舒芬太尼的药理特性和临床应用进展

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1、舒芬太尼的药理特性和临床应用进展【关键词】舒芬太尼药理特性临床应用进展　　　　舒芬太尼是一种强效阿片类镇痛药,与芬太尼相比，具有更强的镇痛活性，适用人工呼吸气管内插管的全身麻醉,也作为复合麻醉的镇痛、全身麻醉大手术的麻醉诱导和维持用药，在术前、术中、术后及重症监护室内的镇静/镇痛都有广泛的应用。本文就舒芬太尼的药理特性和临床应用及进展综述如下。　　1　　药理作用　　本品是一种强效阿片类镇痛药,同时也是一种特异性μ-受体激动剂,对μ-受体的亲和力比芬太尼（fentanyl）强7～10倍。小鼠热板法测得本品的镇痛活性为芬太尼的9.3倍,大鼠甩尾法则为15.5倍［1］,而且有良好的血流动力

2、学稳定性,可同时保证足够的心肌氧供应。其脂溶性较高,更适合于硬膜外麻醉。　　2　　药动学　　静脉给予本品250～1500μg后,其分布相的半衰期分别为2.3～4.5和35～73min。平均清除半衰期为784（656～938）min。在中央室的分布容积为14.2L,稳态分布容积为344L,清除率为914ml/min。给药剂量为250μg时,清除半衰期（240min）明显比1500μg时短［2］。药物的血浆浓度从治疗水平降到亚治疗水平取决于药物分布相的半衰期,而不是终末半衰期。给药量为250μg时,血浆浓度从治疗水平降到亚治疗水平的时间为4.1h;给药量为500～1500μg时则为10～

3、16h。在研究的剂量范围内,舒芬太尼体现了线性药动学的特征［3］。本品生物转化主要在肝和小肠内进行。24h内所给药物的80%被排泄,其中仅有2%为原药。血浆蛋白结合率为92.5%。　　3　　药物不良反应　　本品不良反应主要为典型的阿片样症状,如呼吸抑制、呼吸暂停、骨骼肌强直（胸肌强直）、肌阵挛、低血压、心动过缓、恶心、呕吐和眩晕、缩瞳和尿潴留。在注射部位偶有瘙痒和疼痛。其他较少见的不良反应有咽部痉挛;过敏反应和心搏停止,因在麻醉时使用其他药物,很难确定这些反应是否与舒芬太尼有关;偶尔可出现术后恢复期的呼吸再抑制。　　4　　临床中的使用　　应根据个体反应以及临床情况的不同来调整本品的使

4、用剂量。应当考虑如下因素:患者的年龄、体重、一般情况和同时使用的药物等。对本品或其他阿片类药物过敏、有呼吸抑制疾病、低血容量症、低血压，重症肌无力，急性肝卟啉症及孕妇和哺乳期妇女禁用。4.1　　手术前使用　　作为小儿外科术前用药。Roelofse等观察了25例年龄5～7岁,体重15～20kg,行牙科手术的儿童,在手术前30min应用舒芬太尼20μg复合咪唑安定0.3mg/kg滴鼻,镇静效果显著,同时可为术后提供有效镇痛［4］,而呼吸抑制、胸壁僵硬等发生率低。在60例年龄6～12岁,体重8～18kg拟行门诊手术的患儿中,Zedie等比较在术前单独使用舒芬太尼2μg/kg滴鼻与单用咪唑安

5、定0.2mg/kg滴鼻的效果,结果两种药物都可以提供,快速、安全、有效的镇静效果,且血氧饱和度在术前术后均无明显的改变,仅有2例使用舒芬太尼后出现轻度的呼吸抑制,但不需处理［5］。在成人神经阻滞麻醉前,舒芬太尼5μg复合咪唑安定1mg静脉注射,可以缓解病人的紧张情绪,同时提高病人的痛域,便于麻醉操作［6］。舒芬太尼5～10μg静脉注射,用于清醒经鼻腔盲探气管内插管时,与等效剂量（1:10）芬太尼相比,镇痛效果强,且心血管及血流动力学变化稳定,呼吸抑制作用较芬太尼发生率低［7］。4.2　　手术中的使用　　成人当作为复合麻醉的一种镇痛成分应用时:按0.5～5.0μg/kg体重做静脉内推注

6、或者加入输液管中,在2～10min内滴完。当临床表现显示镇痛效应减弱时可按0.15～0.7μg/kg体重追加维持剂量（相当于本品注射液0.2～1.0ml/70kg体重）。当作为单独的麻醉药用于静脉给药诱导时剂量为8～30μg/kg体重，当临床表现显示麻醉效应减低时可按0.35～1.4μg/kg体重追加维持剂量（相当于本品注射液0.5～2.0ml/70kg体重）。在有如下疾病:非代偿性甲状腺功能减退、肺部疾患（尤其是那些呼吸贮备降低的疾病）、肝和（或）肾功能不全、肥胖和酒精中毒等的患者中,其用药量应酌情给予。体弱患者、老年以及已使用过能导致呼吸抑制药物的患者中,应减少用量。而对那些接受

7、过阿片类药物治疗或有阿片类滥用史的患者,则可能需要使用较大的剂量。血管外科在麻醉性监护下做颈动脉内膜剥脱术时,舒芬太尼5～10μg复合丙泊酚1～3mg/（kg·h）或咪唑安定2～4mg/h静注持续输注时,镇痛/镇静效果佳,患者能较好的配合手术操作［8］。根据我院在局麻复合镇静下行乳腺区段切除外科手术的观察,舒芬太尼在负荷剂量0.1μg/kg静注后以0.1～0.2μg/（kg·h）持续静脉泵注,可以为手术提供较好的镇静/镇痛效果,且呼吸抑制发生率低,未见胸壁