最新常用化疗药物简介课件ppt.ppt

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1、常用化疗药物简介G0休止期DNA合成前期G1MG2S8--60h占细胞周期一半以上时间1--2.5h0.5-1.5hTc=G1+S+G2+M化疗药的分类细胞周期特异性药物（作用于增殖周期某时相）细胞周期非特异性药物（作用于增殖周期各时相）抗癌药物的发展：四十年代：氮介、甲氨喋呤、6-巯基嘌呤五十年代：环磷酰胺，5-FU七十年代：顺铂、阿霉素近几年：紫杉醇、CPT-11常用化疗药的药理、用法及毒副作用常用的细胞周期特异性药物S期甲氨喋呤，氟脲嘧啶，阿糖胞苷，硫鸟嘌呤，巯嘌呤，吉西他滨G2期平阳霉素，博莱霉素，丝裂霉素G1期门冬酰胺酶M期长春花

2、碱，长春新碱，长春花碱酰胺，去甲长春花碱，紫杉醇，VP-16,VM26CPT--11常用的细胞周期非特异性药物烷化剂：环磷酰胺，马法兰，异环磷酰胺，氮介，噻替哌，甲基苄肼，白消安抗肿瘤抗生素：阿霉素，表阿霉素，吡喃阿霉素，米妥蒽醌，柔红霉素，丝裂霉素，更生霉素亚硝脲类：甲环亚硝脲，卡氮碱，环己亚硝脲其它：顺铂，卡铂，草酸铂常用化疗药的药理及用法：氮芥（HN2):作用机理：主要抑制DNA合成，对RNA和蛋白质合成也有抑制作用。常用量：3-6mg/m²d1,８3-4周重复主要副作用：骨髓抑制明显，局部刺激性大，恶心、呕吐常用化疗药的药理及用法：

3、环磷酰胺（CTX)肝肾酶促反应（正常组织）----无活性产物CTX--------醛磷酰胺肝氧化酶分解（瘤体）-------磷酰胺氮介丙烯醛---刺激膀胱常用量：50mg3/d总量10--15g1.5--2g/次3-4周1次总量8--10g主要副作用：骨髓抑制，恶心、呕吐，出血性膀胱炎常用化疗药的药理及用法：异环磷酰胺（IFO):IFO是CTX的同分异构体，作用机理相同。常用量：1.2-2g/m²/dd1--5毒性比CTX低：骨髓抑制，恶心、呕吐，出血性膀胱炎美斯纳（mesna)巯乙磺酸钠：常用量：400mg3次/日d1--5mesna可在

4、泌尿道转化成游离的巯基与丙烯醛结合成无毒物排出，减轻CTX,IFO对尿道的刺激。常用化疗药的药理及用法：5氟脲嘧啶（5-FU)：作用机理：1、抑制脱氧胸苷酸合成酶。2、掺入RNA，干扰蛋白质合成。3、掺入DNA，使DNA合成受阻。用法：0.75--1g/dvd1--5d3-4w重复0.75--1gip7--10d重复毒副作用：骨髓抑制，恶心、呕吐，腹泻.皮肤色素沉着。常用化疗药的药理及用法：5FU类衍生物：喃氟啶：0.2--0.4/次3/日卡莫氟（嘧福禄）：600--900mg/d优福啶：2--3片/次3/日氟铁龙(5`-去氧氟尿嘧啶）：8

5、00--1200mg/日脱氧氟尿苷（5FUDR)：0.5--1g/dvdd1--5希罗达(Xeloda):1250mg/m2/dd1--14/21d常用化疗药的药理及用法：顺铂(DDP)卡铂(CBP)草酸铂(L-OHP)常用量50--100mg/m²400mg/m²100-130mg/m²副作用肾、耳毒性骨髓抑制毒性小、神经毒性恶心、呕吐需水化不需水化不需水化作用机理：破坏DNA功能常用化疗药的药理及用法：长春新碱长春花碱长春花碱酰胺去甲长春花碱(VCR)(VLB)(VDS)(NVB)常用量1.4mg/m²8mg/m²3.5mg/m²30m

6、g/m²神经毒性重轻血液毒性轻重作用机理：干扰增殖细胞纺锤体的形成，使有丝分裂停止在中期，高剂量可直接破坏染色体。NVB可阻滞微管蛋白聚合形成微管和诱导微管解聚。常用化疗药的药理及用法：紫杉醇(Taxol)紫杉特尔(Taxoterea)常用量：135-175mg/m²/3w100mg/m²/3w副作用：骨髓抑制，神经毒性，过敏体液储留作用机理：与微管蛋白结合，阻止微管正常解聚常用化疗药的药理及用法：羟基喜树碱(HOPT)喜树碱-11(CPT-11)拓扑替肯(TPT)常用量：6-8mg/m²7-10d/3w350mg/m²/3w1.25mg/

7、m²d1-5副作用：轻腹泻、骨髓抑制骨髓抑制作用机理：选择性地抑制拓扑异构酶Ⅰ---DNA常用化疗药的药理及用法：鬼臼乙叉甙(VP-16)鬼臼噻吩甙(VM26)常用量60-100mg/d3-5d/3-4w50-100mg/d3-5d/3-4w50mgp.o10-15d副作用：骨髓抑制，消化道反应，神经毒性作用机理：拓扑异构酶Ⅱ抑制剂---DNA常用化疗药的药理及用法：阿霉素类药物：作用机理：直接作用于DNA---DNA双螺旋链解开--DNA合成受影响；阻止和干扰RNA聚合酶--抑制RNA合成。副作用：骨髓抑制，消化道反应，心脏毒性常用量：阿

8、霉素(ADM)50-60mg/m²/3-4w总量《550mg/m²表阿霉素(E-ADM)60-90mg/m²/3-4w吡喃阿霉素(THP)25-40mg/m²/3-4w米托蒽醌(