舒芬太尼的药理作用和临床应用

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1、舒芬太尼的药理作用和临床应用摘要：近年来，随着对舒芬太尼认识的不断深入，已证实舒芬太尼是日前最强的阿片类镇痛药，可广泛用于麻醉诱导、麻醉维持、术后镇痛及分娩镇痛；可经静脉、硬膜外以及鞘内给药。现就舒芬太尼的药理作用特点和临床应用作一综述。关键词：舒芬太尼镇痛麻醉Doi：10.3969/j.issn.1671-8801.2014.11.045【中图分类号】R4【文献标识码】B【文章编号11671-8801(2014)11-0033-01舒芬太尼是芬太尼的N-4嚨吩基衍生物，具有镇痛强度大，脂溶性高,分布容积小，半衰期短，清除率高等特点，冇心肌保护作用和降低心肌缺血再灌注心律失常

2、的发生率［1］。随着研究不断深入，其应用范围不断扩大，值得推广。1舒芬太尼的理化性质和约代动力学特征舒芬太尼是一种特异性u受体激动剂，对u受体的亲和力是芬太尼的7〜10倍，与受体的结合具冇饱和性、可逆性和特异性。舒芬太尼脂溶性高，易透过血脑屏障，并能迅速在脑内达到有效血药浓度［2］。虽然舒芬太尼的亲脂性高于芬太尼，但其分布容积却较芬太尼小，原因是舒芬太尼与血浆蛋白的结合率高，尤其是与a1-酸性糖蛋白的结合率高达83%,明显高于芬太尼(44%),因此，滞留于血浆中的量较多，分布容积变小。舒芬太尼持续输注4小时的时量半衰期为33min,明显短于芬太尼(262min)0舒芬太尼的血

3、浆蛋白结合率为92.5%,大剂量或反复给药后3〜4h才出现第二个血药浓度峰值。2舒芬太尼药效动力学特征离体研究发现，舒芬太尼对卩受体具有高度选择性，对卩受体部位的亲合力较其对S受体部位的亲合力高100倍。舒芬太尼是一强效镇痛药，在大鼠丿11尾法测得静脉应用舒芬太尼的镇痛ED50为0.71ug/kg,其治疗指数为25211,镇痛活性为芬太尼的15.5倍，吗啡的4521倍。临床研究发现舒芬太尼比芬太尼强5~13倍；舒芬太尼的镇痛作用时间比芬太尼长2〜6倍，与吗啡接近；静脉内用药效价是芬太尼的10倍，椎管内用药效价是芬太尼的4〜6倍。舒芬太尼对u1受体较口2受体具有更高的选择性,因

4、此呼吸抑制弱、循环稳定性好。3舒芬太尼的临床应用3.1静脉应用。作为全麻诱导，舒芬太尼靶控浓度0.5ng/ml可明显降低气管插管引起的心血管反应，在小儿麻醉诱导中，舒芬太尼0.3Hg/kg静脉注射，与等效剂量芬太尼相比，可有效抑制小儿全麻诱导期的应激反应，血液动力学更稳定［3］,并可减少丙泊酚引起的注射痛［4］。对于年老和体弱患者以及使用过抑制呼吸药物的患者，因tl/2P明显延长，故应减少用量⑸。作为全麻维持，山于舒芬太尼对卩受体具有高度选择性(卩1＞卩2),因此镇痛作用强，呼吸抑制作用弱。采用舒芬太尼0.5ug/kg/h静脉持续泵注，在切皮时、手术中和拔管时，平均动脉压及心

5、率变化幅度在±15%以内，血浆皮质醇和血糖水平无显著升高，可很好的抑制手术、拔管刺激引起的血液动力学和激素水平的变化［6］。作为复合麻醉一种镇痛成分时,术中可按0.15~0.3pg/kg/h静脉恒速泵注,或按每次10-20ug/h追加维持。舒芬太尼与丙泊酚、肌松药等联合应用，苏醒期患者恢复平稳,少有烦躁、疼痛等不良表现［7］。与芬太尼相比，舒芬太尼抑制心血管作用轻，麻醉效果满意，原因可能是一方面舒芬太尼降低全身血管阻力作用优于芬太尼，另一方面也更好地抑制了压力感受器的敏感性。3.2硬膜外给药。硬膜外使用舒芬太尼，可用于胸部、腹部和下肢手术的麻醉，具有镇痛效果好，减少心肌缺血的

6、发生［8］o研究表明⑼硬膜外复合舒芬太尼，可减少局麻药40%〜50%,且能达到有效的镇痛。邹家平等［10］将0.75%罗哌卡因12ml复合舒芬太尼20ug用于硬膜外麻醉的剖宫产术，能缩短麻醉起效时间，术中镇痛效果、肌松程度和牵拉反应均达到满意效果，且对新牛儿无影响。原因是舒芬太尼硬膜外镇痛通过与原位脊髓阿片受体结合产生作用：①呈现节段性镇痛，并协同或增强局麻药的镇痛作用，从而延长镇痛时间，提高感觉阻滞平1佃；②产生抗内脏伤害性刺激作用，并协同局麻药，抑制内脏牵拉痛，提高术中镇痛效果。3.3蛛网膜下腔给药。舒芬太尼在蛛网膜下腔主要作用于脊髓表面阿片受体，在正常剂量范围内无呼吸抑

7、制，对心血管系统影响轻微，镇痛效果明确。小剂量舒芬太尼（2.5〜5ug）复合局麻药如布比卡因、罗派卡因蛛网膜下腔注射，用于下腹部及下肢手术患者，具有起效快，镇痛时间长，运动神经阻滞恢复快，血液动力学稳定和不良反应少等优点［11］。BangYS等［12］将0.5%布比卡因复合舒芬太尼2.5ug用于腰麻剖宫产术,不仅能够提高术中镇痛，且延长术后镇痛时间；Braga等比较了不同剂量舒芬太尼2.5、5和7.5ug复合0.5%布比卡因用于蛛网膜下腔麻醉，认为三组神经阻滞起效快，且后两组镇痛时间长，但随着剂量增加，