常用化疗药物简介复习过程.ppt

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1、常用化疗药物简介化疗药的分类细胞周期特异性药物（作用于增殖周期某时相）细胞周期非特异性药物（作用于增殖周期各时相）疗效疗效细胞周期非特异性药物药物浓度药物浓度细胞周期特异性药物剂量强度：DJ=mg/m²/w疗效=浓度x时间体表面积(M²)：60kg160cm----1.6M²70kg170cm----1.8M²抗癌药物毒性反应分度标准0度Ⅰ度Ⅱ度Ⅲ度Ⅵ度血液学血红蛋白(g%)≥11.09.5--10.98.0--9.46.5--7.9<6.5白细胞(1000/mm³)≥4.03--3.92.0--2.91.0--1.9

2、<1.0血小板(1000/mm³)≥10075--9950--7425--49<25胃肠道恶心、呕吐无恶心暂时性呕吐难控制的呕吐需治疗呕吐抗癌药物的发展：四十年代：氮介、甲氨喋呤、6-巯基嘌呤五十年代：环磷酰胺，5-FU七十年代：顺铂、阿霉素近几年：紫杉醇、CPT-11常用化疗药的药理、用法及毒副作用常用的细胞周期特异性药物S期甲氨喋呤，氟脲嘧啶，阿糖胞苷，硫鸟嘌呤，巯嘌呤，吉西他滨G2期平阳霉素，博莱霉素，丝裂霉素G1期门冬酰胺酶M期长春花碱，长春新碱，长春花碱酰胺，去甲长春花碱，紫杉醇，VP-16,VM26CPT-

3、-11常用的细胞周期非特异性药物烷化剂：环磷酰胺，马法兰，异环磷酰胺，氮介，噻替哌，甲基苄肼，白消安抗肿瘤抗生素：阿霉素，表阿霉素，吡喃阿霉素，米妥蒽醌，柔红霉素，丝裂霉素，更生霉素亚硝脲类：甲环亚硝脲，卡氮碱，环己亚硝脲其它：顺铂，卡铂，草酸铂常用化疗药的药理及用法：氮芥（HN2):作用机理：主要抑制DNA合成，对RNA和蛋白质合成也有抑制作用。常用量：3-6mg/m²d1,８3-4周重复主要副作用：骨髓抑制明显，局部刺激性大，恶心、呕吐常用化疗药的药理及用法：环磷酰胺（CTX)肝肾酶促反应（正常组织）----无活性

4、产物CTX--------醛磷酰胺肝氧化酶分解（瘤体）-------磷酰胺氮介丙烯醛---刺激膀胱常用量：50mg3/d总量10--15g1.5--2g/次3-4周1次总量8--10g主要副作用：骨髓抑制，恶心、呕吐，出血性膀胱炎常用化疗药的药理及用法：异环磷酰胺（IFO):IFO是CTX的同分异构体，作用机理相同。常用量：1.2-2g/m²/dd1--5毒性比CTX低：骨髓抑制，恶心、呕吐，出血性膀胱炎美斯纳（mesna)巯乙磺酸钠：常用量：400mg3次/日d1--5mesna可在泌尿道转化成游离的巯基与丙烯醛结合

5、成无毒物排出，减轻CTX,IFO对尿道的刺激。常用化疗药的药理及用法：5氟脲嘧啶（5-FU)：作用机理：1、抑制脱氧胸苷酸合成酶。2、掺入RNA，干扰蛋白质合成。3、掺入DNA，使DNA合成受阻。用法：0.75--1g/dvd1--5d3-4w重复0.75--1gip7--10d重复毒副作用：骨髓抑制，恶心、呕吐，腹泻.皮肤色素沉着。常用化疗药的药理及用法：5FU类衍生物：喃氟啶：0.2--0.4/次3/日卡莫氟（嘧福禄）：600--900mg/d优福啶：2--3片/次3/日氟铁龙(5`-去氧氟尿嘧啶）：800--12

6、00mg/日脱氧氟尿苷（5FUDR)：0.5--1g/dvdd1--5希罗达(Xeloda):1250mg/m2/dd1--14/21d常用化疗药的药理及用法：顺铂(DDP)卡铂(CBP)草酸铂(L-OHP)常用量50--100mg/m²400mg/m²100-130mg/m²副作用肾、耳毒性骨髓抑制毒性小、神经毒性恶心、呕吐需水化不需水化不需水化作用机理：破坏DNA功能常用化疗药的药理及用法：长春新碱长春花碱长春花碱酰胺去甲长春花碱(VCR)(VLB)(VDS)(NVB)常用量1.4mg/m²8mg/m²3.5mg/

7、m²30mg/m²神经毒性重轻血液毒性轻重作用机理：干扰增殖细胞纺锤体的形成，使有丝分裂停止在中期，高剂量可直接破坏染色体。NVB可阻滞微管蛋白聚合形成微管和诱导微管解聚。常用化疗药的药理及用法：紫杉醇(Taxol)紫杉特尔(Taxoterea)常用量：135-175mg/m²/3w100mg/m²/3w副作用：骨髓抑制，神经毒性，过敏体液储留作用机理：与微管蛋白结合，阻止微管正常解聚常用化疗药的药理及用法：羟基喜树碱(HOPT)喜树碱-11(CPT-11)拓扑替肯(TPT)常用量：6-8mg/m²7-10d/3w35

8、0mg/m²/3w1.25mg/m²d1-5副作用：轻腹泻、骨髓抑制骨髓抑制作用机理：选择性地抑制拓扑异构酶Ⅰ---DNA常用化疗药的药理及用法：鬼臼乙叉甙(VP-16)鬼臼噻吩甙(VM26)常用量60-100mg/d3-5d/3-4w50-100mg/d3-5d/3-4w50mgp.o10-15d副作用：骨髓抑制，消化道反应，神