富，价格低廉。制膜方法：匀浆制膜法热塑制膜法复合制膜法匀浆制膜法又称流涎法、涂膜法。是目前国内制备膜剂常用的方法。系将成膜材料溶于适当的溶剂中滤过，与药物溶液或细粉及附加剂充分混合成药浆（必要时

6、放置一段时间以除气泡），然后用涂膜机涂膜成所需要的厚度，烘干后根据主药含量计算出单位剂量膜的面积，剪切成单剂量的小格，包装即得。制膜流程简述将PVA溶于适当溶剂加入粉碎的主药搅拌加入各个其他成分水浴脱气泡在玻璃平板上涂脱膜剂铺板，烘干即可热塑制膜法系将药物细粉和成膜材料如EVA颗粒相混合，用橡皮滚筒混炼，热压成膜，随即冷却，脱膜即得。或将热熔的成膜材料如聚乳酸等，在热熔状态下加入药物细粉，使其溶解或均匀混合，在冷却过程中成膜。本法的特点是可以不用或少用溶剂，机械生产效率高。复合制膜法以不溶性的热塑性成膜材料如EVA为外膜，分别制成具有凹穴的膜带，另将水溶性的成膜材料如PVA用匀浆制膜法制成

7、含药的内膜，剪切成单位剂量大小的小块，置于EVA的两层膜带中，热封即得。此法一般用来制备缓控释膜剂。制膜要求膜剂应在清洁、避菌的环境中配制，注意防止微生物的污染。所用的器具须用适当的方法清洁、灭菌。眼膜宜在超净工作台配制，成品不得检出绿脓杆菌及金黄色葡萄球菌。膜剂的释药原理及影响释药速度的因素(一)溶解度(二)分配系数(三)扩散系数(四)药物量与膜厚度(一)溶解度药物的溶解度包括药物在成膜材料中的溶解度和在释放介质中的溶