硝酸酯抗心绞痛治疗临床应用进展.pdf

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1、壁量堡鱼王盘查!生旦筮鲞筮!塑hHeartdrHeartRhythm(ElectronicEdition)，bm州2015．Vo1．3，No．1·专家论坛·硝酸酯抗心绞痛治疗临床应用进展谢启应杨天伦冠心病心绞痛是心肌耗氧增加或／和冠状动脉血小板的黏附聚集，因而有抗凝及扩张血管效应。供血不足引起的心肌急剧的、暂时的可逆性缺血与二、常用药物及药代动力学缺氧综合征。降低心肌耗氧、增加心肌供血及供氧，1．硝酸甘油：最常用的药物，口服后迅速经肝恢复心肌氧的供需平衡可缓解症状。常由冠脉严重脏代谢，首过效应明显，代谢物无活性作用，故临床固定狭窄、冠脉痉挛、血栓等因素所致。目前心绞痛采用舌下含服。经肾脏排泄

2、。2min内起效，持续约的治疗可分为缓解症状和改善预后两个方面。常用半小时。的药物包括硝酸酯类、B一受体阻滞剂和钙拮抗剂等。2．硝酸异山梨酯：作用与硝酸甘油类似，但为硝酸酯类药物不仅用于各种类型心纹痛急性和长期长效制剂，作用可持续4h以上。口服吸收完全，平治疗，也用于急性心肌梗死、心力衰竭以及急诊降压均生物利用度约25％，肝脏首过效应明显。血清浓治疗。现阐述一下硝酸酯类药物治疗心绞痛的机制度达峰时间在服药后1h，一次用药作用持续2～及临床应用。4h。半衰期约1h。可采用含服、口服、喷雾、经皮贴一、硝酸酯抗心肌缺血的作用机制片、静脉等多种方式给药。硝酸酯类直接松弛平滑肌，尤其是血管平滑肌，3．

3、5一单硝酸异山梨酯：硝酸异山梨酯在体内代对动脉及静脉血管均有舒张作用，对静脉的作用远谢生成单硝酸异山梨酯。脱硝基后生成2．单硝酸较动脉强，在小剂量时主要舒张静脉，而在大剂量时酯(15％～25％)和5-单硝酸酯(75％一85％)，两者可同时舒张动脉和静脉。因而既往认为，硝酸酯类均有生物活性，但5一单硝酸酯的活性更强，半衰期药物抗心绞痛的机制在于扩张狭窄的冠状动脉，但为5h，无首过效应，生物利用度90％以上。在血清严重狭窄的冠状动脉局部为粥样硬化斑块，含大量中脱硝后形成异山梨醇(37％)和右旋山梨醇脂质核和纤维帽，伴钙化、坏死，缺乏平滑肌细胞，因(7％)，由尿中排出。5一单硝酸酯的代谢产物均无扩

4、而硝酸酯类药物难以扩张狭窄的冠状动脉。目前研血管作用。究倾向于否定这一观念，认为主要与减少室壁张力、三、临床应用减轻心脏负荷等有关：(1)通过扩张动脉系统降低1．发作时急性治疗：硝酸甘油是心纹痛发作治左心室后负荷，以及通过扩张静脉系统减少回心血疗最常用的药物。舌下含服或舌下喷雾可迅速起量，降低心脏前后负荷，减轻室壁张力，从而减轻心效。一般喷雾剂的有效期较片剂长，为数年。亦可脏负担，降低心肌耗氧量；(2)促进冠脉血流的重新舌下含服硝酸异山梨酯，但其起效时间明显慢于硝分布：硝酸酯类药物选择性扩张较大的血管，降低阻酸甘油。胸痛未缓解时可反复含服硝酸甘油，但要力，但对小阻力血管影响极小。扩张外周血管

5、反射注意发生低血压。性使冠脉血管床收缩。缺血区的血管由于处于代偿2．心绞痛的预防：运动前给予硝酸酯可预防心性扩张状态，对这一调节不敏感，因此，血管内压力绞痛的发作。采用长效剂型或制剂如硝酸异山梨酯无改变，而非缺血区，由于微血管收缩而使血管内压可有效地预防心绞痛发作，且半寿期较长。预防心力增大，使冠脉血流经压力较大的非缺血区流入压绞痛的发作可口服或采用皮下贴剂。由于可能很快力较小的缺血区，促进侧枝血管血流。并可选择性发生耐药，给药时要保留至少8h的空白期。值得改善心内膜及缺血区氧张力，心外膜则无变化或降注意的是，硝酸酯药物可改善心绞痛的症状，但并不低，内膜／外膜血流比值增加。从而改善了缺血区的

6、能改善预后。J。当心绞痛症状缓解，病情稳定后可血液供应；(3)硝酸酯类药物作用于血管平滑肌，安全停服硝酸酯药物。同停服药物的患者相比，长解除冠状动脉痉挛，从而改善冠脉循环。另有研究期服药的患者依从性较高J。如心绞痛复发，可再发现，硝酸酯类药物可增加血液中前列腺素E，抑制次使用硝酸酯药物。研究发现，心绞痛合并糖尿病或高脂血症的患者疗效更好，可能与这些病更易发DOI：10．3877／ema．j．issn．2095-6568．2015，1．006作者单位：41000长沙，中南大学湘雅医院心内科生内皮功能不全有关。2015年2月第3糟第1期ChinJHeart＆HeartRhythm(Electro

7、nicEdition)~February2015,Vo1．3,No．13．不良反应：短时间面颈部皮肤潮红和搏动性参考文献头痛是常见的不良反应，后者是由于脑膜血管扩张所引起，一般在连续用药过程中能自行消失。有时[1]赵梦华．硝酸酯类药物治疗稳定型心绞痛的研究现状[J]．医学综述，1999，5(5)：237—238．可出现体位性低血压，剂量过大可使血压过度下降、[2]KosugiM，NakagomiA，Shibu