郑永锋教授讲稿 现代中药制剂的专利保护课件.ppt

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1、现代中药制剂的专利保护郑永锋专利保护方式概述产品专利方法专利用途专利药品产品专利以物质结构定义的化合物产品以物质组份定义的组合物产品以方法定义的混合物产品药物方法专利药物的制备方法药物的检测方法药物的使用方法药物的用途专利第一用途第二用途药物制剂的专利保护类型产品专利方法专利用途专利（？）现代中药制剂的产品专利权利要求的撰写模式活性组分+赋性剂活性组分+制剂方法活性组分+赋性剂+制剂方法对于活性组分的定义有效组份(部位)指纹图谱理化参数方法定义产品注射剂实例分析注射液通常是以方法定义产品提取工艺通常具有特征性制剂工艺表现在辅料和工艺参数的选择建

2、议尽可能以产品特征定义活性组份以从属权利要求描述为佳工艺参数以范围表述例1（方法定义产品）1．一种丹参注射液，其特征在于：取丹参饮片加水煎煮两次，每次分别为1.5—2.0h、1.0—1.5h，合并提取液，过滤；滤波浓缩至3—6ml含1g药材；调PH值为3.2—3.8，静置24h，过滤；滤液调PH值为9.0—9.5，静置24h，过滤；滤液调PH值为10.0—10.5，在115℃—120℃下煎煮40min，静置24h，过滤；滤液加0.3％活性炭煮沸20—30min，过滤除炭，灌封。例2（有效组分定义）1.一种银杏内酯注射剂，其特征在于含有银杏内酯A

3、30-40％，银杏内酯B50％-65％，银杏内酯K0.5-5％。例3（方法定义产品）一种参附注射液，其特征在于制备该注射液的原料重量比为人参：附子=1：2，每１ｍｌ注射液中含有相当于原生药量：人参０.１ｇ、附子０.２ｇ。例4（方法定义产品）一种香菇多糖注射液，其特征在于单香菇多糖或多组分香菇多糖溶解于合适浓度的ＮａＯＨ溶液中，搅拌下加入柠檬酸溶液调节ｐＨ至７.０－７.５，过滤，滤液分装所需量至安瓿中，高温消毒，制得香菇多糖注射液。例5（有效组分定义）1.一种脉络宁注射液，是由金银花、石斛、玄参、牛膝等量混合，经化学提取而制成的一种复方中药输液剂

4、，其特征在于，有效成份的含量为：绿原酸含量平均值为0.05-0.12mg/ml；肉桂酸含量平均值为0.02-0.04mg/ml；蜕皮甾酮含量平均值为0.005-0.03mg/ml；滨蒿内酯含量平均值为2.5-4.5μg/ml；总黄酮含量平均值为1.0-2.5mg/ml。例6(方法定义)1、一种静脉注射用注射液，其特征在于它是由包含下述原料制成的：金银花1-10重量份，黄芩1-10重量份。例7(方法定义)1、一种醒脑静脂肪乳注射液，其特征在于：该注射液由中药麝香、郁金、栀子、冰片和辅料注射用油、乳化剂、等渗调节剂及注射用水制成，其配方如下：麝香7

5、.5g，郁金30g，栀子30g，冰片1g，注射用油50～250g，乳化剂5～30g，等渗调节剂1～10g，注射用水加至1000ml。例8（有效组分定义）1、一种银杏叶提取物注射液，含有银杏叶提取物的有效成分及医学上可接受的溶媒，其特征是各组份含量是：占银杏叶提取物重量比24％～60％的银杏总黄酮苷，占银杏叶提取物重量比6％～15％的银杏内酯，白果酸：0～2ppm,注射溶媒醇水体积比：0.1～0.4∶1。例9（指纹图谱定义）一种银杏内酯注射剂，其特征在于该注射剂采用高效液相色谱法测定指纹图谱记录60分钟，共得4个共有峰，以银杏内酯B的保留时间1为

6、自身参照物，此4个峰的相对保留时间为0.56,0.87,1,1.71，以银杏内酯B的峰面积为1，此4个共有峰的峰面积比值是0.02，0.56，1，1.2。例10（理化参数定义）一种治疗癌症的注射液，其特征在于含有一种薏苡仁油脂，该油脂按脂肪油检测，其理化参数为：酸价小于0.56，比重0.914-0.918，碘价95-107，皂化价185-195，折光率1.47-1.475。例11（活性组分+辅料）1、一种复方双黄连制剂，其特征在于该制剂是由金银花、连翘与黄芩的提取物作为活性成份与药用辅料组成的，并且按含活性成份为0.01％～99.99％与含药用

7、辅料为99.99％～0.01％的任意配比制成100％的组成，其中活性成份为金银花＋连翘浸膏16.9～32份，黄芩浸膏5.6～75份，金银花＋连翘超临界提取物0.56～19.6份，辅料为2.6～6.5份。例12（活性组分+辅料）1.一枝黄花注射用脂肪乳剂，其特征在于该乳剂是以一枝黄花油为活性成分与药用辅料组成的，包括：一枝黄花油1.0-100g注射用磷脂3-50g注射用豆油50-300g甘油25g注射用水加至1000ml本品活性成分为一枝黄花油，处方中浓度为0.1-10％；辅料为注射用豆油，处方中浓度为5-30％(W/W)；注射用磷脂，处方中浓度

8、为0.3-5％(W/W)；甘油和注射用水；在处方中注射用豆油作为油相，注射用磷脂作为表面活性剂，甘油作为等渗剂，注射用水作为水相。现代中药制剂的方法专