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时间:2017-12-13
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1、肺部感染抗菌药物的应用概述肺部感染是人类最常见的疾病之一,也是人类死亡的主要原因之一。据报告,美国每年约有4百万肺炎病例发生,其中有18%~36%的病例需要住院,约5万病例死亡。抗菌药物的应用使许多肺部感染得到了控制和改善。概述近十年来肺部感染的病原学已发生了改变,一些新的病原体被发现,一些原来少见的病原体已成为肺部感染的重要原因,同时耐药菌株也不断增加。许多新的抗菌药物已广泛应用于临床,特别是-内酰胺类、大环内酯类及氟喹诺酮类药物发展更为迅速。概述抗生素:一般是指“由微生物产生的,极微量即具有选择性地抑制其它微生物或癌细胞的化学物质”,如青霉素G;经化学方法改造已
2、知抗生素而获得者称为半合成抗生素,如苯唑西林。抗菌药物:包括抗生素及以化学方法合成的具有抗菌作用的药物,如氟喹诺酮类、磺胺药。抗感染药物:治疗各种病原体所致感染的药物。抗微生物药物:不包括抗蠕虫药物在内。化疗药物:包括抗微生物药物和抗肿瘤药物。概述抗菌药物的分类1、-内酰胺类:青霉素类、头孢菌素类、非典型-内酰胺类(头霉素类、氧头孢类、单环-内酰胺类、碳青霉烯类、-内酰胺酶抑制剂)2、氨基糖苷类3、大环内酯类4、喹诺酮类5、其它抗菌药物:四环素类、氯霉素类、林可霉素类、糖肽类、利福霉素类、磺胺类、甲硝唑等。-内酰胺类(Beta-lactamantibioti
3、cs)-内酰胺类是指化学结构式中具有内酰胺环的一大类抗生素,通过干扰细胞壁合成而杀灭细菌;这一作用是通过作用于细胞膜上的青霉素结合蛋白(Penicillin-bindingprotein,PBP)而实现的,主要是PBP1和PBP3。此类药物具有抗菌活性强、毒性低(因为其作用机制在于抑制细菌细胞壁的合成,而人类细胞无细胞壁)、临床疗效好等优点,广泛应用于各种细菌感染。-内酰胺类-青霉素类(Penicillins)由青霉菌发酵液中提取或进一步半合成制取的以青霉烷为母核的-内酰胺类抗生素。为繁殖期杀菌剂。在大多数组织中均能达到极好的组织水平,但为达到脑脊液适当浓度则需
4、给予较大剂量。对人类的毒副作用小,主要副作用为过敏反应,注射用药前应做皮试,全身大剂量应用有可能引起“青霉素脑病”。-内酰胺类-青霉素类-内酰胺类-青霉素类-内酰胺类-青霉素类-内酰胺类-青霉素类-内酰胺类头孢菌素类(Cephalosporins)由冠头孢菌的培养液中分离出的头孢菌素C为,经半合成制得的一类具有头孢烯(Cephem)母核的-内酰胺类抗生素.根据其对-内酰胺酶的稳定性和抗菌作用特点可分为四代。抗菌谱广、耐青霉素酶、临床疗效高、毒性低。组织分布较广,但只有头孢呋肟和第三代头孢菌素(头孢哌酮除外)能透过血脑屏障。本类药物与青霉素有6%~9%的交
5、叉过敏反应。-内酰胺类-头孢菌素类-内酰胺类-头孢菌素类-内酰胺类-头孢菌素类-内酰胺类-头孢菌素类-内酰胺类-头孢菌素类-内酰胺类-头孢菌素类-内酰胺类-头霉素类头霉素类(Cephamycins):化学结构与头孢霉素相仿,但在头孢烯母核7-位C上有一个反式甲氧基(头孢菌素在7位和氢结合),故又称甲氧头孢菌素,此可增强抗生素对-内酰胺酶的稳定性,故对-内酰胺酶的稳定性较多数头孢菌素为强。抗菌性能类似头孢菌素,目前习惯上将其归为第二代头孢菌素。-内酰胺类-头霉素类-内酰胺类-氧头孢烯类氧头孢烯类(Oxacephems):系指一类合成的具有氧头孢烯
6、(Oxacephem)母核的抗生素。主要品种有拉氧头孢(Moxalactam,Latamoxef,噻吗啉)和氟氧头孢(Flomoxef,氟吗啉),因拉氧头孢的副作用较大,可影响凝血机制导致出血,现已少用。抗菌性能类似头孢菌素,但对厌氧菌的作用超过一~三代头孢菌素,氟氧头孢还对MRSA有较强的抗菌作用。通常按头孢菌素分代将其列入第三代头孢菌素。-内酰胺类-单环-内酰胺类单环-内酰胺类(Monobactams):简称单酰胺类,系由紫色杆菌的培养液中提取的。主要品种为氨曲南(Aztreonam,君克单),另有卡芦莫南(Carumonam)等。对-内酰胺酶非常稳定。只
7、对G-需氧菌有强大抗菌活性,而对G+菌和厌氧菌无作用,对绿脓杆菌作用与头孢哌酮相仿。与青霉素和头孢菌素类极少发生交叉过敏反应。对肠道正常菌群(尤其是厌氧菌)影响小,二重感染少见。-内酰胺类-碳青霉烯类碳青霉烯类(Carbopenem):为一组具有碳青霉烯母核的新型-内酰胺抗生素。抗菌谱广,对-内酰胺酶非常稳定,对G+菌(包括MRSA)、G-菌(包括绿脓杆菌和不动杆菌)、厌氧菌(如脆弱类杆菌)均有极强的抗菌活性,但对嗜麦芽窄食单孢菌耐药。在体内易被近端肾小管刷状缘中的去氢肽酶(DHP-I)代谢灭活,故需与酶抑制剂合用。因可引起头昏、头痛及抽搐等神
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